腎機能障害者におけるgatifloxacinの体内動態の検討 Pharmacokinetics of Gatifloxacin in Patients with Impaired Renal Function

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腎機能障害者におけるgatifloxacin (GFLX) の体内動態を検討し, 以下の結論を得た。<BR>1) クレアチニンクリアランス (Ccr) を指標として腎機能の障害の程度により軽度障害群: 60<Ccr≦90mL/min (I群, n=6), 中等度障害群: 30<Ccr≦60mL/min (II群, n=5), 高度障害群: 10≦Ccr≦30mL/min (III群, n=7) の3群に分けた。<BR>2) GFLX100mg単回経口投薬後の平均最高血清中濃度は, I群では1.0時間後で1.29μg/mL, II群では1.8時間後で1.22μg/mL, III群では1.9時間後で1.37μg/mLであった。<BR>3) 血清中濃度-時間曲線下面積はそれぞれ13.4, 20.2, 48.7μg・h/mL, 血中半減期はそれぞれ9.0, 15.7, 30.2時間で, 腎機能障害の程度に相応して増加または延長した。<BR>4) 投薬後72時間までの尿中排泄率はI群62.7%, II群50.8%, III群36.3%であり, 腎機能障害の程度が強いほど尿中濃度および尿中排泄率は低値であった。<BR>5) 自・他覚的副作用および臨床検査値異常は認められなかった。<BR>6) 100mg単回経口投与時の血清中濃度から得られた薬物速度論的パラメータを用い, 反復投薬した場合の血清中濃度をtwo-compartmentopenmodelによりシミュレーションした。その定常状態における最高血清中濃度から判断すると, 常用量を1回200mg1日2回投薬とした場合, 障害の程度が30<Ccr≦90mL/minで1回100mg1日2回, 10≦Ccr≦30mL/minで1回100mg1日1回の投薬が適当であると思われた。

The pharmacokinetics of gatifloxacin (GFLX) were studied in patients with impaired renal function after a single oral administration of 100 mg of GFLX. Patients were classified into three groups according to creatinine clearance (Ccr): six patients in Group I (60<Ccr≤90 mL/min), five patients in Group II (30<Ccr≤60 mL/min), and seven patients in Group III (10≤Ccr≤30 mL/min). Blood and urine samples were collected at different times from 0 to 72 hours after administration, and serum and urinary concentrations of GFLX were determined by HPLC.<BR>Mean peak serum concentrations were 1.29 μg/mL at 1.0 hour in Group I, 1.22 μg/mL at 1.8 hours in Group II, and 1.37 μg/mL at 1.9 hours in Group III. Mean elimination half-lives (T<SUB>1/2</SUB>) were 9.0, 15.7, and 30.2 hours and the mean areas under the curve (AUC<SUB>0-∞</SUB>) were 13.4, 20.2, and 48.7 μg·h/mL, respectively. Cumulative urinary recovery within 72 hours was 62.7%, 50.8%, and 36.3%, respectively. Prolonged T<SUB>1/2</SUB> increased AUC<SUB>0-∞</SUB>, and reduced urinary excretion were observed depending on the degree of renal impairment. No findings of clinical or laboratory adverse reactions were observed in any case.<BR>Based on the results of this study, we recommend the following dosages of GFLX for patients with impaired renal function: 100 mg every 12 hours for patients with Ccr of 30 to 90 mL/min, and 100 mg every 24 hours for patients with Ccr of 10 to 30 mL/min.

収録刊行物

  • 日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy

    日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy 47, 238-247, 1999-09-27

    Japanese Society of Chemotherapy

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