Discovery of an Orally-Active Nonsteroidal Androgen Receptor Pure Antagonist and the Structure-Activity Relationships of Its Derivatives

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抄録

The 3-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-5,5-dimethylthiohydantoin derivatives which have carboxy-terminal side chains were synthesized and their agonistic/antagonistic activities against androgen receptor (AR) measured. Among them, compound 13b showed antagonistic activity (IC_<50>=130nm) with no agonistic activity even at 10000nm. This compound exhibited significant metabolic stability and oral antiandrogenic activity (ED_<50>=7mg/kg).

収録刊行物

  • Chemical & pharmaceutical bulletin

    Chemical & pharmaceutical bulletin 56(11), 1555-1561, 2008-11-01

    公益社団法人日本薬学会

参考文献:  21件中 1-21件 を表示

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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    110006968056
  • NII書誌ID(NCID)
    AA00602100
  • 本文言語コード
    ENG
  • 資料種別
    ART
  • ISSN
    00092363
  • NDL 記事登録ID
    9685509
  • NDL 雑誌分類
    ZS51(科学技術--薬学) // ZP1(科学技術--化学・化学工業)
  • NDL 請求記号
    Z53-D167
  • データ提供元
    CJP書誌  NDL  NII-ELS  J-STAGE 
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