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検索結果 133 件

  • 1 / 1

  • 統合的なアプローチで可能になる因果推論:アキアカネは農薬によって激減したのか

    中西 康介, 横溝 裕行, 林 岳彦 保全生態学研究 advpub (0), 2024

    ...その激減の主要因として疑われたのが、同時期に水稲の育苗箱施用剤として普及したネオニコチノイド系のイミダクロプリドやフェニルピラゾール系のフィプロニルなどの浸透移行性殺虫剤である。これらの殺虫剤は、室内毒性試験や模擬水田実験などによって、標的害虫以外のトンボ類の幼虫やその他の様々な無脊椎動物に対して強い毒性を示すことが明らかになってきたため、アキアカネの個体群減少との強い関連が指摘された。...

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  • 脱「炭素」反応によるピリミジンからピラゾールへの骨格編集

    深澤 拓海 ファルマシア 59 (11), 1038-1038, 2023

    新しい医薬品や農薬等の開発初期における数多くの候補化合物合成に向けて様々な反応や合成手法が開発されている.近年,合成終盤での官能基変換については盛んに研究がなされている<sup>1)</sup>が,環員数を変化させる骨格編集についてはその困難さから報告例が少ない.<br>骨格編集の例として,炭素原子や窒素原子の導入による環拡大反応は多数の報告がある.一方,環縮小反応についてはあまり報告例がないの…

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  • 窒素―窒素結合を利活用した含窒素ヘテロ環構築法の開発

    上田 昌史, 武田 紀彦, 安井 基博 ファルマシア 58 (8), 792-797, 2022

    ...含窒素ヘテロ環化合物は医薬品の約6割に含まれている重要な構造単位であるため,これまで多くの合成法が開発されてきた.しかし,望みの位置に望みの置換基を有する含窒素ヘテロ環化合物の効率的な合成法の開発は未だなお望まれている.本稿では窒素-窒素結合の特徴的な反応性に着目し,ヒドラゾンやヒドラジドの連続反応を利用したピラゾールやトリアゾール,縮環ピラゾロン合成について紹介する....

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  • 神経毒性に関するAdverse Outcome Pathway(AOP)に基づいた農薬類の複合影響評価

    平野 哲史, 池中 良徳, 星 信彦, 田渕 圭章 日本毒性学会学術年会 49.1 (0), P-4E-, 2022

    ...</p><p>【結果・考察】ピレスロイド系農薬ペルメトリンおよびデルタメトリンとフェニルピラゾール系農薬フィプロニルの曝露により、ミトコンドリアの機能低下、オートファジーの分解基質マーカーであるp62の蓄積等の共通したKey Eventの変動がみられた。...

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  • anti-Bredt化合物の合成と2次元NMRによる構造解析

    高橋, 希恵, 飯田, 博一 研究報告 63 13-18, 2020-03

    ...生理活性を有するため,研究者にとって挑戦的な合成標的の一つとされる.近年ではインデノン誘導体から分子内[5+2]付加環化反応を行い,橋頭位に2重結合を持つビシクロ[4.4.1]骨格を有するシクロシトリノールの不斉全合成が達成された.これらの複雑な構造の構造決定は極めて重要なことである.さらに1次元NMRのみでの構造決定は困難であり,2次元NMR やX線結晶構造解析での構造の確認が必要である.本研究では,ピラゾール...

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  • ルリアリなどのアリ類に対する殺虫剤の効果

    富岡 康浩, 木村 悟朗, 加藤 信幸 紙パ技協誌 74 (10), 1003-1008, 2020

    ...</p><p>アリの巣(コロニー)を駆除する薬剤として遅効性で他個体にも成分が伝搬されるフィプロニル(フェニルピラゾール系)のベイト剤やFL剤が有効であることが知られているが,ルリアリに対してピリプロールFL剤がフィプロニルFL剤と同等またはそれ以上の効果があることが示唆された。また建物の周辺部を除草して餌資源および生息環境を減少させ,アリが建物に近寄らない環境を作ることも有効である。...

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  • ニュベクオ<sup>®</sup>錠300mg

    辰巳 圭太 ファルマシア 56 (6), 554-555, 2020

    ...ニュベクオ錠は、極性基を有するピラゾール環など、従来とは異なる特徴的な化学構造を有する非ステロイド性抗アンドロゲン剤である。また、非臨床薬物動態試験ではマウスにおいて脳内への移行性が低いことが示されている。本剤は、ハイリスクの非転移性去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした第Ⅲ相臨床試験において有効性と安全性が示された。...

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  • P2-25 アシルピラゾールをカルボン酸等価体プラットフォームとする化学選択的触媒反応

    矢崎 亮, 谷之口 誠也, 徳益 圭祐, 大嶋 孝志 天然有機化合物討論会講演要旨集 60 (0), 637-641-, 2018

    ...アシルピラゾールのα位水素は、ピラゾール環の芳香族性に起因した高い酸性度を示し、またLewis酸を用いることでピラゾール環上の窒素原子とカルボニル基の酸素原子とのキレート構造を形成するため、側鎖にケトンやエステル等の他のカルボニル基共存下においても化学選択的にアシルピラゾールのエノラート化が進行すると考えた。...

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  • ギ酸の脱水素反応による水素生成のためのジアゾールを配位子に含むイリジウム触媒

    眞中 雄一, 尾西 尚弥, 井口 昌幸, 川波 肇, 姫田 雄一郎 Journal of the Japan Petroleum Institute 60 (1), 53-62, 2017-01-01

    ...本稿では,ジアゾール(イミダゾールとピラゾール)部位を配位子として含む一連の錯体触媒の水中でのギ酸脱水素化反応について評価を行った。未修飾のジアゾール配位子を持つ錯体は,これまでに報告された水酸基で修飾されたビピリジン型の触媒を上回る性能を示した。さらに,ジアゾール部位を電子供与基のメチル基で修飾することにより,活性をさらに向上させることができた。...

    DOI Web Site Web Site 被引用文献2件 参考文献43件

  • エチプロールのマウスを用いた2世代行動発達毒性試験

    田中 豊人, 猪又 明子 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), P-205-, 2017

    ...【目的】フェニルピラゾール系の浸透性殺虫剤であるエチプロールについて2世代行動発達毒性試験を行い、マウスの次世代の行動発達に及ぼす影響の有無について検討する。...

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  • トウヨウミツバチ<i>Apis cerana</i> における 3 薬剤による急性経皮毒性試験

    安田 美香, 前田 太郎, 滝 久智 森林総合研究所研究報告 16 (3), 143-146, 2017

    トウヨウミツバチはアジアで最も主要な野生ミツバチの一種である。近年殺虫剤がミツバチに及ぼす影響について世界的に大きな関心がもたれ、非対象の有益種に対する新しい殺虫剤の影響を評価することが重要となっている。本研究では、日本のトウヨウミツバチ(亜種ニホンミツバチ)において、エチプロール、アセフェートおよびフルベンジアミドの急性接触毒性試験を行った。48時間の接触試験の結果、トウヨウミツバチにおけるエ…

    DOI 日本農学文献記事索引 Web Site ほか1件

  • 新規FGFR選択的経口抗腫瘍薬 CH5183284/Debio1347の創製

    高見 京子, 高 直樹, 松下 正行, 海老池 啓達, 中西 義人 MEDCHEM NEWS 25 (3), 150-157, 2015-08-01

    ...自社化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニングにより得られたアミノピラゾール骨格を持つヒット化合物の構造最適化を、FGFR1のATP結合部位における結合様式の3Dモデル解析を参考に行った。キナーゼ阻害選択性や抗腫瘍効果の優れた、新規FGFR選択的阻害剤(CH5183284/Debio 1347)を見出した。</p>...

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  • カルボキシン関連カルボキサミド系殺菌剤の構造活性相関

    吉川, 幸宏, 勝田, 裕之, 貴志, 淳郎, 柳瀬, 勇次 Journal of pesticide science 36 (3), 347-356, 2011-08

    ...の分岐アルキルをもつ化合物が,高活性で広い殺菌スペクトラムをもつことがわかった.N-フェニル基のベンゼン環は,チオフェン環で代替でき,チオフェン環のアルキル基を最適化することで,種々の病害に対し高い効果を示すペンチオピラド(化合物1,N-[(2-(1,3-ジメチルブチル)-3-チエニル)]-1-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピラゾール-4-カルボキサミド)を見出した....

    日本農学文献記事索引 Web Site

  • 環状多核金錯体のカラムナー相における発光挙動

    田丸 雅一, 藤澤 香織, 堤 治 日本液晶学会討論会講演予稿集 2011 (0), 129-129, 2011

    ...本研究では,ピラゾール配位子に数種類のアルキル鎖を導入した三核金錯体を合成し,この液晶性と発光挙動を検討した。この結果,炭素数が5と6の錯体がエナンチオトロピック液晶性を発現し,結晶状態で発光を示した。さらに液晶状態でも赤色の発光を示し,相構造によって発光色が変化することがわかった。...

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  • 環状多核金錯体の液晶挙動と光物性

    田丸 雅一, 早川 敦, 藤澤 香織, 堤 治 日本液晶学会討論会講演予稿集 2010 (0), PA28-PA28, 2010

    ...本研究では,ピラゾール配位子に数種類のアルキル鎖を導入した三核金錯体を合成し,この液晶性と発光挙動を検討した。この結果,液晶性を発現し,固体状態で730 nm 付近に発光を示し,さらに液晶状態でも目視で赤色の発光を示すことがわかった。さらに,アルキル鎖の長さの違いやカルベニエート配位子に長鎖アルキル鎖を導入した三核金錯体との違いを検討し,錯体の凝集構造が発光挙動に及ぼす影響について検討する。...

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  • 覚醒剤のガスクロマトグラフ分析のためのオンカラムキラル誘導体化試薬の開発

    松下 亨, 高津 正久, 吉田 雄一, 守安 正恭 分析化学 56 (12), 1089-1095, 2007

    ...ジアステレオマーの形に誘導体化し,汎用のカラムで分離する方法がある.いずれもルーティンワークである通常の覚醒剤分析に組み込むと,その作業能率を著しく低下させるものである.そこで著者らは,オンカラムで誘導体化反応を完結し,汎用カラムで光学異性体の分離が可能になる試薬MTPA-pyrazoleを開発した.この試薬は,(+)-α-メトキシ-α-(トリフルオロメチル)フェニルアセチルクロライド(MTPA-Cl)に,ピラゾール...

    DOI NDLデジタルコレクション Web Site ほか1件 参考文献9件

  • 非環状型オリゴピロールのアニオン認識と組織化

    前田 大光, 伊藤 嘉浩 基礎有機化学討論会要旨集(基礎有機化学連合討論会予稿集) 18 (0), 104-104, 2006

    ...われわれは最近、アニオン認識能を有する非環状型オリゴピロールとして1,3-ジピロリル-1,3-プロパンジオンからBF<SUB>2</SUB>錯体とピラゾール誘導体を得た。これらC<SUB>3</SUB>架橋型レセプターは種々のアニオンに対して、ピロールNHと架橋CHを利用して錯化することを明らかにし、さらにアニオン架橋型超分子構造の形成を確認した。...

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  • イオンチャネル創薬  着眼点と新技術  3  新規カルシウムきっ抗薬標的としてのTRPチャネル

    清中 茂樹, 森 泰生 日本薬理学雑誌 126 (5), 317-320, 2005

    ...から,RACCの分子実体はTRPチャネルであると考えられている.しかし,RACCは分子実体が明らかにされてからまだ日が浅く,活性化経路が複雑なこと,あるいは特異的な薬物リガンドが知られていないことなどの理由から,RACCを標的とした創薬開発は発展途上にあるといえる.また,数種のRACC拮抗薬が報告されてきたが,選択性の低さなどの大きな問題点を抱えてきた.最近になり選択的RACC阻害薬の一つとして,ピラゾール...

    DOI Web Site 医中誌 参考文献44件

  • 新規ピラゾール-4-カルボキサミド誘導体の合成と除草活性

    大野, 竜太, 渡邊, 敦子, 松川, 智子, 植田, 拓也, 櫻井, 博志, 堀, 正大, 平井, 憲次 Journal of pesticide science 29 (1), 15-26, 2004-02

    ...さまざまな置換基を有する3-(置換アルコキシ)ピラゾール-4-カルボキサミド誘導体を合成し、水田雑草に対する除草活性を調べた。その結果、ピラゾール環3位に3-トリフルオロメチルベンジルオキシ基を導入した化合物に強力な雑草活性が発現し、アミド窒素原子上にアルコキシ基を導入するとさら活性が向上し、イネに対する薬害が軽減することがわかった。ピラゾール環1位はメチル基が最適であった。...

    NDLデジタルコレクション 日本農学文献記事索引 Web Site

  • 新規な植物免疫活性化物質であるピラゾールカルボン酸誘導体により誘導されるイネいもち病抵抗性

    西岡, 正憲, 仲下, 英雄, 鈴木, 博之, 秋山, 茂明, 吉田, 茂男, 山口, 勇 Journal of pesticide science 28 (4), 416-421, 2003-11

    ...これら誘導体のうち、特に3-クロロ-1-メチルピラゾール-5-カルボン酸(CMPA)、3-ブロモ-1-メチルピラゾール-5-カルボン酸および3-クロロ-1-メチルピラゾール-5-カルボン酸メチルが高活性を有し、そのレベルは0.05mg/ポットにおいてアシベンゾラル-S-メチルまたはプロベナゾール以上であった。ピラゾール3位メチル基置換体および4位カルボキシル基置換体はそれらに次ぐ活性を示した。...

    日本農学文献記事索引

  • 新規作用点を有する全身獲得抵抗性誘導化合物に関する研究

    仲下 英雄, 安田 美智子, 大蔭 礼子, 西岡 正憲, 有江 力, 吉田 茂男 日本植物生理学会年会およびシンポジウム 講演要旨集 2003 (0), 617-617, 2003

    ...我々は、新たにピラゾール誘導体がSARを活性化して病害抵抗性を誘導することを明らかにしたので、その作用機構について解析を行った。本化合物は、タバコ、アラビドプシスにおいて強い病害抑制効果を示し、SARの分子マーカーである<I>PR</I>遺伝子の発現を誘導した。また、SA内生量の上昇させたことから、SAよりも上流に作用していることが明らかになった。...

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  • 福島県におけるリンゴハダニの主要殺ダニ剤に対する感受性

    高岩 和史, 矢内 正見, 長谷川 優子, 中村 淳, 荒川 昭弘, 岡崎 一博 北日本病害虫研究会報 1999 (50), 212-215, 1999

    ...さらに, 磐梯町の個体群は, ピリミジフェン水和剤に対しても感受性の低下が認められ, ナミハダニと同様にリンゴハダニでもピラゾール系殺ダニ剤間での交差抵抗性発現の可能性が示唆された。...

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  • ピラゾールカルボキサミド誘導体とチアゾール-5-カルボキサミド誘導体の構造と殺ダニ活性

    岡田 至, 奥井 周子, 田中 敏彦, 細川 明美, 興村 伸夫, 福地 俊樹, 高橋 洋治 日本農薬学会誌(Journal of Pesticide Science) 19 (4), 317-320, 1994

    ...MK-239, Pyranica<sup>®</sup>) が, 高い殺ダニ活性を有することを報告した. 4種のピラゾールカルボキサミド構造異性体のうち3-エチル-1-メチルおよび1,3-ジメチルピラゾール-5-カルボキサミド誘導体および1-エチル-3-メチルおよび1,3-ジメチルピラゾール-4-カルボキサミド誘導体に活性を認めたが, 1-エチル-5-メチルピラゾール-4-カルボキサミド誘導体および...

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  • <I>N</I>-(4-ニトロフェニル)アゾール誘導体の二次非線形光学特性

    岡崎 正樹, 石原 信, 小川 恵三, 原田 明憲, 岡暗 洋二, 加藤 隆之, 神山 宏二 日本化学会誌(化学と工業化学) 1992 (10), 1237-1241, 1992-10-10

    ...青色光透過性に優れ,青色第二高調波発生素子に適した有機非線形光学材料としての有用性が既に劉らかになっている,3,5-ジメチル-1-(4-ニトロフェニル)ピラゾール[DMNP]に類似の5種の化合物について結晶構造を明らかにし,配向ガスモデルにより非線形光学定数(4)を算出した.その結果,アルキル置換アゾール誘導体3種はすべて,斜方晶系でPca2まあるいはそれと同等の空間群に属し,またハロゲン置換体である...

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  • チイレン=1-オキシドと求核試薬との反応性

    伊東 忍, 小松 満男, 大城 芳樹 日本化学会誌(化学と工業化学) 1987 (7), 1393-1396, 1987-07-10

    ...また,C,N-ジフェニルニトリルイミンやベンゾニトリリウム=p-ニトロベンジリドなどの1,3-双極子との反応でも,シクロ付加ののち,SOが脱離してそれぞれ1,3,4,5-テトラフェニルピラゾールおよび5-(p-ニトロフェニル)-2,3,4-トリフェニルピロールが,それぞれ49および57%の収率で生成した,チイレンジオキシド体の場合と比較すると,反応の様式は非常によく似ていたが,その反応性はいずれの場合...

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  • γ-アルミナを核とする有機顔料の製造

    鈴木 充, 伊藤 征司郎, 桑原 利秀 日本化学会誌(化学と工業化学) 1983 (4), 560-565, 1983-04-10

    ...乾式摩砕することによってγ-アルミナの破砕面に生成した活性点にアミノ安息香酸をアルミニウム塩の形で導入し,ついで,ジアゾ化,カップリング[2-ナフトールあるいは5-オキソ-1-(4-スルホフェニル)-2-ピラゾリン-3-カルボン酸で]して,スダンI[アゾ染料,1-フェニルアゾ-2-ナフトール]やタルトラジン[食用黄色4号,5-ヒドロキシ-1-(4-スルホフェニル)-4-(4-スルホフェニルアゾ)-1H-ピラゾール...

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  • 3-アルコキシ-1-フェニル-2-プロペン-1-オン

    西尾 建彦, 表 美守 有機合成化学協会誌 34 (7), 515-515, 1976

    ...3-アルコキシ-1-置換-2-プロペン-1-オン [A] はイソオキサゾールやピラゾールのような複素環化合物の合成におけるO-N, あるいはN-N結合を含む化合物 (たとえば, ヒドロキシアミン, ヒドラジン誘導体など) の反応物質としてよく用いられる物質である。...

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  • デソキシベンゾインケタジン類の熱分解

    柘植 乙彦, 外間 宏三, 渡辺 晴之 工業化学雑誌 72 (5), 1107-1110, 1969

    ...4-置換デソキシベンゾインケタジンの場合にはトルエン,P-置換ベンゾニトリル,2,4-ジ(P-置換フェニル)-5-フェニルイミダゾールおよび3,5-ジ(P-置換フェニル)-4-フェニルピラゾールが生成するのに対し,4'-置換ケタジンの熱分解ではP-置換トルエン,ベンゾニトリル,2,4-ジフェニル-5-P-置換フェニルイミダゾールおよび3,5-ジフェニル-4-P-置換フェニルピラゾールが得られ,これら...

    DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献1件

  • ナイロン用クマリン型ケイ光増白染料

    阪上 俊夫, 内田 昌宏 工業化学雑誌 72 (6), 1339-1343, 1969

    ...ナイロン用増白染料を得る目的で3位にスルホフェニル基を7位にメトキシ基またはアゾール環(ベンゾオキサゾール,ナフトトリアゾール,3,5-ジメチルピラゾール)を有するクマリン誘導体を合成した。これらの化合物について紫外部吸収スペクトル,ナイロン染色布のケイ光極大波長および相対強度,耐光強度について測定し現在市販されているLeucohorWSと比較検討した。...

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  • アセトフェノンケタジン類の熱分解

    柘植 乙彦, 田代 昌士, 外間 宏三, 山田 勝彦 工業化学雑誌 71 (10), 1667-1670, 1968

    ...しかし, <I>p</I>-クロルおよび<I>p</I>-ブロムケタジンの熱分解ではそれぞれ対応する2,4-トリアリールピリジンと3,5-ジアリールピラゾールが得られたが, 他の<I>p</I>-置換ケタジンの場合にはこれら化合物の生成は認められなかった。...

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  • ピラゾールヒドロアジン型建染め染料の合成

    永井 芳男, 君島 二郎, 後藤 信行 工業化学雑誌 70 (1), 66-71, 1967

    ...アミノ-2-ブロムアントラキノン(I)とピラゾールアントロン(II)とのUllmann反応について検討し,この両者よりピラゾールヒドロアジン型染料(III)への直接の縮合閉環が困難であることを認め,オートクレーブ中で微量の水の存在下に縮合を行なって,いったんニール化合物の2-(1'-アミノ-2'-アントラキノニル)ピラゾールアントロン(IV)を合成し,ついでIVをピリジンーメタノールカリウム中で煮沸...

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  • ビニルジアゾメタンとフマル酸ジメチル,フマロニトリルとの付加環化札

    田伏 岩夫, 高木 邦彦, 岡野 正弥, 小田 良平 日本化學雜誌 88 (3), 353-356, 1967

    ...フマロニトリルは5-ビニル-3-シアノピラゾールを与え,これは5-ビニル-3,4-ジシアノ-Δ2-ピラゾリンの脱HCNで生じたと思われる。このシアンピラゾールを既知のピラゾール-1,3-ジカルボソ酸に変えた。フマル酸エステルの付加環化の立体化学と,電子的に対称な受容体オレフィンのビニルジアゾメタンへの1,3-付加優先についての説明を行なった。...

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  • ピラゾールヒドロアジン型建染め染料のハロゲン化

    永井 芳男, 君島 二郎, 後藤 信行 工業化学雑誌 70 (1), 72-75, 1967

    ...<BR>1-アミノアントラキノニル・ピラゾールアントロンは発煙硫酸中で臭素化され,閉環によりIの13,17-ジブロム誘導体を与えるが,塩素堅ロウ度はIと変わらず2~3級であった。これからの結果よりIの直接ハロゲン化ではハロゲンがまず16位に導入され,次亜塩素酸による退色を防いでいるものと考えられる。...

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  • ピラゾール誘導体の植物病害防除効果 II

    角名 郁郎, 山口 彦治, 北村 吉覇, 落合 道彦, 衣川 二郎 日本植物病理学会報 32 (3), 159-165, 1966

    The present investigation was undertaken to evaluate the controlling effect of 39 pyrazole derivatives substituted at 1-, 3-, 4- and 5-postiion with various substituents upon rice blast, sheath …

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  • ピラゾール誘導体の植物病害防除効果 I

    角名 郁郎, 山口 彦治, 北村 吉覇, 落合 道彦, 衣川 二郎 日本植物病理学会報 32 (3), 151-158, 1966

    The purpose of this work is to evaluate the controlling effect of 36 3-methylpyrazole derivatives upon rice blast, sheath blight and bacterial leaf blight of rice and cucumber anthracnose in …

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  • 2,4,6-トリクロル-3,5-ジフルオルアニリンとその誘導体

    石川 延男, 藤井 勲 日本化學雜誌 87 (10), 1089-1092,A60, 1966

    ...そのほかIIの誘導体として2,4,6-トリクロル-3,5-ジフルオルフユニルヒドラジンとアセチルアセトンまたはアセト酷酸エチルを縮合させ,ピラゾールおよびピラゾロン化合物を得た。...

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  • 1-フェニル-3-ピラゾリドンの分子化合物および酸化物の構造

    黒崎 和夫 日本化學雜誌 82 (12), 1694-1697, 1961

    ...<BR>水溶液中で1-フェニル-3-ピラゾリドンはヒドロキノンおよび亜硫酸ナトリウムが共存すれば安定であるが,この鎗ずれかを欠くと空気酸化をうけやすく,酸化物の大部分は赤外吸収スペクトルからピラゾールの構造をとると考えられた。...

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  • 1:9ピラゾールアントロンのクロル,ブロム,アミノ置換体

    赤松 昂 工業化学雑誌 62 (12), 1862-1865, 1959

    ...4,5,6,7あるいは8-クロル-1:9-ピラゾールアントロンをエタノール・カセイカリ溶融するといずれの場合にもジ(1:9-ピラゾールアントロン-2-イル)を生成する。1-アミノ-2-ブロムアントラキノンから2-ブロムピラゾールアントロンを合成したが,4-ブロム体はピラゾールアントロンの氷酢酸中における臭素化により得られた。...

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