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新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl]piperidine hydrochloride (donepezil hydrochloride, E2020) 及び関連化合物の合成と構造活性相関に関する研究

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著者

    • 杉本, 八郎 スギモト, ハチロウ

書誌事項

タイトル

新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl]piperidine hydrochloride (donepezil hydrochloride, E2020) 及び関連化合物の合成と構造活性相関に関する研究

著者名

杉本, 八郎

著者別名

スギモト, ハチロウ

学位授与大学

広島大学

取得学位

博士 (薬学)

学位授与番号

乙第2876号

学位授与年月日

1996-07-25

注記・抄録

博士論文

目次

  1. 目次 / p1 (0006.jp2)
  2. 緒言 / p3 (0007.jp2)
  3. 第1章 アルツハイマー病 / p5 (0008.jp2)
  4. 第1節 アルツハイマー病とアセチルコリン / p5 (0008.jp2)
  5. 第2節 アルツハイマー病のアセチルコリン系機能低下に対する治療 / p6 (0009.jp2)
  6. 第2章 新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬創出のための研究方針 / p8 (0010.jp2)
  7. 第1節 現在までのアセチルコリンエステラーゼ阻害薬 / p8 (0010.jp2)
  8. 第2節 新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬のプロフィール / p9 (0010.jp2)
  9. 第3節 アセチルコリンエステラーゼ活性の測定方法 / p10 (0011.jp2)
  10. 第3章 リード化合物の発見 / p12 (0012.jp2)
  11. 第1節 1-Benzyl-4-〔2-(N-benzoylamino)ethyl〕piperidine誘導体の合成(アミド系) / p12 (0012.jp2)
  12. 第2節 アミド系化合物の構造活性相関 / p15 (0013.jp2)
  13. 第4章 1-Benzyl-4-(2-phthalimidoethyl)piperidine誘導体の合成及び構造活性相関(イミド系) / p22 (0017.jp2)
  14. 第1節 イミド系化合物の合成 / p22 (0017.jp2)
  15. 第2節 イミド系化合物の構造活性相関 / p24 (0018.jp2)
  16. 第5章 1-Benzyl-4-〔2-(substituted amino)ethyl〕piperidine誘導体の構造活性相関 / p28 (0020.jp2)
  17. 第6章 1-Benzyl-4〔(1-indanon-2-yl)methyl〕piperidine誘導体の合成及び構造活性相関(インダノン系) / p32 (0022.jp2)
  18. 第1節 インダノン系化合物の合成 / p32 (0022.jp2)
  19. 第2節 インダノン系化合物の構造活性相関 / p34 (0023.jp2)
  20. 第7章 E2020のアセチルコリンエステラーゼとの結合様式 / p39 (0025.jp2)
  21. 第1節 アセチルコリンエステラーゼのhydrophobic region-1 / p40 (0026.jp2)
  22. 第2節 アセチルコリンエステラーゼのhydrophobic region-2 / p41 (0026.jp2)
  23. 第3節 アセチルコリンエステラーゼのhydroxy group site / p41 (0026.jp2)
  24. 第4節 アセチルコリンエステラーゼのcarboxylic acid site / p42 (0027.jp2)
  25. 第8章 E2020の光学分割 / p43 (0027.jp2)
  26. 第1節 高速液体クロマトグラフィーによる分割 / p43 (0027.jp2)
  27. 第2節 不整還元による合成 / p44 (0028.jp2)
  28. 第9章 E2020の薬理作用 / p45 (0028.jp2)
  29. 第1節 E2020のコリンエステラーゼ阻害作用 / p45 (0028.jp2)
  30. 第2節 E2020の作用持続性 / p46 (0029.jp2)
  31. 第3節 E2020のNBM破壊ラットにおける受動回避反応の障害に対する効果 / p48 (0030.jp2)
  32. 結論 / p51 (0031.jp2)
  33. 実験の部 / p53 (0032.jp2)
  34. 謝辞 / p87 (0049.jp2)
  35. 参考文献 / p88 (0050.jp2)
  36. Conformational Analyses and Molecular-Shape Comparisons of a Series of Indanone-Benzylpiperidine Inhibitors of Acetylcholinesterase / p590 (0056.jp2)
  37. QSAR Analyses of the Substituted Indanone and Benzylpiperidine Rings of a Series of Indanone-Benzylpiperidine Inhibitors of Acetylcholinesterase / p584 (0064.jp2)
5アクセス

各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    500000152320
  • NII著者ID(NRID)
    • 8000001069207
  • DOI(NDL)
  • NDL書誌ID
    • 000000316634
  • データ提供元
    • NDL-OPAC
    • NDLデジタルコレクション
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