外用H_1部ロッカー塩酸レボカバスチン(リボスチン点眼薬, リボスチン点鼻薬)の薬理作用と臨床効果  [in Japanese] Pharmacological and clinical properties of levocabastine hydrochloride (eye drop and nasal spray), a selective H_1, antagonist  [in Japanese]

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Author(s)

    • 秋吉 恵 AKIYOSHI Megumi
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部開発薬事部前臨床開発グループ Nonclinical Group, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 重岡 恒彦 SHIGEOKA Tsunehiko
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部開発薬事部前臨床開発グループ Nonclinical Group, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 鳥居 慎一 [他] TORII Shinichi
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部開発薬事部前臨床開発グループ Nonclinical Group, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 牧 栄二 MAKI Eiji
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部データ管理部 Data Management & Biostatistics Dept, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 榎本 悟 ENOMOTO Satoru
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部臨床開発部 Clinical Research Dept, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 高橋 宏正 TAKAHASHI Hiromasa
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部臨床開発部 Clinical Research Dept, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K
    • 平野 文也 HIRANO Fumiya
    • ヤンセンファーマ(株)研究開発本部開発薬事部 Regulatory Affairs Dept, Research & Development Division, Janssen Pharmaceutical K.K

Abstract

レボカバスチンは4-arylcyclohexylamine誘導体のひとつで,ベルギーのヤンセン社において合成された新規H<sub>1</sub>ブロッカーである.選択性が高く,特異的なヒスタミンH<sub>1</sub>受容体遮断作用のほかに,肥満細胞からのケミカルメディエーター遊離抑制作用や好中球·好酸球の遊走抑制作用を持つ.ヒスタミン点眼および感作動物への抗原点眼により誘発した結膜炎モデルにおいて,レボカバスチンは結膜炎症状を改善した.レボカバスチンはモルモットにおける抗原誘発結膜炎モデルの涙液中ヒスタミン量増加の抑制や,ヒスタミン点眼並びに抗原点眼による結膜炎モデルでの血管透過性亢進をレボカバスチンが抑制することが示された.また,ヒスタミンおよびサブスタンスP誘発鼻炎モデル並びに感作動物における抗原誘発鼻炎モデルにおいて,レボカバスチンは血管透過性亢進を抑制した.さらに,レボカバスチンの抗ヒスタミン作用用量と非特異的作用用量との差(特異性指数)は他の抗アレルギー薬と比べ非常に大きく,その非特異的作用としては眼瞼下垂が認められたのみであった.このような選択的,特異的な抗アレルギー作用と,局所投与経路の優位性を有するレボカバスチンは,臨床においてアレルギー性結膜炎並びに鼻炎治療薬としての有用性が期待され,国内外の臨床試験においてアレルギー性結膜炎や春季カタル,アレルギー性鼻炎の治療に有効かつ安全な薬剤であることが示されている.<br>

Levocabastine is a selective histamine H<sub>1</sub>-receptor antagonist exerting inhibitory effects on the release of chemical mediators from mast cells and on the chemotaxis of polymorphonuclear leukocytes and eosinophils. Both histamine and antigens induced conjunctivitis was inhibited by levocabastine in several allergy models. Levocabastine moderately inhibited histamine-release from guinea pig conjunctive induced by antigen-antibody reactions and prevented an increase in the vascular permeability of the conjunctive elicited by both histamine and antigen instillation. Symptoms of allergic rhinitis, which were induced by histamine, substance P and antigen, were also reduced by levocabastine. Levocabastine prevented an increase in the vascular permeability of nasal mucosa elicited by instillation of these three inducers. Furthermore, levocabastine has shown a large difference between the antiallergic dose and other non-specific pharmacological effective dose than that with other antiallergic drugs. The non-specific pharmacological effect of levocabastine reveals only blepharoptosis. With these pharmacological effects and topical usage, levocabastine was shown to be useful for allergic conjunctive and rhinitis in both seasonal and perennial clinical use.<br>

Journal

  • Folia Pharmacologica Japonica

    Folia Pharmacologica Japonica 119(3), 175-184, 2002-03-01

    The Japanese Pharmacological Society

References:  31

Codes

  • NII Article ID (NAID)
    10008991724
  • NII NACSIS-CAT ID (NCID)
    AN00198335
  • Text Lang
    JPN
  • Article Type
    REV
  • ISSN
    00155691
  • NDL Article ID
    6087487
  • NDL Source Classification
    ZS51(科学技術--薬学)
  • NDL Call No.
    Z19-247
  • Data Source
    CJP  NDL  J-STAGE 
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