アルキルベンゼンスルホン酸によるラット脳カルシニューリン活性への阻害作用の研究

• 伊藤 昇

  群馬大学大学院保健学研究科

• 時田 佳治

  群馬大学大学院保健学研究科

• 保坂 公平

  群馬大学大学院保健学研究科

• 嶋田―中島 淳子

  群馬大学大学院保健学研究科

• 高橋 千由紀

  群馬大学大学院保健学研究科

• 田中 進

  高崎健康福祉大学健康栄養学科

書誌事項

タイトル別名

• Characterization of Alkylbenzene Sulfonate Inhibitors of Rat Brain Calcineurin Activity
• アルキルベンゼンスルホンサン ニ ヨル ラット ノウ カルシニューリン カッセイ エ ノ ソガイ サヨウ ノ ケンキュウ

抄録

【背景・目的】　我々は, 直鎖アルキルベンゼンスルホン酸 (LAS) がウシ脳カルシニューリン (CN) 活性の強力な阻害剤であることを報告したが, その阻害様式の解明には至らなかった. 本研究ではLASのラット脳CN活性に対する阻害効果を確認し, その阻害様式を明らかとした.　【材料と方法】　精製したラット脳CNを用い, LASの阻害効果とキネティクス解析により阻害様式を決定した.　【結　果】　C₁₂-LAS, C₁₃-LAS及びC₁₄-LASに強い阻害効果を認め, 50％阻害濃度 (IC₅₀) はそれぞれ13.5μM, 5.7μM, 2.9μMであった. またC₁₂-LASは非競合阻害によりCN活性を阻害することが明らかとなり, 阻害定数 (K_I ) は 13.8μMと算出された. 【結　語】　アルキル側鎖の炭素数12から14のLASはラット脳CNに対して強い阻害作用を示し, C₁₂-LASの阻害様式は非競合阻害であった. CNは免疫抑制剤の標的酵素として知られているので, 本研究で得られた知見は, 新規の構造を有する免疫抑制剤のシード化合物の探索研究に応用されることが期待される.

収録刊行物

• 北関東医学

  北関東医学 64 (1), 23-29, 2014

  北関東医学会

キーワード

• カルシニューリン
• アルキルベンゼンスルホン酸
• 阻害様式
• 免疫抑制剤

詳細情報

• CRID: 1390282681319862016
• NII論文ID: 130003393785
• NII書誌ID: AN10585677
• DOI: 10.2974/kmj.64.23
• ISSN: 18811191
• ISSN: 13432826
• HANDLE: 10087/8129
• NDL書誌ID: 025305819
• Web Site: https://gunma-u.repo.nii.ac.jp/records/7980
• Web Site: https://ndlsearch.ndl.go.jp/books/R000000004-I025305819
• Web Site: https://search.jamas.or.jp/link/ui/2014376403
• 本文言語コード: ja
• データソース種別:
  • JaLC
  • IRDB
  • NDL
  • Crossref
  • CiNii Articles
• 抄録ライセンスフラグ: 使用不可