Iejimalides Show Anti-Osteoclast Activity via V-ATPase Inhibition

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抄録

Iejimalides (IEJLs), 24-membered macrolides, are potent antitumor compounds, but their molecular targets remain to be revealed. In the course of screening, we identified IEJLs as potent osteoclast inhibitors. Since it is known that osteoclasts are sensitive to vacuolar H<SUP>+</SUP>-ATPase (V-ATPase) inhibitor, we investigated the effect of IEJLs on V-ATPases. IEJLs inhibited the V-ATPases of both mammalian and yeast cells <I>in situ</I>, and of yeast V-ATPases <I>in vitro</I>. A bafilomycin-resistant yeast mutant conferred IEJL resistance, suggesting that IEJLs bind a site similar to the bafilomycins/concanamycins-binding site. These results indicate that IEJLs are novel V-ATPase inhibitors, and that antitumor and antiosteporotic activities are exerted <I>via</I> V-ATPase inhibition.

収録刊行物

  • Bioscience, biotechnology, and biochemistry  

    Bioscience, biotechnology, and biochemistry 70(6), 1364-1370, 2006-06-23 

    Japan Society for Bioscience, Biotechnology, and Agrochemistry

参考文献:  29件

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被引用文献:  3件

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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    10018529971
  • NII書誌ID(NCID)
    AA10824164
  • 本文言語コード
    ENG
  • 資料種別
    ART
  • ISSN
    09168451
  • NDL 記事登録ID
    7958868
  • NDL 雑誌分類
    ZR7(科学技術--農林水産--農産) // ZR2(科学技術--生物学--生化学) // ZP1(科学技術--化学・化学工業)
  • NDL 請求記号
    Z53-G223
  • データ提供元
    CJP書誌  CJP引用  NDL  J-STAGE 
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