消化管トランスポーター機能制御に基づく経口DDS Oral drug delivery system based on controlling intestinal transporter function

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抄録

薬物トランスポーターが薬物体内動態特性の決定因子として重要な役割を担っていることが広く認識されるに至っている. 消化管effluxトランスポーターについていえば, これらのトランスポーターは多くの薬物の消化管からの吸収を制限している. そのため, 消化管effluxトランスポーターの機能を阻害することにより薬物の経口吸収性を増大させることが可能であると考えられる. これまでにもさまざまなトランスポーター阻害剤が見いだされてきたが, 薬理活性を有する物質を実際の製剤に利用することは事実上困難である.<br>近年, 種々の医薬品添加物がトランスポーターの機能を阻害することが示唆されており, このような医薬品添加物を用いることで, 薬物の経口バイオアベイラビリティを改善した新たなDDSを創製することが期待される. 本稿では, effluxトランスポーター阻害における医薬品添加物の特性を紹介し, 経口吸収改善を目的とした消化管トランスポーター阻害の有用性について考察する.

Recently, it has been recognized that the intestinal transporters are the important factor for determining oral drug bioavailability. The efflux transporters in the intestine may limit drug absorption into the enterocyte thereby lowering the amount of drug available to enter the bloodstream. The oral administration of competing low molecular weight compounds, such as verapamil or cyclosporin can enhance the oral bioavailability of efflux transporter substrate drugs. Such competing compounds, however, have themselves pharmacological activity. So the challenge to find inhibitors of the efflux transporters that do not have such drawbacks is necessary.<br>It has been reported that excipients, which are commonly added to pharmaceutical formulations, may disrupt the function of intestinal efflux transporters and thus enhance the intestinal permeability of a substrate drug. Because inhibition of efflux transporters can have an effect on drug bioavailability, identification of these excipients and their extent of inhibition are therefore important for pharmaceutical development. In addition, understanding the detailed inhibition mechanism of the efflux transport system will contribute to the development of the optimized formulations that give higher oral bioavailability. This review focus on the possibility to improve oral bioavailability by inhibiting the function of efflux transporters, and their inhibition mechanism will be discussed.

収録刊行物

  • Drug delivery system  

    Drug delivery system 21(2), 119-125, 2006-03-10 

    日本DDS学会

参考文献:  34件

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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    10018118858
  • NII書誌ID(NCID)
    AN10084591
  • 本文言語コード
    JPN
  • 資料種別
    REV
  • ISSN
    09135006
  • データ提供元
    CJP書誌  J-STAGE 
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