新規レストレスレッグス症候群治療薬カバペンチンエナカルビル（レグナイト^®錠）の薬理学的特徴および臨床試験成績

• 柿元 周一郎

  アステラス製薬株式会社 研究本部 開発薬理研究所

• 小澤 徹

  アステラス製薬株式会社 研究本部 開発薬理研究所

• 五十嵐 澄

  アステラス製薬株式会社 開発本部 臨床開発第一部

• 得能 朝成

  アステラス製薬株式会社 開発本部 開発推進部

• 加来 聖司

  アステラス製薬株式会社 研究本部 開発薬理研究所

• 関 信男

  アステラス製薬株式会社 研究本部 開発薬理研究所

書誌事項

タイトル別名

• Pharmacological and clinical profile of gabapentin enacarbil: a novel drug for the treatment of restless legs syndrome
• 新薬紹介総説 新規レストレスレッグス症候群治療薬カバペンチン エナカルビル(レグナイト錠)の薬理学的特徴および臨床試験成績
• シンヤク ショウカイ ソウセツ シンキ レストレスレッグス ショウコウグン チリョウヤク カバペンチン エナカルビル(レグナイトジョウ)ノ ヤクリガクテキ トクチョウ オヨビ リンショウ シケン セイセキ

抄録

ガバペンチン エナカルビル（レグナイト^®錠）は，新規レストレスレッグス症候群（restless legs syndrome: RLS）治療薬として開発されたガバペンチンのプロドラッグである．本剤は，ガバペンチンと異なる経路で消化管より吸収され，生体内で速やかにガバペンチンに変換されるため，ガバペンチンで問題となる投与量の増加に伴うバイオアベイラベリティの低下がなく，経口投与時の血中濃度の個体差が小さくなるようにデザインされている．一方，RLSの発症メカニズムは十分に解明されていないが，その症状はむずむずとした脚の不快感や痛みといった異常感覚を伴っており，RLS患者では脊髄後角に入力する感覚神経線維からのシグナル伝達の亢進あるいは異常が起こっていることが示唆されている．このことから，本薬の活性本体であるガバペンチンは，脊髄後角において感覚神経終末に発現する電位依存性カルシウムチャネルα₂δサブユニットに結合し，興奮性シナプス伝達を抑制することで，RLSの症状に対する治療効果を発揮すると考えられる．実際に，国内外の臨床試験において，本剤はガバペンチンに比べ優れた薬物動態特性を示し，また中等度から高度の特発性RLS患者の症状に対して優れた改善効果を示した．一方，副作用およびその発現率は，市販されているガバペンチン製剤で認められているものとほとんど変わらず，本剤の忍容性が確認された．以上より，カバペンチン エナカルビルはRLSの薬物治療において新たな選択肢になると期待される．

収録刊行物

• 日本薬理学雑誌

  日本薬理学雑誌 140 (2), 85-92, 2012

  公益社団法人 日本薬理学会

キーワード

• ガバペンチン エナカルビル
• プロドラッグ
• 電位依存性カルシウムチャネル<I>α</I>₂<I>δ</I>サブユニット
• レストレスレッグス症候群
• 不眠

詳細情報

• CRID: 1390001204274533376
• NII論文ID: 130001898174
• NII書誌ID: AN00198335
• DOI: 10.1254/fpj.140.85
• COI: 1:CAS:528:DC%2BC38XhtFOrt7fJ
• ISSN: 13478397
• ISSN: 00155691
• NDL書誌ID: 023911664
• PubMed: 22878573
• Web Site: https://ndlsearch.ndl.go.jp/books/R000000004-I023911664
• Web Site: https://search.jamas.or.jp/link/ui/2012320115
• 本文言語コード: ja
• データソース種別:
  • JaLC
  • NDL
  • Crossref
  • PubMed
  • CiNii Articles
• 抄録ライセンスフラグ: 使用不可