新規アミノチアゾール系セファロスポリン誘導体に関する研究
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著者
書誌事項
- タイトル
-
新規アミノチアゾール系セファロスポリン誘導体に関する研究
- 著者名
-
荻野, 裕子
- 著者別名
-
オギノ, ヒロコ
- 学位授与大学
-
東京大学
- 取得学位
-
農学博士
- 学位授与番号
-
乙第9988号
- 学位授与年月日
-
1991-02-04
注記・抄録
博士論文
目次
- 論文の内容の要旨 / (0001.jp2)
- 目次 / (0008.jp2)
- 序論 / p1 (0010.jp2)
- 本論 / p8 (0017.jp2)
- 第1章 α-オキシム型アミノチアゾリルセファロスポリン誘導体(ME1221系)の構造と活性 / p8 (0017.jp2)
- 第1節 新規な3位置換基:二環性チオピリドンのデザインと合成 / p8 (0017.jp2)
- 第2節 ME1221系誘導体の合成と構造活性相関 / p10 (0019.jp2)
- 2-1.ME1221系誘導体の合成 / p10 (0019.jp2)
- 2-2.ME1221系誘導体の構造活性相関 / p11 (0020.jp2)
- 第3節 ME1221の有効性評価 / p17 (0026.jp2)
- 第2章 アミノチアゾリルグリシルセファロスポリン誘導体(MT0703系)の合成 / p21 (0030.jp2)
- 第1節 新規な7位置換基:ジヒドロキシピリドンカルボニル基の創出 / p23 (0032.jp2)
- 1-1.7位置換基のデザイン / p23 (0032.jp2)
- 1-2.1,5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-カルボン酸の合成 / p25 (0034.jp2)
- 第2節 MT0703系誘導体の合成 / p28 (0037.jp2)
- 第3章 MT0703の合成法の検討 / p32 (0041.jp2)
- 第1節 合成計画 / p32 (0041.jp2)
- 第2節 7位側鎖の構築 / p34 (0043.jp2)
- 2-1.1,5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-カルボン酸の合成法の改良 / p34 (0043.jp2)
- 2-2.2D NMRおよびX線結晶解析による1,5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-カルボン酸中間体の構造解析 / p37 (0046.jp2)
- 2-3.[化学式]-2-ヒドロキシイミノ-2-(2-トリチルアミノチアゾール-4-イル)酢酸エチルからの7位側鎖の合成 / p42 (0051.jp2)
- 第3節 MT0703の大量合成法 / p43 (0052.jp2)
- 第4章 7位側鎖アミノチアゾリルグリシンのα位不斉炭素に由来するジアステレオマーMT0703[化学式]およびMT0703[化学式]の合成 / p45 (0054.jp2)
- 第1節 合成計画 / p46 (0055.jp2)
- 第2節 酵素法によるMT0703[化学式]およびMT0703[化学式]の合成 / p47 (0056.jp2)
- 第5章 アミノチアゾリルグリシルセファロスポリン誘導体(MT0703系)の構造活性相関 / p50 (0059.jp2)
- 第1節 in vitroにおける抗菌活性 / p50 (0059.jp2)
- 1-1.抗菌活性に及ぼす7位置換基1,5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-カルボニル基の効果 / p51 (0060.jp2)
- 1-2.抗菌活性に及ぼす3位置換基の効果 / p54 (0063.jp2)
- 第2節 in vivoにおける評価とMT0703の選択 / p58 (0067.jp2)
- 2-1.急性毒性と吸収排泄に及ぼす3位置換基の影響 / p58 (0067.jp2)
- 2-2.感染治療効果 / p60 (0069.jp2)
- 第3節 カテコール-[化学式]-メチル化酵素COMTに対する安定性 / p61 (0070.jp2)
- 第6章 MT0703の臨床応用に向けた検討 / p63 (0072.jp2)
- 第1節 MT0703の有効性評価 / p63 (0072.jp2)
- 1-1.MT0703と他のセフェム剤との抗菌活性の比較 / p64 (0073.jp2)
- 1-2.体内動態に関する知見 / p65 (0074.jp2)
- 第2節 7位側鎖の立体配置が抗菌活性に及ぼす影響 / p66 (0075.jp2)
- 2-1.MT0703[化学式]とMT0703[化学式]の抗菌活性 / p66 (0075.jp2)
- 2-2.MT0703[化学式]の有効性 / p69 (0078.jp2)
- 第3節 作用機作に関する知見 / p73 (0082.jp2)
- 3-1.MT0703[化学式]の鉄イオンとのキレート形成と分子モデル / p74 (0083.jp2)
- 3-2.MT0703[化学式]の抗菌活性に及ぼす鉄イオンの効果 / p77 (0086.jp2)
- 結論 / p80 (0089.jp2)
- 実験の部 / p82 (0091.jp2)
- 参考文献 / p116 (0126.jp2)
- 謝辞 / p123 (0133.jp2)