新しいプロテアーゼ阻害剤の開発研究
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Bibliographic Information
- Title
-
新しいプロテアーゼ阻害剤の開発研究
- Author
-
大場, 剛史
- Author(Another name)
-
オオバ, ツヨシ
- University
-
東京工業大学
- Types of degree
-
博士 (理学)
- Grant ID
-
甲第3472号
- Degree year
-
1997-03-26
Note and Description
博士論文
Table of Contents
- 論文目録 / (0002.jp2)
- 目次 / (0006.jp2)
- 序論 / p1 (0011.jp2)
- 本論 / p10 (0020.jp2)
- 第一章 セリンプロテアーゼの新しいMechanism-Based Inactivatorsの開発 / p10 (0020.jp2)
- 第一節 ジクロロシクロプロパノールおよびシクロプロピルアミンのペプチド誘導体によるセリンプロテアーゼの阻害研究 / p10 (0020.jp2)
- 1-1-1 Mechanism-Based Inactivators / p10 (0020.jp2)
- 1-1-2 セリンプロテアーゼの新しいMechanism-Based Inactivatorsの設計<2,2-ジクロロシクロプロパノールおよびシクロプロピルアミンのペプチド誘導体> / p14 (0024.jp2)
- 1-1-3 アミノ酸およびペプチド誘導体の合成 / p18 (0028.jp2)
- 1-1-4 阻害活性の測定方法 / p22 (0032.jp2)
- 1-1-5 阻害活性の測定結果および考察 / p24 (0034.jp2)
- 第二節 ジクロロシクロプロパン環を有するラクトン誘導体によるセリンプロテアーゼの阻害研究 / p28 (0038.jp2)
- 1-2-1 ラクトン誘導体の設計 / p28 (0038.jp2)
- 1-2-2 ラクトン誘導体の合成 / p30 (0040.jp2)
- 1-2-3 阻害活性の測定結果および考察 / p31 (0041.jp2)
- 実験の部 / p38 (0048.jp2)
- 参考文献 / p46 (0056.jp2)
- 第二章 α-スルホニルオキシケトン誘導体によるセリンプロテアーゼの阻害研究 / p49 (0059.jp2)
- 2-1 ペプチドのα-クロロケトン誘導体によるセリンプロテアーゼの阻害機構 / p49 (0059.jp2)
- 2-2 α-スルホニルオキシケトン誘導体の設計 / p52 (0062.jp2)
- 2-3 α-スルホニルオキシケトン誘導体の合成(1) / p54 (0064.jp2)
- 2-4 阻害活性の測定結果および考察(1) / p55 (0065.jp2)
- 2-5 α-スルホニルオキシケトン誘導体の合成(2) / p62 (0072.jp2)
- 2-6 阻害活性の測定結果および考察(2) / p63 (0073.jp2)
- 実験の部 / p67 (0077.jp2)
- 参考文献 / p71 (0081.jp2)
- 第三章 セリンおよびシステインプロテアーゼの不可逆阻害剤の開発 / p73 (0083.jp2)
- 第一節 セリンプロテアーゼの阻害研究 / p73 (0083.jp2)
- 3-1-1 セリンプロテアーゼのアフイニティーラベル / p73 (0083.jp2)
- 3-1-2 阻害剤の設計 / p75 (0085.jp2)
- 3-1-3 阻害剤の合成 / p80 (0090.jp2)
- 3-1-4 阻害活性の測定結果および考察(1)-アリリックハライド誘導体- / p85 (0095.jp2)
- 3-1-5 阻害活性の測定結果および考察(2)-アリリックホスファート誘導体- / p89 (0099.jp2)
- 3-1-6 阻害活性の測定結果および考察(3)-α,β-不飽和ニトロ化合物- / p93 (0103.jp2)
- 第二節 システインプロテアーゼの阻害研究 / p98 (0108.jp2)
- 3-2-1 システインプロテアーゼの触媒機構およびその不可逆阻害剤 / p98 (0108.jp2)
- 3-2-2 阻害剤の合成 / p102 (0112.jp2)
- 3-2-3 阻害活性の測定結果および考察 / p104 (0114.jp2)
- 3-2-4 第三章の総括 / p111 (0121.jp2)
- 実験の部 / p113 (0123.jp2)
- 参考文献 / p128 (0138.jp2)
- 第四章 フッ素原子を含むアミノ酸類似化合物によるセリンプロテアーゼの阻害研究 / p131 (0141.jp2)
- 4-1 オキシアニオンホール / p131 (0141.jp2)
- 4-2 阻害剤の設計 / p132 (0142.jp2)
- 4-3 フッ素原子を含むフェニルアラニン類似体の合成 / p135 (0145.jp2)
- 4-4 阻害活性の測定方法 / p138 (0148.jp2)
- 4-5 阻害活性の測定結果および考察 / p141 (0151.jp2)
- 実験の部 / p150 (0160.jp2)
- 参考文献 / p158 (0168.jp2)
- 第五章 アミノ酸およびペプチドのニトロメチルケトン誘導体によるセリンおよびシステインプロテアーゼの阻害研究 / p160 (0170.jp2)
- 5-1 セリンおよびシステインプロテアーゼの可逆阻害剤 / p160 (0170.jp2)
- 5-2 ニトロメチルケトン誘導体の設計 / p161 (0171.jp2)
- 5-3 ニトロメチルケトン誘導体の合成 / p164 (0174.jp2)
- 5-4 ニトロメチルケトン誘導体の緩衝溶液中における構造 / p164 (0174.jp2)
- 5-5 阻害活性の測定結果および考察 / p166 (0176.jp2)
- 実験の部 / p175 (0185.jp2)
- 参考文献 / p178 (0188.jp2)
- 第六章 ニトロメチルケトン誘導体およびN-メタンスルホニルカルボキサミド誘導体によるメタロプロテアーゼの阻害研究 / p180 (0190.jp2)
- 6-1 カルボキシペプチダーゼA / p180 (0190.jp2)
- 6-2 メタロプロテアーゼ阻害剤 / p183 (0193.jp2)
- 6-3 阻害剤の設計 / p185 (0195.jp2)
- 6-4 各化合物の合成およびN-メタンスルホニルカルボキサミド誘導体143の緩衝溶液中における構造 / p186 (0196.jp2)
- 6-5 阻害活性の測定結果および考察 / p189 (0199.jp2)
- 実験の部 / p194 (0204.jp2)
- 参考文献 / p197 (0207.jp2)
- 総括 / p199 (0209.jp2)
- 報文目録 / p203 (0213.jp2)
- 謝辞 / (0214.jp2)