経口ベラプロストナトリウム徐放性製剤(ケアロードLA錠60μg,ベラサスLA錠60μg)の特徴および臨床試験成績

  • 車谷 元
    東レ株式会社 医薬研究所 東レ株式会社 医薬事業部

書誌事項

タイトル別名
  • Pharmacological profiles and clinical effects of oral sustained release beraprost sodium (Careload LA Tablets 60.MU.g, BerasusLA Tablets 60.MU.g)
  • 新薬紹介総説 経口ベラプロストナトリウム徐放性製剤(ケアロードLA錠60μg,ベラサスLA錠60μg)の特徴および臨床試験成績
  • シンヤク ショウカイ ソウセツ ケイコウ ベラプロスト ナトリウム ジョホウセイ セイザイ ケアロード LAジョウ 60 ミューg ベラサス LAジョウ 60 ミューg ノ トクチョウ オヨビ リンショウ シケン セイセキ
  • Pharmacological profiles and clinical effects of oral sustained release beraprost sodium (Careload ®LA Tablets 60μg, Berasus®LA Tablets 60μg)

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抄録

ケアロード®LA錠60μg,ベラサス®LA錠60 μgは,プロスタサイクリン(PGI2)誘導体であるベラプロストナトリウム(BPS)を有効成分とする経口徐放性製剤であり,2007年10月,「肺動脈性肺高血圧症」(PAH)を効能・効果として承認を取得した.BPSは東レ株式会社で創製された経口投与可能なプロスタサイクリン誘導体であり,その通常錠であるドルナー®錠20μg,プロサイリン®錠20は1992年の発売以降広く臨床応用されている.本剤は,有効血漿中濃度の持続化,Cmaxの抑制による服用回数の低減とともに,1日服用量の増加による治療効果の向上を目的としたものである.通常錠での知見やin vitroでの薬理作用から設定した目標血漿中濃度推移を達成することは,BPSの血漿中半減期が約1時間と短いために困難であったが,独自のハイドロゲルマトリックス製剤とすることでこれをクリアし,プロスタグランジン(PG)製剤としては世界に類のない経口徐放性製剤を完成させた.本剤は,肺動脈性肺高血圧症に対して,肺血管の選択的な拡張作用,抗血小板作用,血管平滑筋細胞の増殖抑制作用などによってその病態を改善する.血小板凝集抑制作用が本剤投与後12時間持続すること,他の作用も血小板凝集抑制作用に類似した濃度-作用関係を示すことから,1日2回投与とした.健康成人における第I相試験で良好な徐放特性が確認されたため,「原発性肺高血圧症および膠原病に伴う肺高血圧症」の患者を対象とし,漸増法を用いた第II相試験によって,本剤の有効性および安全性を評価した.その結果,主要評価項目である「6分間歩行距離の差」に加え,「平均肺動脈圧」や「全肺血管抵抗」での効果が示された.本剤は,WHO機能分類I度,II度の軽度患者からの投与が認められていること,CYPで代謝される薬物との併用によって互いに血漿中濃度に影響を及ぼす可能性が低いと推察されることなど,使用にあたっての利便性が高いことから,今日なお難治性疾患である肺動脈性肺高血圧症治療に,新たな選択肢を提供するものとしてその将来が期待される.<br>

収録刊行物

  • 日本薬理学雑誌

    日本薬理学雑誌 133 (2), 101-111, 2009

    公益社団法人 日本薬理学会

被引用文献 (1)*注記

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参考文献 (66)*注記

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