新規核酸アナログ4'-C-cyano-2-amino-2'-deoxyadenosine,4'-C-cyano-2'-deoxyguanosineは薬剤耐性B型肝炎ウイルス変異株に対して有効である

  • 林 佐奈衣
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学
  • 高松 悠樹
    Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD, United States
  • 前田 賢次
    Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD, United States 国立研究開発法人国立国際医療研究センター
  • 村上 周子
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学
  • 尾曲 克己
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学
  • 松居 剛志
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学 手稲渓仁会病院消化器病センター
  • 五十川 正記
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学
  • 渡邊 綱正
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学
  • 狩野 吉康
    札幌厚生病院第三消化器内科
  • 向後 悟
    国立研究開発法人国立国際医療研究センター 崇城大学
  • 満屋 裕明
    Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD, United States 国立研究開発法人国立国際医療研究センター 熊本大学医学部付属病院血液内科・感染免疫診療部
  • 田中 靖人
    名古屋市立大学大学院医学研究科病態医科学

書誌事項

タイトル別名
  • Novel 4'-modified nucleoside analogs exert antiviral replication against hepatitis B virus with drug resistance mutations
  • シンキ カクサン アナログ 4'-C-cyano-2-amino-2'-deoxyadenosine,4'-C-cyano-2'-deoxyguanosine ワ ヤクザイ タイセイ Bガタ カンエンウイルス ヘンイカブ ニ タイシテ ユウコウ デ アル

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抄録

Novel nucleoside analogues (NAs), 4'-C-cyano-2-amino-2'-deoxyadenosine (CAdA) and 4'-C-cyano-2'-deoxyguanosine (CdG) in lesser concentration strongly suppressed HIV-1 as well as viral replication of HBV clones with Adefovir resistance mutation (rtA181T/N236T) (ADVr) or Entecavir resistance mutations (ETVr1: rtL180M/M204V/S202G, ETVr2: rtL180M/M204V/I163V/A186T) in vitro. Moreover, we inoculated HBV wild or mutant strain (ETVr1) to chimeric mice with human hepatocytes, and administered CAdA and CdG. The in vivo experiments showed that CAdA/CdG significantly had greater levels of HBV reduction during 3 and 14 days in the wild group, compared with ETV. CAdA/CdG also elicited significantly greater levels of HBV reduction by day 7 in ETVr1 group. In conclusion, CAdA and CdG exert potent anti-HBV activity against both ETVr and ADVr, indicating new therapeutic option.

収録刊行物

  • 肝臓

    肝臓 57 (6), 299-301, 2016

    一般社団法人 日本肝臓学会

参考文献 (4)*注記

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