新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl]piperidine hydrochloride (donepezil hydrochloride, E2020) 及び関連化合物の合成と構造活性相関に関する研究
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著者
書誌事項
- タイトル
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新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl]piperidine hydrochloride (donepezil hydrochloride, E2020) 及び関連化合物の合成と構造活性相関に関する研究
- 著者名
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杉本, 八郎
- 著者別名
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スギモト, ハチロウ
- 学位授与大学
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広島大学
- 取得学位
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博士 (薬学)
- 学位授与番号
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乙第2876号
- 学位授与年月日
-
1996-07-25
注記・抄録
博士論文
目次
- 目次 / p1 (0006.jp2)
- 緒言 / p3 (0007.jp2)
- 第1章 アルツハイマー病 / p5 (0008.jp2)
- 第1節 アルツハイマー病とアセチルコリン / p5 (0008.jp2)
- 第2節 アルツハイマー病のアセチルコリン系機能低下に対する治療 / p6 (0009.jp2)
- 第2章 新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬創出のための研究方針 / p8 (0010.jp2)
- 第1節 現在までのアセチルコリンエステラーゼ阻害薬 / p8 (0010.jp2)
- 第2節 新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬のプロフィール / p9 (0010.jp2)
- 第3節 アセチルコリンエステラーゼ活性の測定方法 / p10 (0011.jp2)
- 第3章 リード化合物の発見 / p12 (0012.jp2)
- 第1節 1-Benzyl-4-〔2-(N-benzoylamino)ethyl〕piperidine誘導体の合成(アミド系) / p12 (0012.jp2)
- 第2節 アミド系化合物の構造活性相関 / p15 (0013.jp2)
- 第4章 1-Benzyl-4-(2-phthalimidoethyl)piperidine誘導体の合成及び構造活性相関(イミド系) / p22 (0017.jp2)
- 第1節 イミド系化合物の合成 / p22 (0017.jp2)
- 第2節 イミド系化合物の構造活性相関 / p24 (0018.jp2)
- 第5章 1-Benzyl-4-〔2-(substituted amino)ethyl〕piperidine誘導体の構造活性相関 / p28 (0020.jp2)
- 第6章 1-Benzyl-4〔(1-indanon-2-yl)methyl〕piperidine誘導体の合成及び構造活性相関(インダノン系) / p32 (0022.jp2)
- 第1節 インダノン系化合物の合成 / p32 (0022.jp2)
- 第2節 インダノン系化合物の構造活性相関 / p34 (0023.jp2)
- 第7章 E2020のアセチルコリンエステラーゼとの結合様式 / p39 (0025.jp2)
- 第1節 アセチルコリンエステラーゼのhydrophobic region-1 / p40 (0026.jp2)
- 第2節 アセチルコリンエステラーゼのhydrophobic region-2 / p41 (0026.jp2)
- 第3節 アセチルコリンエステラーゼのhydroxy group site / p41 (0026.jp2)
- 第4節 アセチルコリンエステラーゼのcarboxylic acid site / p42 (0027.jp2)
- 第8章 E2020の光学分割 / p43 (0027.jp2)
- 第1節 高速液体クロマトグラフィーによる分割 / p43 (0027.jp2)
- 第2節 不整還元による合成 / p44 (0028.jp2)
- 第9章 E2020の薬理作用 / p45 (0028.jp2)
- 第1節 E2020のコリンエステラーゼ阻害作用 / p45 (0028.jp2)
- 第2節 E2020の作用持続性 / p46 (0029.jp2)
- 第3節 E2020のNBM破壊ラットにおける受動回避反応の障害に対する効果 / p48 (0030.jp2)
- 結論 / p51 (0031.jp2)
- 実験の部 / p53 (0032.jp2)
- 謝辞 / p87 (0049.jp2)
- 参考文献 / p88 (0050.jp2)
- Conformational Analyses and Molecular-Shape Comparisons of a Series of Indanone-Benzylpiperidine Inhibitors of Acetylcholinesterase / p590 (0056.jp2)
- QSAR Analyses of the Substituted Indanone and Benzylpiperidine Rings of a Series of Indanone-Benzylpiperidine Inhibitors of Acetylcholinesterase / p584 (0064.jp2)
