循環器系に対するコリスチン塩類およびその誘導体メタンスルホン酸の作用

DOI Web Site

書誌事項

タイトル別名
  • STUDIES OF COLISTIN SALTS AND ITS DERIVATIVES, METHANESULFONATE ON THE CIRCULATORY SYSTEM
  • ジュンカンキケイ ニ タイスル コリスチン エンルイ オヨビ ソノ ユウドウタイ メタンスルホンサン ノ サヨウ

この論文をさがす

抄録

Colistinは, 1950年KOYAMA et al.1) が福島県下の土壌から分離した好気性胞子形成性桿菌 (Bacillus polymyxavar.colistinus) から抽出されたPolypeptide系抗生物質である。本薬は, グラム陰性桿菌に卓効をもち, 臨床的には耐性菌の生じた赤痢菌, 緑膿菌の治療に用いられている。最近, Colistinの構造式がSUZUKI et al.2～5) によつて決定された。それを第1図に示したが, 本物質は10個のアミノ酸からなり, その構成アミノ酸は, 6分子のL-α, γ-ジアミノ酪酸と2分子のL-スレオニン, そして各1分子のLおよびD-ロイシンからなつているDecapeptides系抗生剤であることが判明した。市販Colistinは, Colistin AおよびBといわれる2成分の混合であり, 第2図に示すように, Polymyxin BおよびCirculinは非常に似ているが, 構成成分のアミノ酸の配列と脂肪酸 (FA) の種類が若干異なつている。SUZUKI et al.5) およびWILKINSON et al.6) によれば, Colistin AはPolymyxin Eと, Colistin BはPolymyxin E2と同一物質であるという。Colistin類の構造と抗菌作用との相関関係について, SUZUKI7, 8) は5個のL-α, γ-ジアミノ酪酸のγ-アミノ基とα-スレオニンの遊離OH基が官能基であると報告している。<BR>先に著者等の1人松本9) および山田等10) は, Colistin塩類の血圧に対する作用を検討した結果, Colistin塩類 (硫酸塩, 酒石酸塩およびパントテン酸塩) は, いずれも著明な降圧作用を示し, その作用機序は体内のHistamine様物質の遊離に起因し, 一方, 誘導体であるメタンスルホン酸は昇圧作用を示し, 塩類とは全く相反した作用をもつていると報告した。<BR>今回, 著者等は, これら薬物の構造-活性相関関係を知るため, これら薬物の毒性, 心臓機能, 血管および平滑筋に対する作用を比較観察したので, その成績を報告する。

収録刊行物

詳細情報 詳細情報について

問題の指摘

ページトップへ