芳香族エナミドメタセシス反応の開発：生物活性多置換インドール化合物の設計·合成·機能評価

• 有澤 光弘

  北海道大学大学院薬学研究院 大阪大学大学院薬学研究科

• 西田 篤司

  千葉大学大学院薬学研究院

• 周東 智

  北海道大学大学院薬学研究院

書誌事項

タイトル別名

• Design and Synthesis of Biologically Active Substituted Indole Compounds Using Enamide-ene Metathesis
• 芳香族エナミドメタセシス反応の開発 : 生物活性多置換インドール化合物の設計・合成・機能評価
• ホウコウゾク エナミドメタセシス ハンノウ ノ カイハツ : セイブツ カッセイ タチカン インドール カゴウブツ ノ セッケイ ・ ゴウセイ ・ キノウ ヒョウカ

抄録

We have established aromatic enamide-ene metathesis to give highly substituted indole derivatives. This is a new method for the preparation of chiral 2-trans-cyclopropyl indoles, which successfully led to our H₄ antagonist candidates. Based on this findings, we also designed and synthesized conformationally restricted analogues and regioisomers of the nonsteroidal anti-inflammatory drug indomethacin. Evaluation of the inhibitory effects of these compounds on COX, P-glycoprotein, and multidrug-resistance indicated that NSAIDS modulation of multidrug resistant P-glycoprotein and multidrug-resistant protein-1 is not associated with COX-1 and COX-2 inhibitory activities.

収録刊行物

• 有機合成化学協会誌

  有機合成化学協会誌 73 (3), 254-265, 2015

  公益社団法人 有機合成化学協会

キーワード

• ruthenium
• enamide
• metathesis
• isomerization
• multi-drug resistance

詳細情報

• CRID: 1390282680318243328
• NII論文ID: 130005065812
• NII書誌ID: AN0024521X
• DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.73.254
• ISSN: 18836526
• ISSN: 00379980
• NDL書誌ID: 026227726
• Web Site: https://ndlsearch.ndl.go.jp/books/R000000004-I026227726
• 本文言語コード: ja
• データソース種別:
  • JaLC
  • NDL
  • Crossref
  • CiNii Articles
  • KAKEN
• 抄録ライセンスフラグ: 使用不可