マクロライド系抗菌薬クラリスロマイシンの鼻茸への移行性  [in Japanese] CONCENTRATION OF CLARITHROMYCIN IN NASAL POLYPS  [in Japanese]

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Author(s)

    • 小関 晶嗣 Ozeki Masashi
    • 愛知県厚生農業協同組合連合会加茂病院耳鼻咽喉科 Department of Otolaryngology, Aichi Kouseiren Kamo Hospital
    • 大野 伸晃 Hamajima Yuki
    • 名古屋市立大学大学院医学研究科感覚器・形成医学講座耳鼻神経感覚医学 Department of Otolaryngology, Nagoya University Medical School
    • 中村 善久 Watanabe Nobuhiro
    • 名古屋市立大学大学院医学研究科感覚器・形成医学講座耳鼻神経感覚医学 Department of Otolaryngology, Nagoya University Medical School
    • 濱島 有喜 Murakami Shingo
    • 名古屋市立大学大学院医学研究科感覚器・形成医学講座耳鼻神経感覚医学 Department of Otolaryngology, Nagoya University Medical School
    • 渡邉 暢浩
    • 名古屋市立大学大学院医学研究科感覚器・形成医学講座耳鼻神経感覚医学
    • 村上 信五
    • 名古屋市立大学大学院医学研究科感覚器・形成医学講座耳鼻神経感覚医学

Abstract

マクロライド系抗菌薬クラリスロマイシン (CAM) の慢性副鼻腔炎に対する有効性を, 組織移行性の面から評価するため, 少量長期療法 (投与量200mg/日, 投与期間14日間以上) を実施している慢性副鼻腔炎患者5例において, 鼻茸および鼻・副鼻腔粘膜への移行性を検討した。血清中および組織内濃度はCAMと活性代謝物である14位水酸化体 (14-OH CAM) それぞれについて測定した。血清中濃度 (中央値, n=5) は, CAM : 0.54μg/mL, 14-OH CAM : 0.36μg/mL, CAM+14-OH CAM : 0.90μg/mLであった。鼻茸内濃度 (中央値, n=5) は, CAM : 7.00μg/g, 14-OH CAM : 1.36μg/g, CAM+14-OH CAM : 8.69μg/gであった。鼻茸内の濃度は血清中濃度に対して, CAMで12.3倍, 14-OH CAMで4.1倍, CAM+14-OH CAMで9.9倍 (中央値) と血清中濃度を大きく上回っていた。鼻粘膜内濃度 (n=1) は, CAM : 4.80μg/g, 14-OH CAM : 2.41μg/g, CAM+14-OH CAM : 7.21μg/gであり, 血清中濃度に対して, CAMで8.9倍, 14-OH CAMで6.7倍, CAM+14-OH CAMで8.0倍を示した。副鼻腔粘膜内濃度 (n=1) は, CAM : 6.01μg/g, 14-OH CAM : 2.28μg/g, CAM+14-OH CAM : 8.29μg/gであり, 血清中濃度に対して, CAMで7.3倍, 14-OH CAMで5.4倍, CAM+14-OH CAMで6.7倍を示した。<BR>以上の結果から, CAMは鼻茸および鼻・副鼻腔組織に高濃度移行することが確認され, このことが高い臨床効果の発現に寄与していると考えられた。

Low-dose long-term treatment of 14-membered ring macrolide antibiotics has been reported to be effective in the treatment of various chronic respiratory diseases, including chronic sinusitis (low-dose macrolide therapy). Clarithromycin (CAM) is the most commonly used drug for low-dose macrolide therapy, however only few data about the tissue distribution of the drug in patients are available. To evaluate the tissue distribution of CAM, the serum and tissue concentrations of the drug were measured in 5 chronic sinusitis patients during macrolide therapy (200 mg/day for 14 days or more). Three hrs after oral administration of CAM (200 mg), nasal polyp and serum specimens were obtained from the patients at the time of endoscopic sinus surgery. The serum and nasal polyp concentrations of both CAM and 14-hydroxyclarithromycin (14-OH CAM ; hydroxylation at 14-position), which is an active metabolite, were measured. The concentrations in the nasal polyps (median, n=5) were 7.00 μg/ml for CAM and 1.36 μg/ml for 14-OH CAM, which were 12.3 times and 9.9 times the serum concentrations, respectively. These results confirmed that the concentrations of CAM are high in nasal polyps, consistent with the high clinical efficacy of the drug.

Journal

  • JIBI INKOKA TEMBO

    JIBI INKOKA TEMBO 50(2), 89-94, 2007

    Society of Oto-rhino-laryngology Tokyo

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