バルプロ酸のヒト主代謝物, 1-O-valproyl-β-D-glucopyranuronic acidの^<14>Cまたは^3H標識体の高収率な酵素的合成法 High-yield, Enzymatic Synthesis of ^<14>C-or ^3H-Labeled 1-O-Valproyl-β-D-glucopyranuronic Acid, the Main Metabolite of Valproic Acid in Human

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抄録

UDPグルクロン酸転移酵素を用い, 容易で高い収率が得られる, 放射能標識1-<I>O</I>-valproyl-β-D-glucopyranuronic acidの合成法を開発した。バルプロ酸, UDP-glucuronic acidおよびUDPグルクロン酸転移酵素を至適pH8.5で48時間保温した。この酵素的合成方法により, カラム精製の後, <SUP>14</SUP>C標識1-<I>O</I>-valproyl-β-D-glucopyranuronic acidおよび<SUP>3</SUP>H標識1-<I>O</I>-valproyl-β-D-glu-copyranuronic acidは, それぞれ51.8%および52.5%の収率で得られた。放射化学的純度はそれぞれ98.8%と99.2%であった。一方, 2, 3, 4, 6-tetrabenzyl-D-glucopyranoseとバルプロ酸を使用した化学的合成方法では, 非常に低い収率 (6.8%) を示した。

<I>A simple and high yield synthesis of radiolabeled 1-O-valproyl-β</I>-D-<I>glucopyranuronic acid was developed with the use of UDP-glucuronosyltransferase. Valproic acid, UDP-glucuronic acid, and UDP-glucuronosyltransferase were incubated for 48</I>h <I>at an optimum</I> pH <I>of 8.5. The enzymatic synthesis followed by column purification gave 51.8% and 52.5% yields of</I> <SUP>14</SUP>C- <I>and</I> <SUP>3</SUP>H- <I>labeled 1-O-valproyl-β</I>-D-<I>glucopyranuronic acid, respectively. The radiochemical purities of the</I> <SUP>14</SUP>C- <I>and</I> <SUP>3</SUP>H-<I>labeled substances were 98.8% and 99.2%, respectively. In contrast, the chemical synthesis using 2, 3, 4, 6-tetrabenzyl-</I>D-<I>glucopyranose and valproic acid resulted in much lower yield (6.8%) .</I>

収録刊行物

  • Radioisotopes  

    Radioisotopes 48(6), 383-389, 1999-06-15 

    公益社団法人 日本アイソトープ協会

参考文献:  7件

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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    10004564480
  • NII書誌ID(NCID)
    AN00351589
  • 本文言語コード
    ENG
  • 資料種別
    ART
  • ISSN
    00338303
  • NDL 記事登録ID
    4764156
  • NDL 雑誌分類
    ZM35(科学技術--物理学) // ZN36(科学技術--原子力工学・工業) // ZP2(科学技術--化学・化学工業--物理化学) // ZS45(科学技術--医学--放射線医学)
  • NDL 請求記号
    Z15-20
  • データ提供元
    CJP書誌  NDL  J-STAGE 
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