試験管内膀胱モデルを用いたgatifloxacinの投与法に関する検討 Administration of gatifloxacin in an in vitro model of the treatment of bacterial cystitis

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抄録

Gatifloxacin (GFLX) は新しく開発されたニューキノロン薬でグラム陽性, 陰性菌に幅広く, 強力な抗菌力を有している。GFLXの体内動態は種々の投与量で血中濃度半減期が約7時間, 24時間における尿中回収率は80%の成績である。<BR>今回, 試験管内膀胱モデルを用いてGFLX, fleroxacin (FLRX), of loxacin (OFLX), ciprofloxacin (CPFX), norfloxacin (NFLX) の尿中濃度の変化をモデル内で再現し, 大腸菌2株の細菌増殖抑制効果を比較検討した。尿中濃度の推移は抗菌薬の100mg1日1回投与と50mgを12時間毎に2回投与する2つのパターンを用いた。<BR>検討5薬剤の中でGFLXは被験大腸菌2株とも最も長い時間細菌の再増殖を抑制した。FLRXではいずれの菌株でも単回投与の抑制時間が2分割投与の抑制時間を明らかに上回ったが, GFLXは単回投与と2分割投与で抑制時間に明らかな差はなかった。<BR>今回の膀胱モデルの実験条件では再増殖した大腸菌株の各薬剤に対する耐性化は認められなかった。<BR>以上よりGFLXは尿路感染症の治療において1日1回投与でも2分割投与でも高い有効性が期待される薬剤と思われた。

Gatifloxacin (GFLX) is a new quinolone with potent and broad antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. Pharmacokinetic studies have shown that GFLX has a serum elimination half-life of approximately 7 hours, and a urinary recovery rate of 80% within 24 hours after various single oral doses.<BR>In this study, the responses of two strains of <I>Escherichia coli</I> to GFLX, fleroxacin (FLRX), ofloxacin (OFLX), ciprofloxacin (CPFX), and norfloxacin (NFLX) were investigated in an <I>in vitro</I> model of the urinary bladder simulating the dynamic conditions in which bacteria are exposed to antibiotics in the treatment of bacterial cystitis.<BR>Two types of concentration profile, single cycle (100mg once a day) and double cycle (50mg twice a day), were employed.<BR>In the conditions of the bladder model, GFLX suppressed the growth of two strains of <I>E.coli</I> for the longest period among the five agents tested. Although single cycle exposure to FLRX suppressed the growth of <I>E.coli</I> for a longer period than did double cycle exposure, no significant difference of growth inhibition period was observed between a single and double cycle exposure to GFLX. During exposure of two strains to five agents, no emergence of resistance was observed under the present conditions of this bladder model.<BR>From the results obtained in this study, oral administration of GFLX once or twice a day appears to be appropriate in the treatment of the urinary tract infections.

収録刊行物

  • 日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy

    日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy 47, 42-47, 1999-09-27

    Japanese Society of Chemotherapy

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