抗腫瘍活性アルカロイド20(S)-カンプトテシンの化学変換 : A環及びE環の修飾による水溶性活性誘導体の合成
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著者
書誌事項
- タイトル
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抗腫瘍活性アルカロイド20(S)-カンプトテシンの化学変換 : A環及びE環の修飾による水溶性活性誘導体の合成
- 著者名
-
八重樫, 隆
- 著者別名
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ヤエガシ, タカシ
- 学位授与大学
-
昭和大学
- 取得学位
-
博士 (薬学)
- 学位授与番号
-
乙第1478号
- 学位授与年月日
-
1994-09-22
注記・抄録
博士論文
目次
- 目次 / (0013.jp2)
- 序論 / p1 (0016.jp2)
- 第1章 7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン(SN-38)(4)の水溶性誘導体の合成及び抗腫瘍活性 / p6 (0021.jp2)
- 第1節 はじめに / p6 (0021.jp2)
- 第2節 グリコシド誘導体(7),硫酸エステル誘導体(8)及びリン酸エステル誘導体(9)の合成 / p7 (0022.jp2)
- 第3節 SN-38(4)の水溶性誘導体の抗腫瘍活性 / p10 (0025.jp2)
- 第2章 7-エチルカンプトテシン(3)の17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(10)の合成及び抗腫瘍活性 / p12 (0027.jp2)
- 第1節 はじめに / p12 (0027.jp2)
- 第2節 7-エチルカンプトテシン(3)の17-ヒドロキシ-21-カルボキサミド型開環体(20a)の生理条件下での加水分解プロファイル / p14 (0029.jp2)
- 第3節 7-エチルカンプトテシン(3)の17-O-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(10)の合成 / p16 (0031.jp2)
- 第4節 7-エチルカンプトテシン(3)の17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(10)の抗腫瘍活性 / p17 (0032.jp2)
- 第3章 7-エチルカンプトテシン(3)のA環修飾体(13)の合成及び細胞増殖阻害活性並びにDNA-トポイソメラーゼI阻害活性 / p19 (0034.jp2)
- 第1節 はじめに / p19 (0034.jp2)
- 第2節 A環置換 7-エチルカンプトテシン誘導体(13)の合成 / p20 (0035.jp2)
- 第3節 A環置換 7-エチルカンプトテシン誘導体(13)の細胞増殖阻害活性 / p23 (0038.jp2)
- 第4節 A環置換 7-エチルカンプトテシン誘導体(13)のDNA-トポイソメラーゼ I 阻害活性 / p25 (0040.jp2)
- 第4章 A環置換 7-エチルカンプトテシン(13)の17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(14)の合成,抗腫瘍活性及び代謝 / p27 (0042.jp2)
- 第1節 はじめに / p27 (0042.jp2)
- 第2節 A環置換 7-エチルカンプトテシンの(13)の17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(14)の合成 / p28 (0043.jp2)
- 第3節 A環置換 7-エチルカンプトテシン(13)の17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド導体(14)の抗腫瘍活性 / p30 (0045.jp2)
- 第4節 17-0-アシル-21-N-(2-N,N-ジメチルアミノエチル)カルボキサミド誘導体(14)の代謝 / p33 (0048.jp2)
- 第5章 カンプトテシン誘導体のE環に対するヒドラジンの反応 / p35 (0050.jp2)
- 第1節 はじめに / p35 (0050.jp2)
- 第2節 カルボキシヒドラジド誘導体(24)の合成の試み / p35 (0050.jp2)
- 第3節 17-ヒドラジノ誘導体(30)の合成の試み / p37 (0052.jp2)
- 第4節 N-アミノピリドン誘導体(26a,28)及びN-アミノラクタム誘導体(29)の抗腫瘍活性 / p40 (0055.jp2)
- 結語 / p41 (0056.jp2)
- 謝辞 / p44 (0059.jp2)
- 実験の部 / p45 (0060.jp2)
- 引用文献 / p114 (0129.jp2)
- Chemical Modification of an Antitumor Alkaloid,20(S)-Camptothecin:Glycosides,Phosphates and Sulfates of 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin¹⁾ / p131 (0133.jp2)
- Chemical Modification of an Antitumor Alkaloid, 20(S)-Camptothecin:E-Lactone Ring-Modified Water-Soluble Derivatives of 7-Ethylcamptothecin / p310 (0138.jp2)
- Synthesis and Antitumor Activity of 20(S)-Camptothecin Derivatives. A-Ring Substituted 7-Ethylcamptothecins and Their E-Ring-Modified Water-Soluble Derivatives / p1 (0142.jp2)
- Chemical Modification of Antitumor Alkaloids, 20(S)-Camptothecin and 7-Ethylcamptothecin: Reaction of the E-Lactone Ring Portion with Hydrazine Hydrate / p971 (0180.jp2)