有用なセファロスポリン系抗生物質の合成研究

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著者

    • 小山, 義之 コヤマ, ヨシユキ

書誌事項

タイトル

有用なセファロスポリン系抗生物質の合成研究

著者名

小山, 義之

著者別名

コヤマ, ヨシユキ

学位授与大学

慶應義塾大学

取得学位

工学博士

学位授与番号

乙第2520号

学位授与年月日

1992-09-14

注記・抄録

博士論文

目次

  1. 論文目録 / (0001.jp2)
  2. 目次 / p1 (0004.jp2)
  3. 緒言 / p1 (0007.jp2)
  4. 第1編 本論 / (0014.jp2)
  5. 第1章 環状付加反応を用いる3位置換セファロスポリン誘導体の合成 / p15 (0015.jp2)
  6. 第1節 3-〔イソキサゾール-4-イル〕セフェムの合成 / p16 (0016.jp2)
  7. §1 3-〔3-(エトキシカルボニル)イソキサゾール-4-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p16 (0016.jp2)
  8. §2 3-〔3-(カルバモイル)イソキサゾール-4-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p19 (0017.jp2)
  9. 第2節 3-〔イソキサゾリン-5-イル〕セフェムの合成 / p22 (0019.jp2)
  10. §1 3-〔3-(エトキシカルボニル〕イソキサゾリン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p22 (0019.jp2)
  11. §2 3-〔3-(カルバモイル)イソキサゾリン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p26 (0021.jp2)
  12. §3 3-〔3-(メチル)イソキサゾリン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p27 (0021.jp2)
  13. §4 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(ヒドロキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔3-(カルバモイル)イソキサゾリン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p28 (0022.jp2)
  14. §5 X線構造解析 / p30 (0023.jp2)
  15. 第3節 3-〔イソキサゾリジン-5-イル〕セフェムの合成 / p32 (0024.jp2)
  16. §1 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(メトキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔2-メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p32 (0024.jp2)
  17. §2 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(ヒドロキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔(S)-2-メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p36 (0026.jp2)
  18. §3 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(カルボキシメトキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔(S)-2-メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p37 (0026.jp2)
  19. §4 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(1-カルボキシ-3-ヒドロキシフェン-4-イル)メトキシイミノ]アセトアミド〕-3-〔(RS)-2-メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p39 (0027.jp2)
  20. §5 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(S)-1-(カルボキシ)エトキシイミノ]アセトアミ ド〕-3-〔(S)-2-メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p41 (0028.jp2)
  21. §6 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(1.5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-イル)メトキシイミノ]アセトアミド〕-3-〔(S)-2-メチルイソキサゾリジン-5-イル]セファロスポリン誘導体の合成 / p43 (0029.jp2)
  22. 第4節 3-〔イソキサゾリジニウム-5-イル〕セフェムの合成 / p46 (0031.jp2)
  23. §1 3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p46 (0031.jp2)
  24. §2 3-〔(R)-2.2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p47 (0031.jp2)
  25. §3 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(ヒドロキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔(S)-2, 2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p49 (0032.jp2)
  26. §4 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-(カルボキシメトキシイミノ)アセトアミド〕-3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p49 (0032.jp2)
  27. §5 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(1-カルボキシ-3-ヒドロキシフェン-4-イル)メトキシイミノ]アセトアミド〕-3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p50 (0033.jp2)
  28. §6 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(S)-l-(カルボキシ)エトキシイミノ]アセトアミ ド〕-3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p50 (0033.jp2)
  29. §7 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(1-カルボキシ-1-メチル)エトキシイミノ]アセトアミド〕-3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p51 (0033.jp2)
  30. §8 7-〔(Z)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(1,5-ジヒドロキシ-4-ピリドン-2-イル)メトキシイミノ]アセトアミド〕-3-〔(S)-2,2-ジメチルイソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン誘導体の合成 / p53 (0034.jp2)
  31. §9 X線構造解析について / p53 (0034.jp2)
  32. 第5節 構造活性相関について / p59 (0037.jp2)
  33. §1 3-〔イソキサゾール-4-イル〕セファロスポリン類の抗菌活性について / p59 (0037.jp2)
  34. §2 3-〔イソキサゾリン-5-イル〕セファロスポリン類の抗菌活性について / p60 (0038.jp2)
  35. §3 3-〔メチルイソキサゾリジン-5-イル〕セファロスポリン類の抗菌活性について / p61 (0038.jp2)
  36. §4 3-〔イソキサゾリジニウム-5-イル〕セファロスポリン類の抗菌活性について / p63 (0039.jp2)
  37. §5 抗菌活性のまとめ / p65 (0040.jp2)
  38. 第6節 ピバロイルオキシメチルエステル化による経口吸収改善 / p66 (0041.jp2)
  39. §1 マウス経口吸収尿中回収率の実験条件 / p66 (0041.jp2)
  40. §2 3-イソキサゾール型セファロスポリンのマウス経口吸収尿中回収試験 / p66 (0041.jp2)
  41. §3 POM体のマウス経口投与による尿中回収試験 / p67 (0041.jp2)
  42. 第7節 体内動態及び感染治療実験について / p68 (0042.jp2)
  43. §1 経口投与に於けるマウス血中濃度試験 / p68 (0042.jp2)
  44. §2 感染治療実験 / p70 (0043.jp2)
  45. §3 人血清アルブミン結合度 / p71 (0043.jp2)
  46. §4 マウス急性毒性 / p71 (0043.jp2)
  47. 第8節 有用性のまとめ / p71 (0043.jp2)
  48. 第2章 合成中間体として有用な3-ホルミル-3-セフェム体の簡便な合成法 / p73 (0044.jp2)
  49. 第1節 ジメチルアセタール体の合成条件検討 / p74 (0045.jp2)
  50. 第3章 経口用7-(ホルフェニシノール)セファロスポリン誘導体の合成 / p79 (0047.jp2)
  51. 第1節 7-(L-及びD-ホルフェニシノール)-3-ビニルセファロスポリンの合成 / p80 (0048.jp2)
  52. 第2節 7-(D-ホルフェニシノール)セフェムの3位側鎖変換 / p82 (0049.jp2)
  53. §1 7-(D-ホルフェニシノール)-3-メチルセファロスポリンの合成 / p83 (0049.jp2)
  54. §2 7-(D-ホルフェニシノール)-3-(メトキジメチル)セファロスポリンの合成 / p83 (0049.jp2)
  55. §3 7-(D-ホルフェニシノ-ル)-3-[(Z)-l-プロペニル]セファロスポリンの合成 / p84 (0050.jp2)
  56. §4 7-(D-ホルフェニシノール)-3-[2-(4-メチルチアゾールー5-イル)エテニル]セファロポリンの合成 / p85 (0050.jp2)
  57. §5 7-(D-ホルフェニシノール)-3-[(E)-2-(メトキシカルボニル)エテニル]セファロスポリンの合成 / p86 (0051.jp2)
  58. §6 7-[D-[2 -アミノ-2-(3-メトキシ-4-ヒドロキシメチルフェニル)]アセトアミド]-3-[(Z)-l-プロペニル]セファロスポリンの合成 / p87 (0051.jp2)
  59. §7 7-[D-[2-アミノ-2-(3-メトキシ-4-メトキシメチルフェニル)]アセトアミド]-3-[(Z)-1-プロペニル]セファロスポリンの合成 / p88 (0052.jp2)
  60. 第3節 7 -(ホルフェニシノール)セファロスポリンの抗菌活性 / p89 (0052.jp2)
  61. 第4節 薬物体内動態及び感染治療実験について / p92 (0054.jp2)
  62. §1 経口投与に於けるマウス尿中回収試験 / p92 (0054.jp2)
  63. §2 経口投与に於けるマウス血中濃度試験 / p93 (0054.jp2)
  64. §3 経口投与に於ける犬尿中回収試験及び血中濃度試験 / p94 (0055.jp2)
  65. §4 薬物体内動態パラメータについて / p95 (0055.jp2)
  66. §5 その他薬動態パラメータ / p95 (0055.jp2)
  67. §6 感染治療実験 / p96 (0056.jp2)
  68. 第4章 セフチゾキシムの経口用エステル誘導体の合成 / p97 (0056.jp2)
  69. 第1節 セフチゾキシム誘導体の合成 / p98 (0057.jp2)
  70. 第2節 セフチゾキシムエステルのマウス経口吸収試験 / p100 (0058.jp2)
  71. §1 マウス経口吸収試験の結果 / p100 (0058.jp2)
  72. §2 マウス経口吸収試験の結果 / p100 (0058.jp2)
  73. 総括 / p103 (0059.jp2)
  74. (1)環状付加反応を用いる3位置換セファロスポリン誘導体の合成 / p103 (0059.jp2)
  75. (2)合成中間体として有用な 3-ホルミル-3-セフェム体の簡便な合成法 / p104 (0060.jp2)
  76. (3)経口用 7-(ホルフェニシノール)セファロスポリン誘導体の合成 / p104 (0060.jp2)
  77. (4)セフチゾキシムの経口用エステル誘導体の合成 / p105 (0060.jp2)
  78. 第2編 実験の部 / (0061.jp2)
  79. 諸事項 / p107 (0062.jp2)
  80. 第1章 環状付加反応を用いる3位置換セファロスポリン誘導体の合成 / p109 (0063.jp2)
  81. 第1節 3-(イソキサゾール-4-イル)セフェムの合成 / p109 (0063.jp2)
  82. 第2節 3-(イソキサゾリン-5-イル)セフェムの合成 / p116 (0067.jp2)
  83. 第3節 3-(イソキサゾリジン-5-イル)セフェムの合成 / p137 (0077.jp2)
  84. 第4節 3-(イソキサゾリジニウム-5-イル)セフェムの合成 / p161 (0089.jp2)
  85. 第2章 合成中間体として有用な 3-ホルミル-3-セフェム体の簡便な合成法 / p176 (0097.jp2)
  86. 第1節 ジメチルアセタール体の合成条件検討 / p176 (0097.jp2)
  87. 第3章 経口用7-(ホルフェニシノール)セファロスポリン誘導体の合成 / p179 (0098.jp2)
  88. 第1節 7-(L-及びD-ホルフェニシノー-ル)-3-ビニル誘導体の合成 / p179 (0098.jp2)
  89. 第2節 7-(D-ホルフェニシノール)セフェムの3位側鎖変換 / p180 (0099.jp2)
  90. 第3節 7-(D-ホルフェニシノール)セフェムのメトキシ誘導体の合成 / p185 (0101.jp2)
  91. 第4章 セフチゾキシムの経口用エステル誘導体の合成 / p206 (0112.jp2)
  92. 第1節 セフチゾキシム誘導体の合成 / p206 (0112.jp2)
  93. §4-1 3-アルコキシ-4-アルコキシメチル安息香酸アルキルエステルの合成 / p206 (0112.jp2)
  94. §4-2 3-アルコキシ-4-アルコキシメチル安息香酸の合成 / p207 (0112.jp2)
  95. §4-3 3-アルコキシ-4-アルコキシメチル安息香酸クロロメチルエステルの合成 / p210 (0114.jp2)
  96. §4-4 3-アルコキシ-4-アルコキシメチル安息香酸ヨードメチルエステルの合成 / p212 (0115.jp2)
  97. §4-5 セフチゾキシム(3-アルコキシ-4-アルコキシメチルベンゾイルオキシメチルエステル)の合成 / p214 (0116.jp2)
  98. 謝辞 / p232 (0125.jp2)
  99. 参考文献及び注 / p233 (0125.jp2)
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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    500000091304
  • NII著者ID(NRID)
    • 8000000091528
  • DOI(NDL)
  • NDL書誌ID
    • 000000255618
  • データ提供元
    • NDL-OPAC
    • NDLデジタルコレクション
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