ヒドロキシエチル或はジヒドロキシエチルイソスターを含む経口レニン阻害剤の合成

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著者

    • 中野, 眞人 ナカノ, マサト

書誌事項

タイトル

ヒドロキシエチル或はジヒドロキシエチルイソスターを含む経口レニン阻害剤の合成

著者名

中野, 眞人

著者別名

ナカノ, マサト

学位授与大学

慶應義塾大学

取得学位

博士 (工学)

学位授与番号

乙第2577号

学位授与年月日

1993-03-05

注記・抄録

博士論文

目次

  1. 論文目録 / (0001.jp2)
  2. 目次 / p1 (0006.jp2)
  3. 緒論 / p1 (0012.jp2)
  4. 1 活性部位にヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤の合成 / p1 (0012.jp2)
  5. 2 活性部位にジヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤の合成 / p8 (0016.jp2)
  6. 3 マーモセットにレニン阻害剤を投与した際の降圧作用 / p15 (0019.jp2)
  7. 4 コンピューターグラフィックスによるレニン及び阻害剤の構造解析 / p15 (0019.jp2)
  8. 第1編 本論 / p17 (0020.jp2)
  9. 第1章 活性部位にヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤の合成 / p18 (0021.jp2)
  10. §1-1 レニン・アンジオテンシン系とレニン阻害剤,及び遷移状態アナログ / p18 (0021.jp2)
  11. §1-2 (2RS,4S,5S)-N-Isobutyl-5-[[N-[(2S)-2-(l-naphthyl-methyl)-3-(2-pyriinidinylsulf onyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-2-ethyl-4-hydroxy-7-methylocta-namide(略式番号BW-153)の合成 / p22 (0023.jp2)
  12. §1-3 酵素リパーゼPを用いて,キラルな2-置換-3-ヒドロキシプロピオン酸の合成 / p35 (0029.jp2)
  13. §1-4 ヒドロキシエチルイソスターを含む化合物のレニン阻害活性 / p38 (0031.jp2)
  14. 第2章 活性部位にジヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤の合成 / p41 (0032.jp2)
  15. §2-1 ジヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤,(2S,3R,4S)-4-[[N-[(2S)-3-Ethylsul fonyl-2-(1-naphthylmethyl)-propionyl]-L-norleucyl]amino]-5-cyclohexyl-1-morpho-lino-2,3-pentanediol(略式番号 BW-175)の合成 / p41 (0032.jp2)
  16. §2-2 (2S,3R,4S)-4-[[N-[(2S)-3-[(2RS)-3-Acetoxy-2-methoxypro-pyl]sulfonyl-2-(l-naphthylmethyl)propionyl]-L-norleu-cyl]amino]-5-cyclohexyl-l-morpholino-2,3-pentanediol(略式番号BW-394)の合成 / p57 (0040.jp2)
  17. §2-3 2-ベンジル-3-(シクロペンチルスルホニル)プロピオニル誘導体,(2S,3R,4S)-4-[[N-[(2S)-2-Benzyl-3-(cyclopent-ylsulfonyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-5-cyclohexyl-1-morphol ino-2,3-pentanediol の合成 / p59 (0041.jp2)
  18. §2-4 17員環ラクトンを有するレニン阻害剤の合成 / p64 (0044.jp2)
  19. §2-5 ジヒドロキシエチルイソスターを含む化合物のレニン阻害活性,阻害の特異性,及び水溶性 / p71 (0047.jp2)
  20. 第3章 マーモセットにレニン阻害剤を投与した際の降圧作用 / p79 (0051.jp2)
  21. 第4章 コンピューターグラフィックスによるレニン及び阻害剤の構造解析 / p86 (0055.jp2)
  22. 第2編 実験の部 / p89 (0056.jp2)
  23. 実験に関する諸事項 / p89 (0056.jp2)
  24. 第1章 (2RS,4S,5S)-N-Isobutyl -5-[[N-[(2S)-2-(l-naphthylmethyl)-3-(2-pyrimidinylsulfonyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-2-ethyl-4-hydroxy-7-methyloctanamide(略式番号BW-153)の合成 / p90 (0057.jp2)
  25. §1-1 ペプスタチンの加水分解によるスタチンの生成 / p90 (0057.jp2)
  26. §1-2 N-(Benzyloxycarbonyl)statineの合成 / p90 (0057.jp2)
  27. §1-3 Methyl[(4S,5S)-3-benzyloxycarbonyl-4-isobutyl-2,2-dimethyl-5-oxazolidinyl]acetateの合成 / p91 (0057.jp2)
  28. §1-4 (4S,5S)-3-Benzyloxycarbonyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-isobutyl-2,2-diniethyloxazol idineの合成 / p91 (0057.jp2)
  29. §1-5 (4S,5S)-3-Benzyloxycarbonyl-5-(2-chloroethyl)-4-isobutyl-2,2-dimethyloxazolidine の合成 / p92 (0058.jp2)
  30. §1-6 (4S,5S)-3-Benzyloxycarbonyl-5-ethenyl-4-isobutyl-2,2-dimethyloxazolidineの合成 / p92 (0058.jp2)
  31. §1-7 (4S,5R)-3-Benzyloxycarbonyl-5-formyl-4-isobutyl-2,2-dimethyloxazolidineの合成 / p93 (0058.jp2)
  32. §1-8 Ethyl 2-(diethoxyphosphinyl)butanoateの合成 / p93 (0058.jp2)
  33. §1-9 Ethyl 3-[(4S,5S)-3-benzyloxycarbonyl-4-isobutyl-2,2-dimethyl-5-oxazolidinyl]-2-ethyl-2-propenoateの合成 / p99 (0061.jp2)
  34. §1-10 N-Isobutyl-3-[(4S,5S)-3-benzyloxycarbonyl-4-isobutyl-2,2-dimethyl-5-oxazolidinyl]-2-ethyl-2-propenamideの合成 / p99 (0061.jp2)
  35. §1-11 (2RS,4S,5S)-N-Isobutyl-5-aniino-2-ethyl-4-hydroxy-7-methyloctanamideの合成 / p100 (0062.jp2)
  36. §1-12 (2R or 2S,4S,5S)-N-Isobutyl-5-benzyloxycarbonylamino-2-ethyl-4-hydroxy-7-methyloctanamide及び(2S or 2R,4S,5S)-N-Isobutyl-5-benzyloxycarbony1amino-2-ethy 1-4-hydroxy-7-methyloctanamideの合成 / p101 (0062.jp2)
  37. §1-13 (4S,5RS)-3-Benzyloxycarbonyl-5-formyl-4-isobutyl-2,2-dimethyloxazolidine から(4S,5R)-異性体:(4S,5S)-異性体=11:1混合物への異性化 / p102 (0063.jp2)
  38. §1-14 (4S,5RS)-3-t-Butyloxycarbonyl-5-formyl-4-isobutyl-2,2-dimethyloxazolidine から(4S,5R)-異性体:(4S,5S)-異性体= 8:1 混合物への異性化 / p102 (0063.jp2)
  39. §1-15 N-[(2S)-3-Hydroxy-2-(1-naphthy1methyl)propionyl]-L-norleucine t-butyl ester及びN-[(2R)-3-Hydroxy-2-(l-naphthylmethyl)propionyl]-L-norleucinet-butyl esterの合成 / p109 (0066.jp2)
  40. §1-16 (4S)-3-[3-(l-Naphthyl)propionyl]-4-isopropyl-2-oxazolidinoneの合成 / p110 (0067.jp2)
  41. §1-17 (4S)-3-[(2R)-3-Benzyloxy-2-(1-naphthy1methyl)pro-pionyl]-4-isopropyl-2-oxazolidinone の合成 / p110 (0067.jp2)
  42. §1-18 (2R)-3-Hydroxy-2-(1-naphthylmethyl)propionic acidの合成 / p111 (0067.jp2)
  43. §1-19 N-[(2R)-2-(l-Naphthylmethyl)-3-(p-toluenesulfonyl-oxy)propionyl]-L-norleucine t-butyl esterの合成 / p112 (0068.jp2)
  44. §1-20 N-[(2S)-2-(l-Naphthylmethyl)-3-(2-pyrimidinylthio)-propionyl]-L-norleucine t-butyl esterの合成 / p113 (0068.jp2)
  45. §1-21 N-[(2S)-2-(l-Naphthylmethyl)-3-(2-pyriniidinylsul-fonyl)propionyl]-L-norleucine t-butyl esterの合成 / p113 (0068.jp2)
  46. §1-22 (2RS,4S,5S)-N-Isobutyl-5-[[N-[(2S)-2-(l-naphthylmethyl)-3-(2-pyrimidinylsul fonyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-2-ethyl-4-hydroχy-7-methyloctanamide(BW-153)の合成 / p114 (0069.jp2)
  47. §1-23 (2R)-l-0-Acetoxy-2-(l-naphthylmethyl)-l,3-propane-diolの合成 / p124 (0074.jp2)
  48. §1-24 (2S)-l-0-Methoxymethyl-2-(l-naphthylmethyl)-l,3-propanediolの合成 / p124 (0074.jp2)
  49. §1-25 (2R)-3-Hydroxy-2-(1-naphthylmethyl)propionic acidの合成 / p125 (0074.jp2)
  50. §1-26(2R)-l-0-Acetyl-2-benzyl-l,3-propanediolの合成 / p125 (0074.jp2)
  51. §1-27 (2S)-2-Benzyl-l-0-methoxymethyl-l,3-propanediolの合成 / p126 (0075.jp2)
  52. §1-28 (2R)-2-Benzyl-3-hydroxypropionic acidの合成 / p126 (0075.jp2)
  53. §1-29 (2S)-l-0-Acetyl-2-benzyl-l,3-propanediolの合成(1,3-di-0-Acetyl-2-benzyl-l,3-propanediolのエナンチオ選択的加水分解) / p126 (0075.jp2)
  54. 第2章 活性部位にジヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤の合成 / p129 (0076.jp2)
  55. §2-1 ジヒドロキシエチルイソスターを含むレニン阻害剤,(2S,3R4S)-4-[[N-[(2S)-3-Ethylsulfonyl-2-(l-naphthylmethyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-5-cyclohexyl-l-morphol ino-2,3-pentanediol(略式番号BW-175)の合成 / p129 (0076.jp2)
  56. §2-2 (2S,3R,4S)-4-[[N-[(2S)-3-[(2RS)-3-Acetoxy-2-methoxypropyl]sulfonyト2-(1-naphthylmethyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-5-cyclohexyl-l-morpholino-2,3-penlanediol(略式番号BW-394)の合成 / p163 (0093.jp2)
  57. §2-3 (2S,3R,4S)-4-[[N-[(2S)-2-Benzyl-3-(cyclopentylsulfonyl)propionyl]-L-norleucyl]amino]-5-cyclohexyl-l-morpholino-2,3-pentanediolの合成 / p168 (0096.jp2)
  58. §2-4 17員環ラクトンを有するレニン阻害剤95の合成 / p178 (0101.jp2)
  59. 総括 / p196 (0110.jp2)
  60. 参考文献 / p201 (0112.jp2)
  61. 謝辞 / p209 (0116.jp2)
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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    500000093942
  • NII著者ID(NRID)
    • 8000000094168
  • DOI(NDL)
  • NDL書誌ID
    • 000000258256
  • データ提供元
    • NDL-OPAC
    • NDLデジタルコレクション
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