新キノロン薬, gatifloxacinのGABA受容体結合に及ぼす影響と痙攣誘発作用  [in Japanese] Effect of gatifloxacin, a new quinolone antimicrobial, on the receptor binding of γ-aminobutyric acid and its convulsant activity.  [in Japanese]

Access this Article

Search this Article

Author(s)

    • 堀 誠治 HORI Seiji
    • 聖マリアンナ医科大学難病治療研究センター Institute of Medical Science, St. Marianna University School of Medicine

Abstract

キノロン薬が潜在的に痙攣誘発作用を有する可能性はよく知られている。我々は, 新しいキノロン薬, gatifloxacin (GFLX) の痙攣誘発作用とγ-aminobutyrate (GABA) 受容体結合に及ぼす影響を検討した。GFLXの脳室内投与により, マウスに投与量依存的に痙攣が誘発された。その痙攣誘発作用はnorfloxacinとfleroxacinの中間であった。また, GFLXは, 高濃度でGABA受容体結合を阻害した。Biphenylacetate, flurbiprofenの共存により, そのGABA受容体結合阻害作用は中等度増強された。以上の成績より, GFLXは, その脳内濃度が上昇した際にはGABA受容体結合を阻害することにより痙攣を誘発する可能性のあることが示唆された。その痙攣誘発作用は, norfloxacinとfleroxacinの中間に位置する可能性が示された。

Since quinolones are known to have potent convulsant activity, we studied the convulsant activity of gatifloxacin (GFLX), a newly developed quinolone, and its effect on the receptor binding of γ-aminobutyric acid (GABA), an inhibitorytransmitter in the mammalian central nervous system (CNS). Intraventricular injection of GFLXinduced convulsions in mice in a dose-dependent manner. The potency of convulsant activity was between norfloxacin and fleroxacin. GFLX inhibited GABA receptor binding at high concentrations. Biphenylacetate and flurbiprofen moderately enhanced its inhibitory activity. These results suggest that GFLX might induce convulsions at unusually high concentrations in the brain.

Journal

  • Japanese Journal of Chemotherapy

    Japanese Journal of Chemotherapy 47, 93-98, 1999-09-27

    Japanese Society of Chemotherapy

References:  18

Cited by:  3

Keywords

Codes

Page Top