チトクロムＰ－４５０の阻害に基づく薬物相互作用

• 吉成 浩一

  東北大学 大学院薬学研究科 薬物動態学分野

書誌事項

タイトル別名

• Drug-drug interactions resulting from inhibition of cytochrome P450s
• 創薬シリーズ(4)化合物を医薬品にするために必要な薬物動態試験(その3)代謝(5)チトクロムP-450の阻害に基づく薬物相互作用
• ソウヤク シリーズ 4 カゴウブツ オ イヤクヒン ニ スル タメニ ヒツヨウ ナ ヤクブツ ドウタイ シケン ソノ 3 タイシャ 5 チト クロム P 450 ノ ソガイ ニ モトズク ヤクブツ ソウゴ サヨウ
• Drug—drug interactions resulting from inhibition of cytochrome P450s

抄録

薬物動態学的な相互作用の多くは代謝に関連したものであり，その大半はチトクロムP-450（CYP）の酵素阻害に基づくものである．CYPの阻害様式は，1）複数の基質による競合阻害，2）薬物の窒素を含む複素環がCYP活性中心のヘム鉄に配位することによる非特異的阻害，3）反応性に富む代謝物がCYPと複合体を形成することで不可逆的に酵素を不活性化する阻害，に大別される．CYP阻害に基づく相互作用は，治療効果の変化や重篤な副作用の発現に繋がることがある．したがって，より安全な医薬品の開発には，代謝に関わるCYP分子種の同定と共に，CYP阻害作用が欠かすことのできない評価項目となっている．本稿では，CYPの阻害様式と阻害に基づく相互作用の発現機序について，具体例を挙げて解説するとともに，創薬における相互作用評価法について簡単に紹介する．<br>

収録刊行物

• 日本薬理学雑誌

  日本薬理学雑誌 134 (5), 285-288, 2009

  公益社団法人 日本薬理学会

キーワード

• チトクロムP-450
• 酵素阻害
• 相互作用評価試験

詳細情報

• CRID: 1390001204274948736
• NII論文ID: 10025742046
• NII書誌ID: AN00198335
• DOI: 10.1254/fpj.134.285
• ISSN: 13478397
• ISSN: 00155691
• NDL書誌ID: 10482752
• Web Site: https://ndlsearch.ndl.go.jp/books/R000000004-I10482752
• Web Site: https://search.jamas.or.jp/link/ui/2010038086
• 本文言語コード: ja
• データソース種別:
  • JaLC
  • NDL
  • Crossref
  • CiNii Articles
• 抄録ライセンスフラグ: 使用不可