新規アンジオテンシンAT_1受容体ブロッカーアジルサルタンの in vitro および in vivo 薬理作用 In vitro and in vivo pharmacological profiles of a novel angiotensin type 1-receptor blocker, azilsartan

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抄録

新規アンジオテンシンII(AII)タイプ1(AT<sub>1</sub>)受容体ブロッカー(ARB)であるアジルサルタン(azilsartan,TAK-536)の薬効薬理作用を明らかにする目的で,種々のin vitroおよびin vivo試験を実施した.ヒトAT<sub>1</sub>受容体を用いた結合実験の結果,アジルサルタンは受容体へ強固に結合し,他のARBと比較して受容体からの解離が極めて緩やかであることが明らかとなった.アジルサルタンの持つこの特徴はAIIにより惹起される細胞内情報伝達系の活性化や血管収縮反応に対する抑制効果においても認められており,薬物洗浄後においても他のARBと比較して持続的なAII拮抗作用を示した.またアジルサルタンは正常ラットにおいて経口投与により24時間に渡って用量に依存したAII昇圧抑制作用を示し,その作用は既存ARBであるカンデサルタン シレキセチルおよびオルメサルタン メドキソミルよりも持続的であった.さらに高血圧自然発症ラット(SHR)において,アジルサルタンは2週間の反復経口投与により用量に応じた降圧作用を示し,その作用はオルメサルタン メドキソミルと比べて強力かつ持続的であった.またアジルサルタンはSHRで認められるインスリン感受性低下を2週間の反復経口投与により有意に改善し,その作用はオルメサルタン メドキソミルよりも強力であった.さらに2型糖尿病モデルであるZucker diabetic fattyラットにおいて,アジルサルタンは4週間の反復経口投与によりカンデサルタン シレキセチルよりも強力な尿中アルブミン排泄抑制作用を示した.以上の成績より,アジルサルタンは優れたプロファイルを有する新たなARBとなることが期待される.

収録刊行物

  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica

    日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(6), 236-240, 2012-06-01

    公益社団法人 日本薬理学会

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各種コード

  • NII論文ID(NAID)
    10030760569
  • NII書誌ID(NCID)
    AN00198335
  • 本文言語コード
    JPN
  • 資料種別
    REV
  • ISSN
    00155691
  • NDL 記事登録ID
    023815583
  • NDL 請求記号
    Z19-247
  • データ提供元
    CJP書誌  NDL  J-STAGE 
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