脳保護薬(フリーラジカルスカベンジャー)エダラボン(ラジカット注30mg)の非臨床および臨床プロフィール  [in Japanese] Pharmacological and clinical profile of the free radical scavenger edaravone as a neuroprotective agent  [in Japanese]

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Author(s)

    • 田中 正彦 TANAKA Masahiko
    • 三菱ウェルファーマ株式会社 開発本部開発推進部 開発企画グループ Pharmaceuticals Development Division, Mitsubishi Pharma Corporation

Abstract

フリーラジカルが脳虚血後の主な傷害因子の1つであることは数多く報告されている.エダラボン(3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one(分子量174.20),MCI-186,ラジカット注30 mg)は有害なラジカルを消去無害化することで,脳虚血後の神経細胞や血管内皮細胞の酸化傷害を防ぐ脳保護薬である.エダラボンはラット脳虚血モデルにおいて,脳局所虚血後あるいは虚血再開通後の静脈内投与により,脳内の·OH増加を抑制するとともに,脳梗塞巣の進展および遅発性神経細胞死を抑制した.また,エダラボンは虚血に伴う神経症候および脳浮腫を軽減した.脳梗塞急性期患者を対象に実施した臨床試験において,エダラボンは脳梗塞の中核症状である神経症候,日常生活動作障害および機能障害を改善した.平成13年4月に,脳梗塞急性期に対し,発症後24時間以内に投与を開始とする効能効果,用法用量により製造承認を得た.脳保護薬として脳梗塞急性期治療に貢献することを期待している.<br>

The involvement of oxygen radical species has been implicated in ischemic and post-ischemic brain cell damage. Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one; M.W. 174.20, MCI-186, Radicut Injection) has an inhibitory effect on lipid peroxidation by scavenging free radicals and prevents vascular endothelial cell injury. In rat brain ischemic models, post-ischemic treatment with edaravone reduces ·OH production and infarction of the ischemic penumbral area and suppresses delayed neuronal death. It also improves neurological deficits and diminishes deterioration of brain edema observed after ischemia. We investigated the efficacy and safety of edaravone in acute ischemic stroke patients. Edaravone improved the core neurological deficits, impaired activities of daily living, and disability, without serious safety problems. Edaravone was approved in Japan for the treatment of acute brain infarction within 24 h after onset in April, 2001. We hope that edaravone represents a promising neuroprotective agent that can contribute to the treatment of acute ischemic stroke.<br>

Journal

  • Folia Pharmacologica Japonica

    Folia Pharmacologica Japonica 119(5), 301-308, 2002-05-01

    The Japanese Pharmacological Society

References:  21

Cited by:  1

Codes

  • NII Article ID (NAID)
    10008992155
  • NII NACSIS-CAT ID (NCID)
    AN00198335
  • Text Lang
    JPN
  • Article Type
    Journal Article
  • ISSN
    00155691
  • NDL Article ID
    6149259
  • NDL Source Classification
    ZS51(科学技術--薬学)
  • NDL Call No.
    Z19-247
  • Data Source
    CJP  CJPref  NDL  J-STAGE 
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