キラル医薬品製造技術の進歩　―分子認識を制御する新しい光学分割技術―

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  • キラル イヤクヒン セイゾウ ギジュツ ノ シンポ : ブンシ ニンシキ オ セイギョ スル アタラシイ コウガク ブンカツ ギジュツ
  • Technological Advances in Chiral Drug Manufacture -Novel Optical Resolution Technologies Controlled by Molecular Recognition Mechanism-

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抄録

結晶化を経由する光学分割法は、およそ170年以前に発見された技術であるが、現在もなお実験室や工業規模で光学活性な化合物を製造する技術として有効活用されている。中でも「ジアステレオマー塩形成法」は医薬品、農薬、液晶など様々な分野の光学活性物質製造技術として適用されている。しかし、これまで幾多の報告や特許がなされてきたにも関わらず、これらの技術に関する確固たる理論は確立されてこなかった。著者らは、光学活性物質の製造技術開発の中で、これまで知られていなかった技術や理論を開発した。以下我々が発見・開発した以下の３つの技術・理論を紹介する。（1）設計したキラル添加物を用いた「結晶形態制御」による光学純度の改善法、（2）作業理論「空間充填コンセプト」に基づく最適分割剤の新しい選択法、（3）「誘電率制御光学分割」によるキラリティー制御法。

It is well known that optical resolution via crystallization is still a useful and practical method for obtaining enantiomerically pure compounds for both laboratory experiment and industrial production, although it is a classical technique discovered nearly 170 years ago.　In particular, diastereomeric salt formation using a resolving agent (diastereomer method) has been well applied in various fields such as the pharmaceutical, agrochemical, and liquid crystal industries.　Despite these affluent reported and patented examples, no concrete theory to determine an optimum resolution condition has been devised, and only empirical procedures seem to provide a unique path in process development.　In this review, three novel approaches for optical resolution via diastereomeric salt formation are presented: (1) chiral purity improvement by crystal habit modification with a tailored chiral additive; (2) a new approach for finding a suitable resolving agent based on the space filler concept; and (3) chirality control by dielectrically controlled resolution (DCR).

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