1-[2-(5,6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl) ethyl]-4-Phenylpiperazine(Oxypertine)の一般薬理作用(<特集>脳と神経の研究VI)

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  • 1-〔2-(5,6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl)ethyl〕-4-Phenylpiperazine(Oxypertine)の一般薬理作用(脳と神経の研究-6- 特集)
  • 1- 2- 5 , 6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl ethyl -4-Phenylpiperazine Oxypertine ノ イッパン ヤクリ サヨウ ノウ ト シンケイ ノ ケンキュウ 6 トクシュウ
  • 1-〔2-(5,6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl)ethyl〕-4-Phenylpiperazine(Oxypertine)の一般薬理作用
  • 1- 2- 5 , 6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl ethyl -4-Phenylpiperazine Oxypertine ノ イッパン ヤクリ サヨウ
  • Pharmacological Properties of 1-[2-(5, 6-dimethoxy-2-methyl-3-indolyl) ethyl]-4-phenylpiperazine (Oxypertine)
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抄録

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新しいMajor tranquilizerとして開発された1-[2-(5,6-Dimethoxy-2-methyl-3-indolyl) ethyl]-4-phenylpiperazine(Oxypertine)の薬理作用をChlorpromazineと比較した。Oxypertineはウサギにおいて軽度の呼吸興奮や長時間持続性の血圧下降を生ずるが心拍数や心電図に対する作用は著明ではない。また後肢血流量増加やAdrenalineの耳殻血管収縮作用に対する抑制が認められた。本化合物はウサギにおいて坐骨神経刺激による前脛骨筋の収縮を最初増強したのち抑制し,カエル腹直筋では非競合的抗Acetylcholine作用を示す。神経節遮断作用はほとんどない(ネコ)。モルモット摘出回腸において鎮痙作用がみられるがHistamineに対する拮抗作用がとくに強い。またHistamine致死防禦効果(モルモット)やHistamineの血管透過性亢進作用に対する抑制効果(ウサギ)も認められた。Oxypertineは以上の作用面でChlorpromazineにきわめて類似していることが判明した。

Pharmacological properties of 1-[2-(5,6-dimethoxy-2-methyl-3-indolyl) ethyl]-4-phenylpiperazine (oxypertine), a new tranquilizer, have been examined in comparison with those of chlorpromazine. In rabbits, oxypertine produces a slight respiratory stimulation and a long-lasting fall in blood pressure without a noticeable effect on heart rate and electrocardiogram, and it increases the femoral arterial blood flow and reduces adrenaline-induced vasoconstriction of the isolated ear. This compound produces an increase followed by a gradual decrease in twitch response of the rabbit tibialis anterior muscle to stimulation of the sciatic nerve, and it exhibits a non-competitive antagonism to acetylcholine in frog rectus abdominis muscle. The tranquilizer does not possess any ganglionic blocking activity in cats. It shows an antispasmodic activity, especially a marked antihistaminic activity in the isolated ileum of guinea pigs. The antihistaminic activity of this compound is convinced by the protective effect against histamine toxicity in guinea pigs. Further, this compound shows the inhibition of permeability increasing effect of histamine in rabbits. It has been found that oxypertine is very similar in pharmacological properties to chlorpromazine.

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