進化し続ける芳香族トリフルオロメチル化法  [in Japanese]

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Abstract

有機フッ素化合物は,医薬,農薬,液晶材料,高分子材料など様々な産業分野で利用されている.特に,医薬開発において有機フッ素化合物が果たす役割は大きい.現在販売されている医薬品化合物のうちフッ素を含むものは約150種類に上り,全体の2割を占める.中でも,芳香族トリフルオロメチル化合物の利用は顕著である(図1).<br>トリフルオロメチル基を有機分子に導入することにより,1)疎水性の向上,2)強い電子求引性,3)置換基としての特徴的な大きさ,4)酸化的代謝の抑制(強固なC-F結合)などが賦与できる.その結果,薬理効果の発現,生体内での吸収/輸送の改善,作用選択性の向上が期待できる.<br>高度に官能基化された芳香族母核に対し,トリフルオロメチル基を直接導入する手法は,ドラッグ・スクリーニングや新規材料化合物開発等の観点から非常に有用である.本稿では,国内外で活発に研究が行われている芳香族トリフルオロメチル化反応についての研究動向を紹介する.

Journal

  • Farumashia

    Farumashia 50(1), 19-23, 2014

    The Pharmaceutical Society of Japan

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