新規な2-メチル-1-オキサセフェム母核および抗菌剤として有用な誘導体の合成研究
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著者
書誌事項
- タイトル
-
新規な2-メチル-1-オキサセフェム母核および抗菌剤として有用な誘導体の合成研究
- 著者名
-
小此木, 恒夫
- 著者別名
-
オコノギ, ツネオ
- 学位授与大学
-
東京大学
- 取得学位
-
薬学博士
- 学位授与番号
-
乙第9916号
- 学位授与年月日
-
1990-12-12
注記・抄録
博士論文
目次
- 緒言 / p1 (0005.jp2)
- 第1編 本論 / p6 (0010.jp2)
- 第1章 2-メチル-1-オキサセフェム母核の合成 / p6 (0010.jp2)
- 第1節 母核合成のアプローチ / p6 (0010.jp2)
- 第2節 カルベン挿入反応を用いた母核合成 / p9 (0013.jp2)
- §1 3-ヒドロキシ-2-メチル-1-オキサセフェムの合成 / p9 (0013.jp2)
- §2 3-エキソメチレン化合物への変換 / p11 (0015.jp2)
- 第3節 分子内Wittigを用いた母核合成 / p13 (0017.jp2)
- §1 3-ヒドロキシ-2-メチル-1-オキサセフェムの合成 / p13 (0017.jp2)
- §2 3-エキソメチレン化合物への変換 / p14 (0018.jp2)
- 第4節 分子内アセタール化反応を用いた母核合成 / p17 (0021.jp2)
- §1 3-エキソメチレン化合物の合成 / p17 (0021.jp2)
- 第2章 2-メチル-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p18 (0022.jp2)
- 第1節 有用な誘導体合成のアプローチ / p18 (0022.jp2)
- 第2節 有用中間体7β-アミノ-1-オキサセフェムの合成 / p18 (0022.jp2)
- §1 3-ノル型アミノエステルの合成 / p18 (0022.jp2)
- §2 3-クロルメチルアミノエステルの合成 / p19 (0023.jp2)
- 第3節 誘導体の合成 / p21 (0025.jp2)
- §1 オキサセフェム誘導体の合成 / p21 (0025.jp2)
- §2 3-ノル-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p23 (0027.jp2)
- §3 3-(複素環チオメチル)-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p23 (0027.jp2)
- 第3章 2-メチル-1-オキサセフェム誘導体の抗菌活性 / p27 (0031.jp2)
- 第1節 3-ノル-1-オキサセフェムの構造活性相関 / p27 (0031.jp2)
- §1 セフチゾキシム型誘導体 / p27 (0031.jp2)
- 第2節 3-(複素環チオメチル)-1-オキサセフェムの構造活性相関 / p28 (0032.jp2)
- §1 セファマンドール及びセフペラゾン型誘導体 / p28 (0032.jp2)
- §2 セフメノキシム及びセフトリアキソン型誘導体 / p31 (0035.jp2)
- §3 3-(1-メチルピリジニウム-4-イル)チオメチル誘導体 / p32 (0036.jp2)
- §4 セフゾナム型誘導体 / p37 (0041.jp2)
- 第3節 抗菌活性に影響する諸要因 / p40 (0044.jp2)
- まとめ / p44 (0048.jp2)
- 第2編 実験の部 / p45 (0049.jp2)
- 第1章 2-メチル-1-オキサセフェム母核の合成 / p45 (0049.jp2)
- 第1節 カルベン挿入反応を用いた母核合成 / p45 (0049.jp2)
- §1 3-ヒドロキシ-2-メチル-1-オキサセフェムの合成 / p45 (0049.jp2)
- §2 3-エキソメチレン化合物への変換 / p49 (0053.jp2)
- 第2節 分子内Wittig反応を用いた母核合成 / p52 (0056.jp2)
- §1 3-ヒドロキシ-2-メチル-1-オキサセフェムの合成 / p52 (0056.jp2)
- §2 3-エキソメチレン化合物への変換 / p55 (0059.jp2)
- 第3節 分子内アセタール化反応を用いた母核合成 / p60 (0064.jp2)
- §1 3-エキソメチレン化合物への合成 / p60 (0064.jp2)
- 第2章 2-メチル-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p62 (0066.jp2)
- 第1節 有用中間体7β-アミノ-1-オキサセフェムの合成 / p62 (0066.jp2)
- §1 3-ノル型アミノエステルの合成 / p62 (0066.jp2)
- §2 3-クロルメチルアミノエステルの合成 / p65 (0069.jp2)
- 第2節 誘導体の合成 / p68 (0072.jp2)
- §1 3-ノル-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p68 (0072.jp2)
- §2 3-複素環チオメチル-1-オキサセフェム誘導体の合成 / p71 (0075.jp2)
- §3 2β-メチルセフェム誘導体の合成 / p85 (0089.jp2)
- 第3節 セフェム誘導体の加水分解速度定数の測定 / p88 (0092.jp2)
- 第4節 X線結晶解析データ / p89 (0093.jp2)
- 謝辞 / p101 (0105.jp2)
- 文献 / p102 (0106.jp2)