アミノ酸トランスポーターを標的とした癌デリバリー  [in Japanese] Cancer drug delivery targeting amino acid transporters  [in Japanese]

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Author(s)

    • 金井 好克 Kanai Yoshikatsu
    • 大阪大学大学院・医学系研究科生体システム薬理学 Division of Bio-system Pharmacology, Department of Pharmacology, Graduate School of Medicine, Osaka University

Abstract

腫瘍細胞に高発現するアミノ酸トランスポーターのうち、LAT1 (SLC7A5)は、腫瘍選択的な発現と広い基質選択性を示し、癌への薬物送達の標的トランスポーターとして好ましい性質を有している。LAT1は、抗腫瘍薬メルファランやホウ素中性子捕捉療法に用いるL-p-ボロノフェニルアラニンの腫瘍細胞への送達に与える他、PET等のイメージングプローブの送達を担う。アミノ酸PETプローブは、多くが腫瘍細胞のLAT1を標的とするが、そのなかでもFAMTのみがLAT1選択的であり、癌選択的な集積において優れている。アミノ酸ベースのプロドラッグ化も含め、LAT1への選択性と輸送活性を指標に、癌選択的な薬物デザインが可能である。

Among amino acid transporters upregulated in tumor cells, LAT1 (SLC7A5) is the most favorable for the drug delivery to cancers due to its cancer-selective expression and broad substrate selectivity. LAT1 is responsible for the cancer delivery of anti-tumor phenylalanine-mustard melphalan and L-p-boronophenylalanine used for boron neutron capture therapy. LAT1 is also a target of PET imaging probe delivery. Most of amino acid probes target LAT1, whereas only FAMT is LAT1-selective. FAMT, therefore, exhibits the most remarkable cancer-selective accumulation. Cancer-selective drug design including the idea of amino acid-based pro-drugs would be possible based on the LAT1-selectivity and property as a LAT1 substrate.

Journal

  • Drug Delivery System

    Drug Delivery System 27(5), 342-349, 2012

    THE JAPAN SOCIETY OF DRUG DELIVERY SYSTEM

Codes

  • NII Article ID (NAID)
    130003368325
  • NII NACSIS-CAT ID (NCID)
    AN10084591
  • Text Lang
    JPN
  • ISSN
    0913-5006
  • NDL Article ID
    024108342
  • NDL Call No.
    Z19-1945
  • Data Source
    NDL  J-STAGE 
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