睡眠薬酒石酸ゾルピデム(マイスリー^<【○!R】>錠)の薬理学的特性と臨床効果  [in Japanese] Pharmacological profile and clinical effect of zolpidem (Myslee ^<【○!R】> tablets), a hypnotic agent  [in Japanese]

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Abstract

ゾルピデム(商品名マイスリー)は,フランスのサンテラボ社(現サノフィ·サンテラボ社)で開発された非ベンゾジアゼピン構造(イミダゾピリジン誘導体)を有する超短時間型睡眠薬である.本剤は,従来のベンゾジアゼピン系薬剤とは異なり,GABA<sub>A</sub>受容体のサブタイプであるω<sub>1</sub>受容体(ベンゾジアゼピン1受容体)に選択的に作用することにより,催眠鎮静作用に比べて,抗不安作用,抗けいれん作用,筋弛緩作用などが弱いという特徴を有している.一般に,ゾルピデムはベンゾジアゼピン系薬剤と同等の有効性を示すとともに,翌日への持越し効果は少なく,長期投与における耐性や中断後の反跳性不眠が少ないという臨床的特性を有している.また,睡眠ポリグラフィーによる検討において,ゾルピデムは,従来のベンゾジアゼピン系薬剤とは異なり,睡眠の質を変化させない,すなわち生理的な睡眠に近い睡眠パターンを形成することが示されている.以上,ゾルピデムはユニークな薬理学的特性を有し,従来のベンゾジアゼピン系薬剤の副作用の軽減が期待される新しいタイプの睡眠薬である.<br>

Zolpidem is a non-benzodiazepine hypnotic agent with a chemical structure of imidazopyridine. In vitro and in vivo binding studies, zolpidem exhibits selectivity to ω<sub>1</sub> receptors (GABA<sub>A</sub>-receptor subtypes containing α<sub>1</sub> subunits). Unlike benzodiazepines, zolpidem produces sedative effects in preference to anxiolytic, anticonvulsant and myorelaxant effects in behavioral experiments using mice. Double-blind comparative studies with reference drugs such as triazolam and zopiclone show that zolpidem is an effective and highly safe drug for the treatment of insomnia. In addition, zolpidem does not produce next-day residual effects, rebound insomnia and tolerance. This clinical profile of zolpidem may be related to its selectivity and high intrinsic activity for ω<sub>1</sub> receptors.<br>

Journal

  • Folia Pharmacologica Japonica

    Folia Pharmacologica Japonica 119(2), 111-118, 2002-02-01

    The Japanese Pharmacological Society

References:  36

Codes

  • NII Article ID (NAID)
    10008414816
  • NII NACSIS-CAT ID (NCID)
    AN00198335
  • Text Lang
    JPN
  • Article Type
    REV
  • ISSN
    00155691
  • NDL Article ID
    6054242
  • NDL Source Classification
    ZS51(科学技術--薬学)
  • NDL Call No.
    Z19-247
  • Data Source
    CJP  NDL  J-STAGE 
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