III群抗不整脈薬塩酸ニフェカラント(シンビット^<【○!R】>注)の薬理作用および臨床効果  [in Japanese] Pharmacological and clinical profile of nifekalant (sbinbit^<【○!R】> injection), a class III antiarryhthmic drug  [in Japanese]

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Author(s)

    • 佐野 秀年 SANO Hidetoshi
    • 日本シェーリング株式会社プロダクトマネージメント部門 Therapeutics CNS/CV Dept./Product Management Hdqrs., Nihon Schering K.K.

Abstract

ニフェカラント(シンビット<sup>®</sup>,MS-551)は純粋なIII群抗不整脈薬であり,III群薬としては本邦初の注射剤として1999年6月に製造承認を受けた.本剤は心筋細胞膜のK<sup>+</sup>電流のうち主としてI<sub>Kr</sub>を抑制することにより活動電位持続時間を延長し,有効不応期を延長させることで抗不整脈作用を示す.本剤の治療上の意義は致死性の心室性不整脈である心室頻拍,心室細動からの救命にある.ニフェカラントはその作用機序に基づきリエントリーが関与する心室頻拍および心室細動に対して効果を示し,既存の抗不整脈薬の様に心機能を抑制することはなかった.臨床的にも治験の成績を初めとする使用経験から有効であることが示された.特に既存の抗不整脈薬が無効な症例または低心機能により既存の抗不整脈薬の使用が制限される症例に対して高い効果を示し,心機能を悪化させた例はなかった.重篤な副作用は全て過度のQT時間の延長に基づく催不整脈作用(TdP: torsades de pointes,心室頻拍等)であり使用にあたっては注意を要するが,本剤は従来ならば治療不可能であった患者を救命できる可能性を持つ薬剤として期待されている.<br>

Nifekalant (shinbit<sup>®</sup>, MS-551) is a pure class III antiarrhythmic drug (Vaughan Williams' classification), which was approved in Japan in June 1999. This drug prolongs the action potential duration (APD) and the effective refractory period (ERP) in cardiac myocytes mainly by blocking the I<sub>Kr</sub> (the rapid component of delayed rectifier K<sup>+</sup> current). The antiarrhythmic efficacy depends on prolongation of ERP. The importance of this drug is to save patients from the life-threatening arrhythmias ventricular tachycardia (VT) and fibrillation (VF). Nifekalant was effective against reentrant arrhythmias such as VT and VF in postinfarction dogs. This drug does not have the negative inotropic effect that has been observed with other antiarrhythmic drugs. In clinical therapy, this drug was remarkably effective on patients who were unresponsive to therapy with other drugs or who were not able to receive other drugs due to decreased cardiac function. There has been no case of drug-induced worsening of the cardiac function. The significant adverse reaction is proarrhythmia such as ventricular tachycardia including TdP. Nifekalant is expected to be a useful drug for patients who could not be rescued from life-threatening arrhythmia by conventional therapies.<br>

Journal

  • Folia Pharmacologica Japonica

    Folia Pharmacologica Japonica 119(2), 103-109, 2002-02-01

    The Japanese Pharmacological Society

References:  16

Cited by:  1

Codes

  • NII Article ID (NAID)
    10008414799
  • NII NACSIS-CAT ID (NCID)
    AN00198335
  • Text Lang
    JPN
  • Article Type
    Journal Article
  • ISSN
    00155691
  • NDL Article ID
    6054233
  • NDL Source Classification
    ZS51(科学技術--薬学)
  • NDL Call No.
    Z19-247
  • Data Source
    CJP  CJPref  NDL  J-STAGE 
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