SY5555の基礎的・臨床的検討 Evaluation of the antibacterial activity of SY5555 using an <I>in vitro</I> pharmacokinetic system, and its clinical efficacy

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Author(s)

    • 後藤 美江子 Goto Mieko
    • 東京大学医科学研究所感染免疫内科 Department of Infectious Disease, Institute of Medical Science, The University of Tokyo
    • 岡 慎一 Oka Shin-ichi
    • 東京大学医科学研究所感染免疫内科 Department of Infectious Disease, Institute of Medical Science, The University of Tokyo
    • 島田 馨 Shimada Kaoru
    • 東京大学医科学研究所感染免疫内科 Department of Infectious Disease, Institute of Medical Science, The University of Tokyo
    • 佐野 靖之 Sano Yasuyuki
    • 同愛記念病院アレルギー呼吸器科 Department of Allergy and Respiratory Disease, Doai Memorial Hospital
    • 荒井 康男 Arai Yasuo
    • 同愛記念病院アレルギー呼吸器科 Department of Allergy and Respiratory Disease, Doai Memorial Hospital
    • 荒井 千明 Arai Chiaki
    • 同愛記念病院アレルギー呼吸器科 Department of Allergy and Respiratory Disease, Doai Memorial Hospital
    • 田中 康子 Tanaka Yasuko
    • 同愛記念病院アレルギー呼吸器科 Department of Allergy and Respiratory Disease, Doai Memorial Hospital

Abstract

新規経口ペネム系抗菌剤SY5555の<I>in vitro</I> pharmacokinetic systemを用いた抗菌力および内科領域の感染症に対する臨床的有用性を検討し, 以下の結果を得た。<BR>1.<I>In vitro</I> pharmacokinetic systemを用いてSY5555 200mg, 300mg, cefotiam hexetil (CTM-HE) 200mgおよびcefaclor (CCL) 250mgの各薬剤の内服時の体内動態をシミュレートさせ, <I>Staphylococcus aureus</I> 209P JC1, <I>Streptococcus pneumoniae</I> 11D553, <I>Escherichia coli</I>NIHJ JC2および<I>Haemophilu Sinfluenzae</I> IID984の生菌数の推移を検討した0SY5555における各菌種の生菌数は4~6時間までCTM-HE, CCLと同様に減少した0特にSY5555 200mgでは<I>S. Pneumoniae</I>において, 300mgでは<I>S.Pneumoniae</I>および<I>H.influenzae</I>において再増殖は認められず, 他の2剤に優る成績であった。<BR>2.内科領域の感染症23例に本剤を1日200~900mg, 1~14日間症状により投与し, その効果および安全性を検討した。呼吸器感染症21例における臨床効果は, 著効6例, 有効11例, やや有効1例および無効3例であった。また尿路感染症における臨床効果は, 著効1例, 有効1例であった。有効率は全体で82.6%であったO6例において起炎菌が同定され, 4菌種6株が分離された。本剤投与後<I>Branhamella catarrhalis</I>2株中1株および<I>Sermtia marcescens</I>1株が各々消失し, <I>Haemoophilus influenzae</I>2株は消失せず, <I>Streptococcus</I> sp.1株は<I>Enterobacter aerogenes</I>へ菌交代した。副作用は認められなかった。臨床検査値異常については1例にGOTおよびGPTの軽度上昇が認められた。

The antibacterial activity of SY5555, a new oral penem, was compared with that of cefotiam hexetil (CTM-HE) and cefaclor (CCL) using an <I>in vitro</I> pharmacokinetic system. In a 200 mg dosing model, SY5555 was more active than the two other agents against <I>Streptococcus pneumoniae</I>, and in a 300 mg dosing model, against <I>S. pneumoniae</I> and <I>Haemophilus influenzae</I>. SY5555 was clinicaly evaluated in 21 patients with respiratory tract infection and 2 with urinary tract infection. The clinical response was excellent in 7 cases, good in 12, fair in 1 and poor in 3. The overall efficacy rate was 82.6 %. No side effects attributable to SY5555 were observed. Slight elevations of GOT (29→41) and GPT (31→52) were noted in 1 case.

Journal

  • CHEMOTHERAPY

    CHEMOTHERAPY 42(Supplement1), 316-324, 1994

    Japanese Society of Chemotherapy

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