検索結果 266 件

東山 馨 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 44 (0), 2-C-S17-3-, 2023

...本剤はプロドラッグであり、吸入投与後、活性代謝物であるラニナミビルがインフルエンザウイルスの増殖部位と考えられる気道等の標的器官でノイラミニダーゼを長時間にわたり選択的に阻害することでウイルス増殖を阻害する。本剤の吸入投与には吸入粉末剤（DPI）またはネブライザ用製剤（NEB）が用いられ、DPIでは治療及び予防、NEBでは治療のみが適用となっている。...

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小島 勇人, 上島 智, 永原 芹奈, 中屋 健太, 川村 真友, 平 大樹, 松浦 優, 川前 金幸, 角本 幹夫 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 44 (0), 1-C-O01-1-, 2023

...レミマゾラムはカルボキシエステラーゼにより非活性代謝物CNS7054に加水分解されることから、臨床上問題となる薬物間相互作用や有害反応が少ない特徴を有する。従って、レミマゾラムは有効性かつ安全性の高い全身麻酔薬として注目されているが、実臨床におけるレミマゾラムの使用経験が少なく、薬物体内動態や薬効の変動要因について不明な点が多い。...

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島本 裕子 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 44 (0), 1-C-S05-2-, 2023

...そのため、アミオダロンのTDMの際にはアミオダロンとともに活性代謝物デスエチルアミオダロンの血中濃度も併せて考慮する必要があり、両者の合算値によって評価が行われるが、その一方で両者の比率が体内におけるアミオダロン薬物動態の状況を知りうる有益な情報となりうることはあまり知られていない。...

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森 葉子, 青木 明, 岡本 誉士典, 礒部 隆史, 大河原 晋, 埴岡 伸光, 香川（田中） 聡子, 神野 透人 日本毒性学会学術年会 50.1 (0), P1-007E-, 2023

...したがって、普遍的な環境汚染物質DEHPの活性代謝物であるMEHPは、リンカー領域と<i>C-</i>末端領域で構成される「ポケット領域」における相互作用を介してhTRPA1のみを種特異的に活性化することが示唆された。</p>...

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澤井 美希, 西野 真紀, 岡本 剛, 小林 恵美子 日本腎臓病薬物療法学会誌 12 (2), 189-195, 2023

...RISの活性代謝物は腎排泄であり、腎機能低下患者ではその副作用である鎮静作用が遷延することがある。一方、転倒・転落は、患者の日常生活動作や生活の質を大きく損なうだけでなく、入院期間の延長にも繋がる重要な問題の一つである。転倒・転落に睡眠薬や降圧剤が影響するといった報告はあるが、抗精神病薬がどの程度影響するか検討した報告は少ない。...

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矢野 育子 日本薬理学会年会要旨集 97 (0), 1-B-S16-3-, 2023

<p>Anatomical, physiological, and metabolic changes during pregnancy can affect the absorption, distribution, metabolism, and excretion of several drugs. Risperidone is commonly prescribed for …

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森田 真樹子, 米澤 淳, 大村 友博, 中川 俊作, 志田 あゆみ, 今井 哲司, 河井 昌彦, 松倉 崇, 丹羽 房子, 岩永 甲午郎, 伊尾 紳吾, 近藤 英治, 松原 和夫 医療薬学 48 (4), 149-153, 2022-04-10

<p>Breastfeeding is important for the mental and physical health of mothers and newborn babies. The amount of ethyl loflazepate, an antidepressant drug, excreted into breast milk is not well …

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中野 祐樹, 猪口 陽子, 巴山 忠, 平井 利典, 山田 芽生, 宮島 大, 西山 守, 末安 禎子, 横尾 賢乗 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 43 (0), 1-C-O04-2-, 2022

...RDVの活性代謝物であるヌクレオシド類似体(GS-441524)は腎機能がクリアランスの共変量であり、大きな個体間変動が存在する¹⁾。...

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平井 利典, 篠木 優里, 池尻 誠, 村田 智博, 岩本 卓也 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 43 (0), 3-C-O08-6-, 2022

...P糖タンパク質(P-gp)阻害薬であるシクロスポリン500mg単回経口投与がエドキサバンと活性代謝物M4の最高血中濃度をそれぞれ1.7倍と8.2倍に上昇させる。しかしながら、低用量シクロスポリンが出血性イベントに及ぼす影響は十分に検討されていない。本研究は、エドキサバンと低用量シクロスポリンとの併用時の忍容性について検討した。...

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大槻 輝, 上南 静佳, 天ヶ瀬 紀久子 日本臨床薬理学会学術総会抄録集 43 (0), 4-C-P-146-, 2022

...また、遅発性の下痢は投与約1週間後から起こり、イリノテカンの活性代謝物SN-38が腸粘膜を傷害することによって引き起こされる。下痢の中でも臨床で特に深刻なのは遅発性の下痢であり、この副作用は薬物治療の中止につながる可能性がある。そこで本研究では、臨床で問題視されているイリノテカンによる下痢や腸炎の病態を解析するため、その病態モデルの作製を試みた。...

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佐野 空, 曽田 翠, 佐橋 春香, 松宮 英美里, 有我 真帆, 浅野 朱里, 臼井 茂之, 堀 晃代, 後藤 千寿, 北市 清幸 医療薬学 46 (5), 257-265, 2020-05-10

<p>Enzalutamide is an orally administered drug that effectively treats castration-resistant prostate cancer. The prescribed dose of enzalutamide in Japan is the same as that in other countries, …

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出山 諭司 日本薬理学会年会要旨集 93 (0), 3-YAL-2-, 2020

...私は、ドコサヘキサエン酸およびエイコサペンタエン酸の活性代謝物レゾルビン類に着目し、レゾルビン類がケタミンと類似のメカニズム(mTORC1経路活性化)で抗うつ作用を示すことを発見した。レゾルビン類は、恒常性維持に関与する内因性脂質メディエーターであることから、ケタミンより安全性面で優れた新たな即効性抗うつ薬の創薬標的になると期待できる。</p>...

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有田 誠 日本薬理学会年会要旨集 93 (0), 3-SL11-, 2020

...中でも、EPAやDHAなどω３脂肪酸が脂肪酸オキシゲナーゼにより活性代謝物に変換され、積極的に抗炎症作用や組織保護作用を発揮することを見出してきた。本講演では、生体内のリポクオリティが炎症制御や組織恒常性に及ぼす影響およびその分子機序について紹介する。...

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柴田 侑裕, 佐藤 洋美, 樋坂 章博 日本毒性学会学術年会 47.1 (0), O-10-, 2020

...<p>【背景・目的】シクロホスファミド（CPM）は、活性代謝物が殺細胞効果をもつプロドラッグである。CPMの代謝活性化の50%程度をCYP2B6が担うとされる。そのため治療効果と副作用頻度はCYP2B6の遺伝子多型と関連する。一方でCPMとCYP2B6阻害薬との薬物相互作用（DI）は知られていない。...

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平尾 雅代 日本毒性学会学術年会 47.1 (0), AWL5-, 2020

...</p><p>　BPAは<i>in vivo</i>では<i>in vitro</i>よりも強いエストロゲン活性を示すことから、活性代謝物の存在が示唆されていた。2004年に当研究室の吉原らによってBPAの活性代謝物として4-methyl-2,4-bis(4-hydroxyphenyl)pent-1-ene (MBP)が同定されていた。...

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出山 諭司 日本薬理学雑誌 155 (6), 381-385, 2020

...の抗うつ作用には，内側前頭前野や海馬における脳由来神経栄養因子（BDNF）や血管内皮増殖因子（VEGF）の遊離・発現増加と，その下流のmechanistic target of rapamycin complex 1（mTORC1）活性化が重要であると考えられている．我々は，mTORC1活性化作用を有する化合物のなかから抗うつ作用を示す化合物の探索を行い，ドコサヘキサエン酸やエイコサペンタエン酸の活性代謝物...

DOI Web Site Web Site ほか2件 被引用文献1件 参考文献47件

鈴木 千波, 久保 淳一, 佐藤 公人 日本農村医学会雑誌 68 (2), 141-147, 2019

...Irinotecan（CPT-11）の用量規定因子は好中球（NEUT）減少や下痢であり，それらの副作用発現には活性代謝物SN-38の抱合に関与するUDP-グルクロン酸転移酵素（Uridine diphosphate-glucuronosyltransferase，UGT）1A1の遺伝子多型との関連性が報告されている。...

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献4件

歌野 智之 ファルマシア 55 (3), 257-257, 2019

...S-methyltransferase(<i>TPMT</i>)の遺伝子多型の存在が報告されたが，我が国では<i>TPMT</i>変異のアレル頻度は低く，個体差の原因を説明することはできなかった．そのような状況の中，2015年にYangらは小児白血病患者において，新たなMPの個体差に関わる因子として，nudix hydrolase 15(<i>NUDT15</i>)の遺伝子多型を報告した．NUDT15はMPの活性代謝物...

DOI 医中誌

槇野 隆太, 長部 誠, 頭金 正博 日本毒性学会学術年会 46.1 (0), O-22-, 2019

...アロプリノール(ALP)及びその活性代謝物であるオキシプリノール(OXP)によるSJS/TENの発症はHLA-B*58:01との強い関連が報告されているが、発症時にヒトヘルペスウイルス6型(HHV-6)の再活性化がみられることが報告されている。...

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原田 翔平, 柏田 真友美, 北岡 諭, 落合 和 日本毒性学会学術年会 46.1 (0), P-57S-, 2019

...しかしながら、diazepamは肝臓で代謝を受けても完全には不活性化されず、活性代謝物（nordazepam及びoxazepam）に変換されることが報告されており、これらの代謝物の胎児に対する安全性は、十分に担保されていないのが現状である。そこで本研究では、diazepam及びその代謝物の胎児への移行性と蓄積性を評価することで胎児に対する影響を明らかにすることを目的とした。...

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田村 和広, 宮岡 宏明, 太田 浩一朗, 宮川 真由子, 吉江 幹浩, 岡松 滋美, 仲宗根 豊一 日本繁殖生物学会　講演要旨集 112 (0), P-14-P-14, 2019

...一方，血中テストステロンやその活性代謝物ジヒドロテストステロン値は，RK投与により上昇した。さらに，低用量の黄体形成ホルモン（LH）とジブチリル(db)-cAMP刺激下でみられる培養精巣細胞（ライディヒ細胞）からのテストステロン分泌の亢進作用は，RK抽出エキスにより促進された。【考察】 琉球夏草に含有される成分は，テストステロンの異化を抑制する一方で，テストステロン産生を亢進することが示唆された。...

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平尾 雅代, 竹田 修三, 奥田 勝博, 瀧口 益史, 吉原 新一 日本毒性学会学術年会 46.1 (0), P-2E-, 2019

<p>【目的】ポリカーボネートやエポキシ樹脂の原料として汎用されてきたビスフェノールA(BPA)であるが、内分泌かく乱物質としてその負の生体影響が懸念されている。BPAはエストロゲン作用を示すが、<i>in vitro</i>では環境レベルを超える高濃度のBPAが必要とされることから、<i>in …

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世戸 孝樹, 當波 諒, 猪山 陽輔, 佐藤 秀行, 尾上 誠良 日本毒性学会学術年会 46.1 (0), P-43E-, 2019

...<p>【目的】薬剤性光線過敏症は光感受性の高い薬剤で認められる有害反応であり，一部の医薬品では代謝物が光毒性反応に関与することが報告されている．すなわち，親化合物と代謝物の光毒性リスクを併せて評価することで信頼性の高い化合物の光安全性を提示できる．本研究では光毒性化合物である imipramine (IMI) をモデル薬物とし，その活性代謝物である desipramine (DMI) を含めた包括的光安全性評価...

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杉本 章, 坡下 真大, 岩尾 岳洋, 松永 民秀 日本毒性学会学術年会 45.1 (0), P-88-, 2018

...【方法】imMKCLおよび白血病細胞株HL-60細胞の培地にスニチニブとその活性代謝物、ダサチニブ、イマチニブ、ゲフィチニブを添加して培養し、細胞数を計測した。【結果・考察】スニチニブとその活性代謝物、ダサチニブ、イマチニブを添加した場合に濃度依存的に細胞増殖が抑制されたが、血小板減少の発現頻度が1%未満と低いゲフィチニブを添加した場合では細胞増殖抑制はみられなかった。...

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岡本 誉士典, 青木 明, 植田 康次, 神野 透人 日本毒性学会学術年会 45.1 (0), P-165-, 2018

...<p>【目的】われわれは，エストロゲン誘発性乳腺腫瘍の形成に関連するメタボローム変化として血清中リゾホスファチジルコリン（LPC）が有意に上昇することを明らかにしている．本研究では，LPCが乳腺組織に及ぼす影響を明らかにするために，LPCおよびその活性代謝物リゾホスファチジン酸（LPA）のヒト乳がんMDA-MB-231細胞に対する増殖促進作用について検討した．...

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斎藤 嘉朗, 中村 亮介 日本毒性学会学術年会 45.1 (0), W8-4-, 2018

...また抗がん剤イリノテカンの骨髄抑制に関し、活性代謝物の解毒代謝を担うUGT1A1の2種の酵素活性減少をもたらす遺伝子多型が、その発症頻度を左右すると報告され、コンパニオン診断薬が開発された。さらに近年では、薬物性肝障害や重症薬疹等、特異体質性副作用として機序が不明であった重篤副作用に関しても、HLAタイプとの関連が報告されている。...

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岡野 登志夫 日本血栓止血学会誌 28 (3), 353-368, 2017

...の同定については未解明なままに残されている．本稿では，小腸におけるビタミンK の吸収機構，体内分布と組織内での活性代謝物への構造変換およびこの反応に関与する新規代謝酵素（UBIAD1）の諸性質と新規機能について最近の研究成果を紹介する．...

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献88件

舟木 俊治 ファルマシア 53 (4), 348-349, 2017

...本剤は，非プロスタノイド構造の選択的プロスタサイクリン受容体(IP受容体)作動薬である．国内ではすでにプロスタサイクリン(PGI₂)およびその誘導体が，肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療に臨床応用されている．しかし，これらの多くは半減期が短く，血中濃度の維持が課題であった．そこで，長時間持続型のIP受容体作動薬を探索し，経口投与後に活性代謝物(MRE-269)の有効血中濃度が長時間維持...

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平 大樹 ファルマシア 53 (5), 473-473, 2017

...経皮的冠動脈形成術が適用される虚血性心疾患，末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制に適応を有する．本薬剤自体は抗血小板活性を持たない化合物であるが，経口投与後に薬物代謝酵素のシトクロームP450(CYP)2C19により代謝活性化を受けて抗血小板活性を発揮する．したがって，<i>CYP2C19</i>遺伝子変異により代謝能が低下した患者(<i>*2</i>または<i>*3</i>アレル保有者)では，活性代謝物濃度...

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田口 恵子 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), SY1-, 2017

...ところで、アフラトキシンB<SUB>₁</SUB>（AFB<SUB>₁</SUB>）は食品中に寄生するカビが産生する毒物であるが、その活性代謝物はDNAに結合して遺伝子変異を引き起こすため、AFB<SUB>₁</SUB>は肝臓がんの原因物質となる。...

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吉成 浩一 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), S21-4-, 2017

...例えば、インビボでは解毒的な抱合反応により優先的に代謝される化学物質では、酸化反応によりDNA反応性の活性代謝物を生じたとしても、大量曝露などにより抱合反応が飽和しない限り、インビボでは遺伝毒性を示さないと考えられる。...

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清水 佑記, 佐々木 崇光, 渡邉 美智子, 保坂 卓臣, 竹下 潤一, 吉成 浩一 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), P-23-, 2017

...しかしながら、現在までにDILI誘発性を有する薬物（DILI薬物）の化学構造的特徴は明確にされておらず、DILI誘発性のない薬物（no-DILI薬物）との違いを説明できる因子は、一日投与量や脂溶性、活性代謝物生成、薬物代謝酵素阻害以外には同定されていない。本研究では、分子記述子を用いた統計的解析により、DILI薬物及びno-DILI薬物の化学構造的特徴の解明を試みた。...

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佐能 正剛, 山近 悠斗, 田村 優香, 吉実 康美, 石田 雄二, 立野 知世, 太田 茂 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), P-248-, 2017

...<br>【結果】アミオダロンを投与したところ、肝臓中から未変化体のみならず、活性代謝物としても報告されるデスエチルアミオダロンを検出した。また、43種類のホスファチジルコリンをLC/MS/MSを用いて測定したところ、複数の分子種において、その濃度はアミオダロンにより増加した。...

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竹内 裕紀, 市田 公美 痛風と核酸代謝 41 (1), 116-117, 2017

...<p><b>背景：</b>腎移植で使用される免疫抑制薬のアザチオプリンと高尿酸血症治療薬である尿酸合成阻害薬の併用は，アザチオプリンの活性代謝物6-メルカプトプリン（6-MP）の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害することにより，6-MPの血中濃度が上昇し，重篤な骨髄抑制を起こす体内動態学的相互作用がある．しかし，添付文書の記載では，フェブキソスタットとトピロキソスタットは併用禁忌だが，アロプリノール...

DOI DOI Web Site ほか2件

有田 誠 脂質栄養学 26 (1), 27-34, 2017

Dietary supplementation of omega-3 polyunsaturated fatty acid（PUFA）includingeicosapentaenoic acid（EPA）and docosahexaenoic acid（DHA）is widely held to be beneficial in human health. Also, elevation in …

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献12件

古武 弥一郎, 宮良 政嗣, 太田 茂 日本毒性学会学術年会 44.1 (0), S24-2-, 2017

...PDモデルを作製する際に用いられる代表的な化学物質として、MPTPおよびその活性代謝物MPP⁺が挙げられる。これらの作用メカニズムはミトコンドリア呼吸鎖阻害であると信じられてきたが、近年、呼吸鎖阻害のみではMPTP毒性およびPD発症が説明できないことが報告され、他のメカニズムが重要であると考えられるようになっている。...

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梅原 健吾, 渡邉 愛, 武田 香陽子, 髙山 慎太郎, 藤田 昭久, 関根 球一郎, 下山 哲哉, 伊藤 邦彦, 小林 道也, 佐藤 秀紀 日本腎臓病薬物療法学会誌 6 (3), 163-170, 2017

...近年、腎機能低下モデル動物において、CPT-11の活性代謝物であるSN-38の排泄は正常ラットに比べ遅く、また重度の腎障害のあるがん患者においてもSN-38の消失遅延が報告されている。本研究では、腎機能とCPT-11の副作用発現の関連性を明らかにする目的で、カルボプラチン（CBDCA）＋CPT-11併用療法を施行した患者の血液毒性と腎機能との関連性を検討した。...

DOI 医中誌

土田 和生, 小髙 辰也, 原田 智子, 岡部 健雄, 徳増 裕宣 総合病院精神医学 28 (2), 167-173, 2016-04-15

...<p>リスペリドン（RIS）およびその活性代謝物の排泄は，腎臓病の患者で低下していることが報告されており，腎機能が低下した患者では，RIS投与中に鎮静状態が遷延する可能性がある。今回われわれは，2013年1月から2014年10月の間に，せん妄治療のためにRISを投与された入院患者において，鎮静遷延状態の出現と腎機能の関連について調査した。...

DOI 医中誌

横山,良仁, 二神,真行, 水沼,英樹 日本産科婦人科學會雜誌 68 (2), 859-, 2016-02-01

NDLデジタルコレクション 医中誌

土屋 祐弥, 井川 貴礼, 楢本 恭子, 加藤 真之, 平田 暁大, 酒井 洋樹, 市原 賢二, 栁井 德磨 日本毒性学会学術年会 43.1 (0), P-264-, 2016

...体内に吸収されたAPAPの多くはグルクロン酸抱合や硫酸抱合にて排泄され、一部はCYP2E1で代謝されて肝障害の原因である活性代謝物となるが、グルタチオン抱合にて排泄される。薬物代謝に関わるシトクロムP450活性の日内変動は薬物の効果や毒性発現に関係し、CYP2E1活性は摂餌の有無で変化することがラットで報告されている。...

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城村 友子, 荒川 大, 上岡 宏紀, 荻原 琢男 日本毒性学会学術年会 43.1 (0), P-243-, 2016

...【諸言】肝代謝酵素の誘導は，併用薬や誘導薬物自身の血中濃度を低下させるため，それらの薬理作用の減弱をもたらす．また，肝毒性は活性代謝物に起因することが多いことから，酵素誘導状態では肝毒性が増強される可能性がある．一方，ヒト肝細胞の三次元培養法は，従来の単層培養法やヒト肝がん由来細胞を用いた系では困難であった抱合系２次代謝物の追跡，薬物に長期に暴露されることによってはじめて検出される肝毒性の検討などに...

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西山 貴仁 日本毒性学会学術年会 43.1 (0), S16-2-, 2016

...いずれの場合も、生成する抱合体が反応性に富む活性代謝物となり毒性発現に寄与する。対照的に、第Ⅰ相反応により生成し、代謝物自身が毒性発現に関与するような反応性代謝物の抱合体生成も知られている。例えばビタミンK3として知られるメナジオン(MD)は活性酸素種の過剰産生に由来する毒性を示す。...

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品川 香 日本毒性学会学術年会 43.1 (0), S21-3-, 2016

...しかしながら、本評価法は必ずしも全ての薬剤に適切とは限らず、活性代謝物や蓄積性のある薬剤、心拍数への影響がみられる薬剤等のように、本評価法が適さない場合がある。又、臨床用量の相当倍までの曝露下での評価であることが特に重要である。さらに、心電図の計測、解析方法も含めて、TQTと同程度の臨床試験の質が担保される必要がある。...

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今井 輝子 MEDCHEM NEWS 25 (4), 207-213, 2015-11-01

...<p>アンテドラッグは「副作用のない医薬品」を目指して、不活性代謝物に単代謝されるようにデザインされた医薬品であり、ソフトドラッグとも呼ばれる。局所投与用のステロイド剤の普及で飛躍的にその価値が認められ、薬効を最大限に活かした副作用のない医薬品の開発方法として、多くの医薬品にアンテドラッグ的な分子設計が応用されてきた。低分子医薬品の開発が低迷している今、開発中の医薬品も数多い。...

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山田, 建太, 塚田, 康介, 杉山, 千歳, 小川, 浩 常葉大学社会環境学部研究紀要 (2) 13-20, 2015-02-28

機関リポジトリ Web Site

中村 敏明 日本毒性学会学術年会 42.1 (0), S10-5-, 2015

...一方、臨床では薬剤投与後の薬物血中濃度‐時間曲線が示され、活性代謝物が存在する場合には、その薬物動態についても明らかにされ、薬物相互作用や遺伝多型の影響の評価などに活用されている。<br>しかしながら、これらを組み合わせた評価はあまり行われていないようである。...

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西村 哲治 日本毒性学会学術年会 42.1 (0), P-224-, 2015

...新規に承認されるヒト用新有効成分含有医薬品の有効成分原体又はプロドラッグの活性代謝物が有する、化学物質としての化学的、物理的、生物学的な性状に由来して起こりうる、直接及び間接的な生物に対する影響を評価して、人の健康と生態系へのリスク軽減を図ることは重要な課題である。現在、ヒト用新有効成分含有医薬品の環境影響評価に関する考え方とその進め方について検討を進め、ガイダンス私案を作成している。...

DOI

桝渕, 泰宏, MASUBUCHI, Yasuhiro 千葉科学大学紀要 (7) 151-158, 2014-02

P(論文)

機関リポジトリ Web Site 医中誌

杉立 収寛, 栗原 厚, 谷澤 公彦, 井上 孝司 日本薬理学雑誌 144 (5), 239-249, 2014

...プラスグレルは第三世代のチエノピリジン系抗血小板薬であり，他のチエノピリジン系抗血小板薬と同様に活性代謝物を介して抗血小板作用を発現するが，作用発現が早く，強力で安定した抗血小板作用を示す．また，プラスグレル活性代謝物は，血小板上のADP 受容体の一種であるP2Y₁₂ に選択的かつ非可逆的に結合して作用を発現し，強力な抗血栓，病態モデル改善作用を示す．プラスグレルの代謝を第二世代...

DOI Web Site Web Site ほか2件 参考文献42件

山崎 浩史 日本毒性学会学術年会 41.1 (0), W3-1-, 2014

...そこで本発表では、動物とヒトとに種差の認められるP450 酸化反応の差異からヒトに特有な医薬品活性代謝物が生成し、多様なヒト肝タンパクと共有結合する可能性を示す事例を取り上げる。ヒト特異的代謝物の例示は難しいが、日本人特有の P450 2D6 の遺伝的多型に伴い、代謝物の種類に個人差が認められる場合があった。...

DOI

檜杖 昌則, 越智 靖夫, 伊村 美紀, 山上 英臣 日本薬理学雑誌 143 (4), 203-213, 2014

...フェソテロジンはムスカリン受容体拮抗作用を作用機序とする新規過活動膀胱治療薬である．経口投与後，速やかに活性代謝物である5-ヒドロキシメチルトルテロジン（5-HMT）に加水分解され，血液中にフェソテロジンは検出されない．5-HMTは，ムスカリン受容体のいずれのサブタイプ（M₁～M₅）に対しても高い親和性を有し，各サブタイプ発現細胞でのアセチルコリン誘発反応...

DOI Web Site Web Site ほか2件 参考文献15件

町田 幸一, 川上 大輔, 三木 益生 日本薬理学雑誌 143 (3), 144-151, 2014

...sub>1</sub>）受容体機能亢進）により誘発されると推察され，TBZはD₁受容体機能の抑制により，効力を発現すると考えられる．TBZはHDモデル動物においても有効性を示した．TBZはヒト肝臓でα-およびβ-HTBZに代謝され，その後9-および10-デスメチルα-HTBZ，9-および10-デスメチルβ-HTBZへ代謝されると推定された．健康成人にTBZを単回経口投与した場合，活性代謝物...

DOI Web Site PubMed 参考文献21件

大野 耕作, 武谷 浩之 日本血栓止血学会誌 25 (6), 742-747, 2014

...のみに分子の長軸の方向を変えて結合していた．③P2Y12 の細胞外領域は可動性が高く，かさ高い内因性リガンドであるADP の結合ポケットへのアクセスを可能とする．④ポケット入口や細胞外領域は正電荷を帯びており，リン酸基などで負電荷を帯びた2-MeS-ADP が結合すると，リガンドを包み込むような構造変化を起こす．⑤立体構造からのシミュレーションにより，チエノピリジン系抗血小板剤であるプラスグレルの活性代謝物...

DOI 医中誌 参考文献13件

梅木 健二, 水上 絵理, 山末 まり, 吉川 裕喜, 安田 ちえ, 鳥羽 聡史, 濡木 真一, 安東 優, 宮崎 英士, 門田 淳一 アレルギー 63 (3-4), 560-, 2014

DOI 医中誌

林 奈帆子, 西山 貴仁, 加倉井 直輝, 栁田 裕美, 大沼 友和, 小倉 健一郎, 平塚 明 日本毒性学会学術年会 41.1 (0), P-82-, 2014

...既に我々は、NNKの組織特異的発癌性を明らかにする一環として、活性代謝物であるHO-methyl NNKのグルクロニド(HO-methyl NNK gluc)生成に着目し、その組織分布とNNKの組織特異的発癌性との関係について報告している。...

DOI

山下,亜紀, 川名,敬, 有田,誠, 田口,歩, 古屋,仁美, 冨尾,賢介, 長阪,一憲, 永松,健, 織田,克利, 矢野,哲, 藤井,知行, 上妻,志郎 日本産科婦人科學會雜誌 65 (2), 851-, 2013-02-01

NDLデジタルコレクション 医中誌

西山 貴仁, 栗山 亜衣, 宮本 千佳, 大沼 友和, 小倉 健一郎, 平塚 明 日本毒性学会学術年会 40.1 (0), 2003196-, 2013

【目的】4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK)はニコチン由来のタバコ特異的ニトロソアミン類の一つであり，ヒトにおける化学発がんの主要原因物質の一つである。NNKはα-methyleneまたはα-methyl基が水酸化を受けることにより代謝的に活性化され，それぞれα-hydroxymethylene …

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宮良 政嗣, 古武 弥一郎, 太田 茂 日本毒性学会学術年会 40.1 (0), 3011-, 2013

...MPTPの活性代謝物であるMPP⁺はドパミン神経選択的毒性を示すためPDモデル細胞の作製に汎用されており，これまでに高濃度（数百 μM-数 mM）における毒性が多数報告されている。しかし，MPTP誘発PDモデル動物の脳においてMPP⁺はこのような濃度では存在せず，高濃度で起こる細胞内変化は実際のPD病態を反映していない可能性が考えられる。...

DOI 医中誌

西村 哲治 日本毒性学会学術年会 40.1 (0), 1063-, 2013

...とりわけ，新規に承認されるヒト用新有効成分含有医薬品の上市にともない，ヒト用新有効成分含有医薬品の有効成分原体又はプロドラッグの活性代謝物が有する化学物質としての化学的，物理的，生物学的な性状に由来する直接及び間接的に生じる環境に対する負荷を推定し，影響を評価して，人の健康と生態系へのリスク軽減を図ることは重要な課題である。...

DOI 医中誌

田中 義輝, 加藤 美紀, 藤岡 美穂, 大西 克浩, 榊原 有季子, 長谷川 高明, 灘井 雅行 薬学雑誌 133 (4), 463-471, 2013

  The present study has investigated the effect of tacrolimus on the pharmacokinetics of an active metabolite of irinotecan (CPT-11), 7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin (SN-38) and SN-38 glucuronide …

DOI Web Site Web Site ほか2件 参考文献30件

山下 晃人, 稲田 拓, 千原 和弘, 国松 武史, 木村 重紀, 船橋 斉 日本毒性学会学術年会 39.1 (0), P-34-, 2012

...我々は、これまでにDEHPの活性代謝物であるMEHPがラット培養卵胞において生殖内分泌異常を誘発することを報告している。今回、MEHP添加ラット培養卵胞を用いて当該異常に関連すると考えられるCholesterol合成及びステロイドホルモン変換に関連する酵素について遺伝子発現解析を行い、MEHPが誘発する生殖内分泌異常の発現メカニズムについて検討した。...

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竹内 くみこ, 笠松 真吾, 牧野 恵里華, 西田 基宏, 赤池 孝章, 居原 秀 日本毒性学会学術年会 39.1 (0), MS2-5-, 2012

...神経型一酸化窒素合成酵素 (nNOS)によりその毒性が増強される．これまでに毒性発現メカニズムの詳細は明らかにされていない．近年，NOと活性酸素種 (ROS)に依存して産生される新規のセカンドメッセンジャー，8-ニトロcGMPが発見され，新しいシグナル伝達機構としてNO-ROSシグナルについての解析が進められている．本研究では，パーキンソン病における神経毒性メカニズムを解明することを目的とし，MPTPの活性代謝物...

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小林 祐喜, 深見 達基, 樋口 良太, 中島 美紀, 横井 毅 日本毒性学会学術年会 39.1 (0), P-160-, 2012

...【目的】解熱鎮痛薬フェナセチンは生体内で活性代謝物アセトアミノフェン (APAP) へ変換されるプロドラッグであるが、メトヘモグロビン（Met-Hb）血症や腎障害などの副作用が原因で市場から撤退した。これらの副作用の発現に加水分解代謝物である<i>p</i>-フェネチジンの関与が示唆されているものの、詳細は不明である。...

DOI 医中誌

梛野 健司, 高 忠石, 原田 寧 日本薬理学雑誌 137 (6), 245-254, 2011

...パリペリドンは，日本国内および海外で非定型抗精神病薬として広く使用されているリスペリドンの主活性代謝物（9-ヒドロキシ-リスペリドン）であり，リスペリドンと同様にドパミンD₂およびセロトニン5-HT_2A受容体に対する阻害作用を有し，セロトニン・ドパミンアンタゴニスト（SDA）に分類される．さらに，パリペリドンの製剤は，放出制御型徐放錠であり，放出制御システム...

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献14件

大村 剛史, 高橋 伊久麻, 池上 幸三郎, Encinas Jeffrey 日本薬理学雑誌 138 (2), 79-88, 2011

...ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩（以下，ダビガトランエテキシラート，プラザキサ^®）は「非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制」を適応として，2011年1月に，日本で初めての経口直接トロンビン阻害薬として承認された．ダビガトランエテキシラートはダビガトランのプロドラッグであり，生体内でエステラーゼによって活性代謝物であるダビガトランに変換...

DOI Web Site PubMed ほか1件 参考文献31件

永見 高輝, 森本 かおり, 松本 法子, 岸村 梢江, 叶 隆, 柿沼 千早, 荻原 琢男 日本トキシコロジー学会学術年会 38 (0), 20029-20029, 2011

...インフルエンザ薬オセルタミビル（商品名：タミフル，OST）を服用した若年者の異常行動が報告されているが，その異常行動とOST服用との因果関係については解明されていない．一方我々は，今までにOSTがＰ-糖タンパク(P-gp)の良好な基質であることを見出し，OSTの脳内移行には血液脳関門に存在するP-gpが関与することを指摘した<SUP>1)</SUP>．本研究では，報告されている異常行動がOSTやその活性代謝物...

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吉岡 忠夫, 馬場 暁子 日本トキシコロジー学会学術年会 38 (0), 20143-20143, 2011

...RGA及び分子内アシル転位産物はヒト血清アルブミン等の生体内タンパク質と共有結合物を形成することから、RGAはカルボン酸系医薬品の有害作用に関与する活性代謝物と考えられている。これまで演者らは生理的条件におけるRGAの消失速度定数k（＝加水分解速度定数kh＋分子内アシル転位速度定数km）について構造活性相関モデルを提唱してきた。...

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梅村 和夫 脳卒中 32 (6), 740-745, 2010

...クロピドグレルは，活性代謝物が血小板膜上のADP受容体であるP2Y12受容体に不可逆に結合し，ADPによる血小板凝集を抑制する．最近，クロピドグレルの抗血小板作用に個体差が存在し，低反応の患者ではリスクが増加することが報告され，その原因として薬物代謝酵素であるCYP2C19の遺伝子多型の関与がいわれている．クロピドグレルはCYP2C19により活性体(AM)となるが，その酵素が欠損している比率は欧米人...

DOI 参考文献6件

福土 将秀, 冨樫 庸介, 真砂 勝泰, 寺田 智祐, 桂 敏也, 金 永学, 三尾 直士, 三嶋 理晃, 乾 賢一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 25 (0), 107-107, 2010

DOI

河島 浩輔 日本トキシコロジー学会学術年会 37 (0), 30-30, 2010

...一方，活性代謝物，反応性代謝物及びヒト特異的代謝物と判断された代謝物に関しては，その質及び量的な面を考慮し安全性試験実施 の有無を判断する必要が生じる。...

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志賀 剛 心電図 30 (4), 354-358, 2010

...静注薬は，生物学的利用率（吸収率）が低い経口薬と異なり，確実な薬物投与を可能にした．しかし，静注薬による急性期治療から経口薬による維持療法へ移行する際に，双方の薬物動態の差異がアミオダロンの抗不整脈効果に影響を及ぼす可能性がある．経口薬によるアミオダロン治療を導入する場合，早期の効果を得るために400mg/日の初期負荷投与を14日間行うことが多い．この背景には，アミオダロンのみならず薬効の一部をなす活性代謝物...

DOI 医中誌 被引用文献1件 参考文献7件

中村 晃一, 小山 久美子, 伊藤 隆志, 奥平 典子, 泉 高司 日本薬物動態学会年会講演要旨集 25 (0), 321-321, 2010

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大野 泰雄 日本トキシコロジー学会学術年会 37 (0), 31-31, 2010

...そこで，1991年に開催された第一回ICH会議で，1）ヒト特異的な代謝物，2）ヒトで特に多く生成する代謝物，3）薬理学的・ 毒性学的に有意な代謝物，4）プロドラッグの場合の活性代謝物については検討すべきという，日本の考えが示された。...

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稲田 拓, 千原 和弘, 福田 知春, 立石 湯美, 木村 重紀, 船橋 斉, 関 高樹 日本トキシコロジー学会学術年会 36 (0), 4037-4037, 2009

...今回、我々は、自社で確立したラット培養卵胞を用いた新規<I>in vitro</I>卵巣毒性検出法により、DEHPの活性代謝物であるMEHPにおける卵胞の形態および生殖内分泌に及ぼす影響を検討した。【方法】生後14日のCrl:CD(SD)系雌ラットの卵巣を採取し、卵胞を分離した。卵胞を24時間前培養した後、MEHP（10、30および100 µg/mL）を添加し、添加後48時間まで培養を継続した。...

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谷口 敦夫 日本内科学会雑誌 98 (10), 2500-2505, 2009

...シクロホスファミドとアザチオプリンは膠原病領域の重篤な病態を中心に用いられることが多い．シクロホスファミドはDNAなどを架橋することにより作用を発揮する．経口投与，あるいはパルス静注療法が用いられる．総投与量が多くなると悪性腫瘍の発生が増加する．アザチオプリンはプリンヌクレオチド合成経路を抑制し，活性代謝物がDNAなどに組み込まれることで作用を発揮する．副作用では消化器障害が最も多く，アロプリノール...

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献22件

細見 浩子, 赤井 翔, 吉川 幸孝, 南 圭一, 深見 達基, 中島 美紀, 横井 毅 日本トキシコロジー学会学術年会 36 (0), 3031-3031, 2009

...【背景・目的】薬物誘導性肝障害は、ヒトチトクロムP450 (CYP) によって生成される活性代謝物の寄与が大きいと考えられているが、実験動物とヒトにおける種差のため非臨床試験で薬物の肝障害性を予測することは困難である。特にCYP3Aは多くの薬物の代謝に関与すると同時に細胞障害性を示す活性代謝物の生成にも関与していると考えられる。...

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松本 一彦 日本トキシコロジー学会学術年会 36 (0), 1104-1104, 2009

...6-OH体は活性代謝物でありBNZはプロドラッグであることが発売から20年以上経た今日に明らかとなった。しかしBNZが劇症肝炎起炎物質であるという証拠は未だに見つかっていない。今後は特異体質患者を見つける努力をしていく必要があろう。...

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南 博信 日本内科学会雑誌 98 (8), 1846-1853, 2009

...薬物動態や薬物反応に関与する分子の遺伝的多型は薬物の効果，毒性の個体差の原因となる．治療域が狭い抗悪性腫瘍薬の場合，多型の情報に基づいた治療の個別化が有用である場合もある．イリノテカン塩酸塩による治療において重篤な毒性をさけるためには，活性代謝物であるSN-38を解毒する<i>UGT1A1</i>の遺伝的多型に応じた用量設定が必要である．また最近臨床に導入された抗体医薬ではADCCに関与するFc<sub...

DOI Web Site Web Site ほか2件 参考文献27件

野中 崇司, 勝浦 保宏, 杉山 浩通, 宮城 文敬 日本薬理学雑誌 132 (4), 237-243, 2008

...オルベスコ_®インヘラーは新規のプロドラッグ型ステロイドであるシクレソニドを主薬とする定量噴霧式エアゾール剤（pMDI）であり，本邦では初めての1日1回の用法による成人の吸入ステロイドとして承認された．本稿ではシクレソニドの非臨床成績および臨床成績について概説する．シクレソニドは肺に吸入された後，組織のエステラーゼによって活性代謝物である脱イソブチリル体（desisobutyryl-ciclesonide...

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献62件

伊藤 元貢, 楠原 洋之, 尾瀬 淳, 山次　 健三, 金井　 求, 柴崎　 正勝, 近藤 恒徳, 細川 正清, 杉山 雄一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 23 (0), 63-63, 2008

DOI

八木 秀文, 緑川 武正, 蒔田 勝見, 相田 邦俊, 藤原 康朗, 坂本 道男 昭和医学会雑誌 68 (6), 310-323, 2008

...が腫瘍細胞数の不足だった.腹水の2検体は腫瘍細胞数不足と細胞増殖能低下であった.大腸癌では手術材料の4検体で全例細菌汚染であった.評価可能であった胃癌8例のCD-DST結果で高感受性は5-FU (5-fluorouracil) 50.0%, CDDP (cisplatin) 42.9%, PTX (paclitaxel) 57.1%, SN-38 (irinotecan hydrochloride活性代謝物...

DOI Web Site 医中誌

荻原 琢男, 森本 かおり, 柿沼 千早, 白坂 善之, 榎本 茂樹, 薮内 光, 玉井 郁巳 日本トキシコロジー学会学術年会 35 (0), 227-227, 2008

...本研究では、抗インフルエンザウィルス薬オセルタミビル(タミフル<SUP>TM</SUP>)およびその活性代謝物(Ro64-0802)の血液脳関門(BBB)透過性に対するトランスポーターの影響について、P-gpを中心に検討を行った。...

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吉川 幸孝, 細見 浩子, 加藤 美紀, 中島 美紀, 横井　 毅 日本トキシコロジー学会学術年会 35 (0), 152-152, 2008

...これより、CYP3A4により活性代謝物が生成し、SOD2ノックダウン状態でスーパーオキシドが増加することにより細胞障害性が増強されたと考えられる。今後、ラットin vivoで検討する予定である。...

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安仁屋 洋子, 内田 恵美, 宮城 ちひろ, Quazi Sohel Hossain, 下地 真由美, 李 康広 日本トキシコロジー学会学術年会 35 (0), 111-111, 2008

...解熱鎮痛薬のアセトアミノフェン（AAP）は、チトクロムP450で代謝され、活性代謝物のN-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) が蛋白に結合し、ミトコンドリアを介するアポトーシス、Kupffer細胞の活性化を起こし、肝障害を生じることが知られている。しかし、このNAPQIがどの蛋白に結合するかは十分な研究がなされていない。...

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大谷 尚也, 井上 晃一, 塩田 哲弘, 鈴木 康正, 野村 俊治, 原田 寧, 石橋 弘子, 安部 茂, 内田 勝久, 山口 英世, 鳥居 慎一 日本薬理学雑誌 130 (1), 69-76, 2007

...依存した改善効果を示した．このITCZ-OSの抗真菌効果は，胃内投与よりも口腔内投与のほうが優れていた．以上の結果から，ITCZ-OSの優れた治療効果は腸管から吸収された後の全身循環を介した患部組織への到達によって発揮する抗真菌効果に，患部への直接接触による局所的抗真菌効果が加わったためであることが示唆された．ヒトにITCZ-OSを投与する場合，空腹時投与のほうが食直後投与よりもITCZおよび主要活性代謝物...

DOI Web Site 医中誌 被引用文献2件 参考文献28件

羽柴 基之, 小関 晶嗣, 大野 伸晃, 中村 善久, 濱島 有喜, 渡邉 暢浩, 村上 信五 耳鼻咽喉科展望 50 (2), 89-94, 2007

Low-dose long-term treatment of 14-membered ring macrolide antibiotics has been reported to be effective in the treatment of various chronic respiratory diseases, including chronic sinusitis …

DOI 医中誌

内山 成人, 上野 友美, 鈴木 淑水 腸内細菌学雑誌 21 (3), 217-220, 2007

...大豆イソフラボンのエストロゲン様作用/抗エストロゲン作用による健康ベネフィットが期待されているが，最近はその代謝物であるエクオールの生理作用が注目されている．エクオールは，腸内細菌により産生される活性代謝物であるが，その生成には個人差が存在し，エクオールを産生できない非産生者がいる．エクオール非産生者では，大豆イソフラボンを摂取しても十分な効果が期待できないと考えられる．そこで，我々は，食品として利用可能...

DOI 医中誌 被引用文献3件 参考文献16件

二宮 真一, 長塚　 伸一郎, 安達 弥永, 加国 雅和, 島田 卓, 須藤 哲司, 山添 康 日本トキシコロジー学会学術年会 34 (0), 5149-5149, 2007

...ヒトにidiosyncraticな肝毒性を惹起するflutamide（FLU）はげっ歯類には顕著な肝毒性を示さず、これは薬物代謝酵素あるいはglutathione（GSH）による活性代謝物の除去に種差があるためと考えられている。...

DOI

細見 浩子, 赤井 翔, 南 圭一, 加藤 美紀, 中島 美紀, 横井　 毅 日本トキシコロジー学会学術年会 34 (0), 5137-5137, 2007

...CYP3A4 により生じるトログリタゾンの活性代謝物に起因する毒性が、細胞内GSHの減少で増強されたと考えられる。今後ラットin vivoで検討する予定である。...

DOI

内藤 真策 日本トキシコロジー学会学術年会 34 (0), 533-533, 2007

...代謝物に関してはヒトでの代謝プロファイルの評価に加えて、曝露を中心とした定量的な評価を加えることが重要であり、さらに代謝的活性化による活性代謝物の予測も必要である。<BR>患者さんに一日も早くよい医薬品を届けるために、代謝物の課題は総合的な毒性評価に加えて代謝物の性状に応じた対応を考えていくべきと思われる。...

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Oyunzul Luvsandorj, 隠岐 知美, 内田 信也, 高木 由希子, 吉田 健一郎, 南里 真人, 山田 静雄 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 201-201, 2006

DOI

平 明日美, 渡邊 博志, 松永 雄亮, 前田 友紀子, 濱田 哲暢, 斉藤 秀之 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 268-268, 2006

DOI

丁 宗鉄, 山本 慧, 井上 晃一, 鳥居 慎一 日本化学療法学会雑誌 54 (Supplement1), 6-17, 2006

Itraconazole (ITCZ) has broad-spectrum antifungal activity, and ITCZ capsules have already been used for systemic and superficial fungal infections. A new formulation of ITCZ, an oral solution, has …

DOI 医中誌 被引用文献4件 参考文献12件

草間 真紀子, 樋坂 章博, 日比野 有美, 鈴木 洋史 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 229-229, 2006

DOI

本多 秀俊, 柳原 良次, 青山 隆夫, 鈴木 洋史, 山田 安彦, 中村 均, 鈴木 基文, 北村 唯一, 伊賀 立二 日本医療薬学会年会講演要旨集 13 (0), 131-, 2003-09-01

DOI

岩津 好隆, 井上 真, 柳場 悟, 宮田 幸雄, 岡田 真樹, 永井 秀雄, 安藤 康宏, 本間 寿美子, 浅野 泰, 草野 英二 日本透析医学会雑誌 36 (11), 1625-1630, 2003

Irinotecan hydrochloride (CPT-11), one of the anticancer agents that inactivate DNA topoisomerase I and inhibit DNA synthesis, has a strong antitumor activity in a broad spectrum of malignant …

DOI 医中誌 参考文献19件

末丸 克矢, 安田 佳代, 井上 智喜, 川上 恭弘, 荒木 博陽, 柴田 和彦, 五味田 裕, 荻野 竜也, 大塚 頌子, 岡 〓次 医療薬学 29 (5), 634-639, 2003

Carbamazepine (CBZ), a first-line drug in the treatment of epilepsy, is mainly metabolized in the liver to carbamazepine-10, 11-epoxide (CBZ-epoxide), an active metabolite of carbamazepine. Which is …

DOI NDLデジタルコレクション 医中誌 参考文献14件

渡辺 剛 植物の生長調節 38 (1), 14-20, 2003

DOI Web Site 参考文献35件

山田 美穂, 小林 大介, 家入 一郎, 下田 和孝, 大谷 壽一, 澤田 康文, 樋口 駿, 久保 千春, 美根 和典 臨床薬理 34 (2), 343S-344S, 2003

DOI 医中誌 参考文献3件

神野 透人, 佐伯 真弓, 斎藤 嘉朗, 香川(田中) 聡子, 埴岡 伸光, 佐井 君江, 鹿庭 なほ子, 安藤 正典, 白尾 国昭, 南 博信, 大津 敦, 吉田 輝彦, 西條 長宏, 小澤 正吾, 澤田 純一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 316-316, 2003

...【目的】抗がん剤イリノテカンの主要な副作用である重篤な下痢は，活性代謝物SN-38及びそのグルクロン酸抱合体の胆汁排泄と密接な関係があると考えられている．我々はUGT1A1の他にもUGT1A9が肝臓でのSN-38グルクロン酸抱合に関与し得ることを既に明らかにしている．そこで，本研究ではイリノテカン投与患者について<I>UGT1A9</I>遺伝子の解析を行い，新規に見出された一塩基多型をもつ異型UGT1A9...

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込山 則行, 黄倉 崇, 山田 静雄, 木村 良平 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 277-277, 2003

...【目的】モルヒネの活性代謝物であるモルヒネ-6-グルクロナイド（M6G）のラットにおける鎮痛効力は，静脈内投与ではモルヒネと同程度であり，脳室内投与では100倍以上強力である。しかし，脳室内投与したM6Gが強い鎮痛作用を示す理由は現在のところ明らかでない。本研究では，モルヒネとM6Gの鎮痛効力の異なる理由を薬物動態学的側面から考えるため，脳室内および静脈内投与した両薬物の脳内動態について検討した。...

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和田 麻井子, 小倉 健一郎, 西山 貴仁, 平塚 明 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 137-137, 2003

...これらのことから、TAMから生成する活性代謝物の<I>trans</I>-4-HO-TAMは<I>O</I>-グルクロン酸抱合のみならず<I>N</I>-グルクロン酸抱合によっても代謝されることが強く示唆された。...

DOI

青木 藍, 濱田 哲暢, 齋藤 秀之 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 217-217, 2003

...腸内アルカリ化による塩酸イリノテカンの体内動態熊本大病院薬　○青木　藍、濱田　哲暢、齋藤　秀之【目的】塩酸イリノテカン(CPT-11)は、生体内で活性代謝物SN-38へ変換されて抗腫瘍効果を示す抗癌薬である。CPT-11およびSN-38は、水溶液中ではlactoneおよびcarboxylateの平衡状態にあり、lactoneの細胞傷害活性が高いとされる。本薬物は下痢の発生が臨床上問題である。...

DOI

亀澤 美穂, 筬島 智則, 舩越 拓志, 山田 一磨呂, 魚浜 克巳, 三次 孝一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 220-220, 2003

...アロプリノールおよび活性代謝物であるオキシプリノールは主に腎臓から排泄されるため、腎機能低下患者において血漿中濃度が著しく上昇する。それ故に、腎機能障害の程度によって投与量を慎重に決定する必要がある。この様なアロプリノールの薬物治療の問題点を改善するために、非腎排泄型の新規XO阻害薬Y-700を開発中である。今回、本化合物のラットおよびイヌにおける体内動態を検討した。...

DOI

本木下 さやか, 山内 惠太, 木村 公彦, 大木 伸泰, 緒方 憲太郎, 渡辺 憲太朗, 鈴宮 淳司, 田村 和夫, 原 周司, 小野 信文 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 230-230, 2003

...一方、CPT-11には有害事象として血液毒性の他、その活性代謝物が原因とされる遅発性下痢が臨床上問題となることがある。有害事象発現を最低限に抑え、かつ有効性を保つためには各患者毎に薬物動態パラメータに基づいた最適化された投与計画が有用である。...

DOI

花田 充治, 野口 俊弘, 村山 隆夫 日本薬理学雑誌 122 (2), 141-150, 2003

...アムルビシノール（13位ケトン還元体）が正常組織に比べ腫瘍組織に多く分布していた．アムルビシンは組織分布の上でドキソルビシンに比べより腫瘍選択性の高い薬剤であると考えられ，また，既存のアントラサイクリン系薬剤と異なり，その抗腫瘍効果の発現に活性代謝物アムルビシノールが重要な役割を果たすと考えられた．アムルビシンはトポイソメラーゼIIを介したクリーバブルコンプレックスの安定化により抗腫瘍効果を示し，強...

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献3件 参考文献36件

山田 一磨呂 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 42-42, 2003

...アロプリノールは、その活性代謝物オキシプリノールとともにキサンチンオキシダーゼ（XO）活性を阻害し血清尿酸値を低下させる。オキシプリノールのt1/2は30時間前後であり且つ腎臓から排泄されるため、腎機能低下患者においては血漿中濃度の著しい上昇を認め、皮疹やStevens-Johnson症候群等の副作用が報告されている。したがって、アロプリノールは患者の腎機能に応じた減量等の慎重投与がなされている。...

DOI

田中 雄基, 舟橋 達也, 山折 大, 木村 敏行, 渡辺 和人, 松永 民秀, 大森 栄, 景山 節, 山本 郁男 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 301-301, 2003

...【目的】我々は先に大麻幻覚成分（tetrahydrocannabinol，THC）を7-hydroxy-THC（7-OH-THC）を経て活性代謝物7-oxo-THCへと酸化するサル肝ミクロソーム（Ms）酵素、即ちMicrosomal Alcohol Oxygenase(MALCO)の本体としてCYP3A8を同定し、そのNADH依存性を明らかにした。...

DOI

喜友名 周子, 水垂 亨, 舩江 良彦, 太田 茂, 吉原 新一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 300-300, 2003

...２）活性化中間体としてのラジカルの生成：活性代謝物MBPの生成はラジカル・スカベンジャーのアスコルビン酸やα-トコフェロール添加により強く阻害された。従って、この活性化機構としてC-phenyl結合の解裂により生成される4-isopropenylphenolラジカルの２量体化が強く示唆された。...

DOI

加来 鉄平, 小倉 健一郎, 西山 貴仁, 平塚 明 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 136-136, 2003

...既に我々は、TAMの活性代謝物である4-hydroxy-TAMの<I>O</I>-グルクロン酸抱合反応について報告した。本研究では側鎖に窒素原子を有するTAMの<I>N</I>-グルクロン酸抱合反応を検討し、さらに、生成する代謝物TAM <I>N</I>-グルクロン酸抱合体がERに対して親和性を有するか否かについて検討を行った。...

DOI

須田 智栄子, 桝渕 泰宏, 堀江 利治 日本薬物動態学会年会講演要旨集 18 (0), 170-170, 2003

...【目的】アセトアミノフェン（APAP）による肝障害はcytochrome P450により生成される活性代謝物N-acetyl-p-benzoquinone imine（NAPQI）の生体高分子への共有結合が引き金になる。この代謝物の標的タンパク質の多くはミトコンドリア（Mt）に局在しているが、障害機序を説明するには至っていない。...

DOI

沖山 雅彦, 河嶋 浩明, 福西 左知 日本薬理学雑誌 120 (2), 115-122, 2002

...核酸構成成分のプリンヌクレオチドのアナログであるジダノシン（ddI）の活性代謝物ddATPは，E.coliのDNAポリメラーゼの作用を阻害することが知られていたが，1985年にNCIの満屋らにより，ジダノシンおよびddAがヒトT細胞においてヒト免疫不全ウイルスの複製の阻害作用を示すことが報告され，臨床応用への道が開かれた．ジダノシンは細胞内に取り込まれた後，活性代謝物ddATPとなりHIVの逆転写酵素...

DOI Web Site PubMed ほか1件 参考文献26件

唐澤 秀治, 畠山 郁夫, 丸子 孝之, 菅原 克也, 鐘司 光貴, 大竹 満博, 宮村 栄樹 日本救急医学会雑誌 13 (3), 133-143, 2002

The influence of drugs must be excluded before making a diagnosis of brain death. No standard guidelines currently exist for evaluating drug influence, however. We studied 29 drugs influencing brain …

DOI 医中誌 参考文献14件

渡辺 剛 植物化学調節学会 研究発表記録集 37 (0), 3-4, 2002

Brassinolide(BL)の発見以来多くの研究がなされ, ブラシノステロイド(BRs)は今日植物生長ホルモンとして認知されている.本研究を開始した1996年当時, 合成面では, Sharplessらによって開発された不斉オスミウム酸化反応がBRs合成に適用され始めるとともに, 効率的なBL合成法が模索されていた.一方BLの生合成に関しては, ニチニチソウ培養細胞を用いた研究により, …

DOI

水垂 亨, 鈴木 典子, 五十嵐 一雄, 太田 茂, 吉原 新一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 17 (0), 129-129, 2002

DOI

東 純一, 中原 邦夫, 加賀山 彰, 梶保 徳昭, 河村 章生, 末松 裕之, 向井 知人 日本化学療法学会雑誌 50 (Supplement1), 104-147, 2002

The safety and pharmacokinetics of micafungin (MCFG) were examined using 36 healthy male volunteers both in single and repeated administration studies. In the single administration study, 2.5, 5, …

DOI 医中誌 被引用文献8件 参考文献6件

東 純一, 中原 邦夫, 加賀山 彰, 大熊 利明, 河村 章生, 向井 知人 日本化学療法学会雑誌 50 (Supplement1), 155-184, 2002

The pharmacokinetics of micafungin (MCFG) were examined using 30 healthy male volunteers both in single and repeated administration studies. In the single administration studies, 25, 50, 75 and …

DOI 医中誌 被引用文献14件 参考文献5件

鷲見 恭敦, 北 卓也, 平野 剛, 井関 健 日本薬物動態学会年会講演要旨集 17 (0), 120-120, 2002

DOI

若井 芳美, 牛谷 友栄, 松本 哲, 波多野 和男, 池田 文昭, 武藤 誠太郎 日本化学療法学会雑誌 50 (Supplement1), 43-47, 2002

The activity of micafungin (MCFG), a novel water-soluble lipopeptide, was evaluated in a disseminated candidiasis and pulmonary aspergillosis target organ assay to determine the minimum effective …

DOI 医中誌 参考文献10件

緒方 映子, 山田 安彦, 杉浦 宗敏, 高柳 理早, 澤田 康文, 伊賀 立二 薬学雑誌 121 (11), 793-798, 2001-11-01

Severe nausea and vomiting induced by antineoplastics diminish the patient’s quality of life and the ability to tolerate further chemotherapy. Ramosetron hydrochloride is a 5-HT<SUB>3</SUB> receptor …

DOI Web Site Web Site ほか2件 被引用文献1件 参考文献14件

今西 泰一郎, 小野沢 要, 林 晶子, 馬場 淳 日本薬理学雑誌 118 (6), 403-410, 2001

...ベンゾジアゼピン系抗不安薬には代表的なジアゼパムとともにロフラゼプ酸エチルとその活性代謝物のCM7116を用いた. その結果, ジアゼパム, ロフラゼプ酸エチルならびにCM7116の抗不安作用はフルボキサミン10 mg/kgの腹腔内投与により増強されたが, フルボキサミンの45 mg/kgではロフラゼプ酸エチルの作用のみが増強され, ジアゼパムとCM7116では明らかな増強は認められなかった....

DOI Web Site Web Site ほか2件 参考文献48件

藤高 道子, 加藤 恭博, 川口 浩史, 佐倉 伸夫, 上田 一博 日本小児アレルギー学会誌 15 (3), 317-321, 2001

We measured serum concentrations of Oxatomide, M-11 (active metabolite of Oxatomide), and M-5 (inactive metabolite of Oxatomide) by HPLC in 6 asthmatic patients medicated with 1mg/kg/day twice daily …

DOI 医中誌 参考文献12件

木村 敏行, 清水 寛美, 三木 真章, 小花 清史, 渡辺 和人, 近藤 繁美, Ho Ing Kang, 山本 郁男 薬物動態 16 (supplement), 80-81, 2001

The metabolism and hypnotic mechanism of N<SUP>3</SUP>-phenacyluridine were studied in mouse. Of the radioactivity, 65% was excreted in urine within 48 hours after i.p. administration of …

DOI Web Site 医中誌 参考文献11件

隠岐 知美, 山田 静雄, 日下 豊史, 夏目 健太郎, 當摩 紋子, 木村 良平, 川島 昭浩, 内田 勝幸 臨床薬理 32 (1), 11S-12S, 2001

DOI 医中誌 参考文献5件

小栗 一太 薬物動態 15 (2), 136-142, 2000

Here, I briefly review studies on an active metabolite of morphine and characterization of enzymes responsible for the formation of the glucuronide in our laboratory. Morphine has been used …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献17件

古瀬 マサ子, 浜田 紀宏, 園山 一彦, 山本 康孝, 尾崎 就一, 太田原 顕, 衣川 徹, 荻野 和秀, 井川 修, 久留 一郎, 重政 千秋, 山本 徹也 Gout and Nucleic Acid Metabolism 24 (1), 31-37, 2000

...ロサルタン血中濃度は投与1,2時間後に最大,その活性代謝物E-3174は4時間後に最大であった. なお, ロサルタン及びE-3174のキサンチンオキシダーゼ活性に及ぼす影響について培養肝細胞を用いて検討したが, 両薬剤とも全く変化を与えなかった....

DOI 医中誌 被引用文献1件 参考文献17件

Mariya, Yasushi, Streffer, Christian, Zolzer, Friedo, Abe, Yoshinao 弘前医学 51 (1), 10-14, 1999-08-31

The in vitro combined effects of irradiation and SN－38, an active metabolite of irinotecan, on the human squamous cell carcinoma cell line PECA4197 derived from a head and neck carcinoma were …

機関リポジトリ HANDLE 医中誌

垣内 祥宏, 幸田 幸直, 上村 明, 宮部 雅幸 日本病院薬学会年会講演要旨集 9 (0), 428-, 1999-08-20

DOI

瀬戸 実, 多久 和陽, 佐々木 泰治 日本薬理学雑誌 114 (supplement), 66-70, 1999

Increase in cytosolic Ca<SUP>2+</SUP> concentration and phosphorylation of myosin light chain (MLC) are key steps of normal and abnormal contractility in smooth muscle. In pathological condition …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件

清水 孝子, 山田 安彦, 田下 明子, 山本 康次郎, 小瀧 一, 澤田 康文, 伊賀 立二 薬学雑誌 119 (11), 850-860, 1999

Sarpogrelate hydrochloride is an antiplatelet drug, and expected to be useful in the treatment of chronic arterial occlusive diseases. Sarpogrelate and its active metabolite (M-1) are potent …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献2件 参考文献20件

長尾 光啓, 金子 茂, 広田 富夫, 磯貝 光孝, 清水 和 日本薬理学雑誌 113 (3), 157-166, 1999

Propiverine is a drug for the treatment of incontinence and pollakiuria. Such micturitional disorders are principally caused by a hyperactive bladder. The effects of propiverine, its active …

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献2件 参考文献23件

古畑 邦一, 寺島 信雄, 小野 哲, 田中 啓一, 福田 均, 長澤 寿代, 能島 哉子, 荒井 博敏 日本化学療法学会雑誌 47 (Supplement1), 104-117, 1999

The effects of pazufloxacin mesilate (PZFX mesilate), a new parenteral quinolone, on general behavior and the central nervous system (CNS) were investigated as part of general pharmacological …

DOI

平本,一幸, 李,向紅, 牧本,光正, 加藤,哲太, 菊川,清見 日本環境変異原学会大会プログラム・要旨集 106-, 1998-10-15

NDLデジタルコレクション

豊岡 利正, 村松 宣利, 山口 和夫, 小林 智 日本病院薬学会年会講演要旨集 8 (0), 410-, 1998-08-17

DOI

加藤 将夫, 儲 暁岩, 堀川 雅人, 鈴木 洋史, 杉山 雄一 薬物動態 13 (supplement), 102-103, 1998

A frequent limiting side-effect of irinotecan, CPT-11, is its gastrointestinal toxicity (diarrhea) thought to be related to the biliary excretion of CPT-11 and its metabolites. Accordingly, we have …

DOI Web Site 医中誌 参考文献2件

豊永 義清, 石原 俊秀, 手塚 徹, 中村 弘典 The Japanese Journal of Antibiotics 51 (5), 325-345, 1998

...また, PIPCの活性代謝物であるDEt-PIPCはそれぞれ1.9%, 0.3%であった。<BR>2....

DOI PubMed 医中誌 参考文献14件

仲井 俊司, 赤尾 恭子, 伊藤 正樹, 小室 勢津子, 金丸 博, 中塚 巌 薬物動態 13 (2), 91-99, 1998

Pharmacokinetics in plasma and blood cells concentrations, tissue distribution and excretion of amrubicin hydrochloride (SM-5887), a novel antitumor agent, were investigated after a single …

DOI Web Site 医中誌 参考文献11件

仲井 俊司, 赤尾 恭子, 伊藤 正樹, 水野 佳子, 小室 勢津子, 金丸 博, 中塚 巌, 江角 凱夫, 石崎 正男, 群司 忍, 高尾 厚志, 木村 和枝, 中山 知子, 二宮 真一 薬物動態 13 (2), 61-77, 1998

Pharmacokinetics on plasma and blood cells concentration, tissue distribution and excretion of amrubicin hydrochloride (SM-5887), a novel antitumor agent, were investigated after a single …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献3件 参考文献12件

石井 祐次, 三好 綾, 鶴田 和興, 津田 実, 長松 由記, 松岡 里美, 吉末 訓弘, 田中 三津子, 扇谷 悟, 小栗 一太 薬物動態 13 (supplement), 86-87, 1998

UDP-Glucuronosyltransferases UGT2B2I and UGT2B22 cDNA which encode guinea pig UGT55K and UGT59K have been cloned and characterized. It has been suggested that an active glucuronide of morphine, …

DOI Web Site 医中誌 参考文献7件

松本 真一, 入江 毅, 浴 敏子, 山下 幸和 薬物動態 13 (3), 207-220, 1998

The pharmacokinetics, distribution and excretion of NKH477, a novel water-soluble forskolin derivative, improving acute cardiac failure, were investigated in rats and dogs after a single intravenous …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献4件 参考文献6件

西山 正彦 日本化学療法学会雑誌 46 (8), 292-296, 1998

Irinotecan (CPT-11) is a semi-synthetic derivative of camptothecin (CPT). CPT-11 is metabolized to SN-38 and exerts anticancer activity through its inhibitory action on type-I DNA topoisomerase. …

DOI 医中誌 参考文献10件

中田 雄一郎, 坂本 文夫, 畔取 政行 薬物動態 12 (3), 173-177, 1997

The previous studies have shown that there was the species difference between rat and mouse inthe metabolic fate of KBT-3022, and that the O-demethylation of two methoxyphenyl groups of desethyl …

DOI Web Site 医中誌 参考文献3件

村田 敏晃, 松前 知治, 小河原 悟, 兼岡 秀俊, 内藤 説也 日本透析医学会雑誌 30 (8), 1053-1059, 1997

The single-dose pharmacokinetics of benazepril hydrochloride (HCl), a prodrug type of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with preferential biliary excretion, were determined in five …

DOI 医中誌 参考文献26件

中沢 素邦, 北山 英太, 安達 孝浩, 吉田 勝, 石橋 成太良, 吉川 健一, 梶原 力, 岩倉 啓子, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 177-185, 1997

Toxicokinetics of (±)-4-diethylamino-1, 1-dimethylbut-2-yn-1-yl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride monohydrate(NS-21), a new drug for the treatment of urinary frequency and …

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献6件

吉田 勝, 河南 明孝, 俵谷 武治, 石橋 成太良, 中沢 素邦, 岡 高明, 北山 英太, 安達 孝浩, 岩倉 啓子, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 147-175, 1997

A 12-month oral repeated dose toxicity study of (±)-4-diethylamino-1, 1-dimethylbut-2-yn-1-y1 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride monohydrate (NS-21), a new drug for the …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献1件 参考文献12件

垣内 祥宏, 幸田 幸直, 相良 悦郎, 佐藤 重仁 臨床薬理 28 (1), 301-302, 1997

DOI 医中誌 参考文献3件

岡崎 啓幸, 馬場 澄明, 池田 浩明, 千早 豊, 佐竹 茂, 永田 良一, 石橋 成太良, 岩倉 啓子, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 59-92, 1997

A 26-week oral repeated dose toxicity study of (±)-4-diethylamino-1, 1-dimethylbut-2-yn-1-yl 2-cyclohexy1-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride monohydrate (NS-21), a new drug for the …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献6件 参考文献18件

古川 茂典, 神山 八郎, 菊森 幹人, 谷口 雄三, 西森 司雄, 石橋 成太良, 岩倉 啓子, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 93-124, 1997

Oral single-dose and 13-week repeat-dose toxicity studies of (±)-4-ethylamino- 1, 1-dimethylbut-2-yn-1-yl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride (RCC-36), an active metabolite of …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献3件 参考文献18件

田村 博信, 山下 康弘, 北山 英太, 岩倉 啓子, 渡辺 正孝, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 263-274, 1997

The mutagenicity of (±)-4-ethylamino-1, 1-dimethylbut-2-yn-1-yl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride (RCC-36), an active metabolite of (±)-4-diethylamino-1, …

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献12件

西村 信雄, 小林 淳一, 茂呂 光男, 勝亦 倶慶, 西口 保幸, 岩倉 啓子, 鷲見 信好 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 22 (SupplementI), 15-25, 1997

NS-21, (±)-4-diethylamino-1, 1-dimethylbut-2-yn-1-yl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate monohydrochloride monohydrate, is a new drug for the treatment of urinary frequency and incontinence. To …

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献5件

御堂 直樹, 岩田 道顕 日本農薬学会誌（Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ　Ｓｃｉｅｎｃｅ） 22 (1), 45-47, 1997

...プロベナゾールの作用機構を解明するため, プロベナゾールとその活性代謝物であるとの仮説が提案されていたBITによる防御関連遺伝子の発現誘導について調べた. プロベナゾールは, <i>PHZ1</i>, リポキシゲナーゼ, パーオキシダーゼ, キチナーゼの遺伝子の発現を誘導したが, BITはそのような作用を示さなかった....

DOI Web Site 被引用文献2件

杉山,徹, 西田,敬, 片岡,明生, 今石,清久, 駒井,幹, 牛嶋,公生, 蓮尾,泰之, 大蔵,尚文, 薬師寺,道明 日本産科婦人科學會雜誌 48 (9), 827-834, 1996-09-01

...塩酸イリノテカン (CPT-11) は, 生体内のカルボキシルエステラーゼにより活性代謝物SN-38として, I型トポイソメラーゼを阻害することで抗腫痕効果を発揮し, 再発卵巣癌に奏効することが報告されている。...

NDLデジタルコレクション 医中誌 被引用文献6件 参考文献23件

若原,文世, 吉川,史隆, 玉腰,浩司, 徳橋,弥人, 小畑,直子, 柴田,清住, 友田,清, 友田,豊 日本産科婦人科學會雜誌 48 (Supplement), "S-426", 1996-02-20

NDLデジタルコレクション 医中誌

小室 勢津子, 金丸 博, 中塚 巌, 吉武 彬 薬物動態 11 (5), 518-529, 1996

The metabolism of <SUP>3</SUP>H labeled ST-630 [(+)-(5Z, 7E)-26, 26, 26, 27, 27, 27-hexafluoro-9, 10-secocholesta-5, 7, 10(19)-triene-1α, 3β, 25-triol], a new fluorine-substitated analog of 1α, …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献2件 参考文献23件

林 泰司, 田中 剛大郎, 入村 兼司, 広田 富夫, 大前 重男 Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ 21 (SupplementIII), 495-504, 1996

S-1, an antineoplastic formulation of a fluorinated pyrimidine derivative containing tegafur (FT), CDHP, and potassium oxonate (Oxo) in a molar ratio of 1:0.4:1, was recently developed by Taiho …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献3件 参考文献11件

越智 宏, 安永 幸弘, 松浦 衛, 友松 貴子, 後藤 加寿子, 今吉 朋憲, 寺澤 道夫 日本薬理学雑誌 106 (4), 271-277, 1995

The analgesic mechanism of Y-23023, a new non-steroidal anti-inflammatory drug, was investigated in the writhing response induced by intraperitoneal injection of kaolin and captopril in mice. …

DOI Web Site PubMed ほか1件 参考文献23件

李 度鎭, 松本 宏, 臼井 健二, 石塚 皓造 雑草研究 39 (4), 229-236, 1995

The safening effect and action mechanism of dimepiperate (S-(α, α-dimethylbenzyl) piperidine-1-carbothioate) on bensulfuron methyl (methyl-2-[[(4, 6-dimethoxypyrimidine-2-yl) ureido] …

DOI

古畑 邦一, 平岩 徹, 小野 哲, 田中 啓一, 霜鳥 智也, 牧野 伸治, 北村 和則, 相川 幸彦, 泉 喜宣, 木村 龍生, 中田 亮子, 平井 嗣郎 The Japanese Journal of Antibiotics 48 (5), 692-705, 1995

...T-3761はFenbufenの活性代謝物である4-Biphenylacetic acid (BPAA) との経口投与による併用では3,000mg/kgの高用量でもマウスに痙攣を誘発しなかった。<BR>5. T-3761は10<SUP>-4</SUP>MでBPAAの非共存下および共存下においてラット脳シナプス膜におけるGABA受容体結合を阻害しなかった。...

DOI PubMed

斉藤 清, 森 敏男, 河西 宏高, 永山 隆, 土屋 亜紀子, 大林 繁夫 日本薬理学雑誌 106 (1), 41-50, 1995

Anti-atheromatous effects of fenofibrate were studied in cholesterol-fed rabbits. Rabbits in the control group (HCD) and fenofibrate group (F-HCD) were fed the 0.5% cholesterol diet and the 0.5% …

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献3件 参考文献41件

河野 喜郎, 皆川 俊哉, 諏訪 俊男, 近藤 史郎, 江角 凱夫, 菅井 三郎, 三次 孝一, 島崎 純二, 渡辺 勇夫 薬物動態 10 (3), 332-343, 1995

Tissue distribution and plasma protein binding of <SUP>3</SUP>H-TTC-909, an oil-in-water (o/w) emulsion of isocarbacyclin methyl ester (<SUP>3</SUP>H-TEI-9090), after rapid intravenous injection to …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献14件

関沢 泰治, 青山 秀幸, 木村 真, 山口 勇 日本農薬学会誌（Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ　Ｓｃｉｅｎｃｅ） 20 (2), 165-168, 1995

...またプロベナゾールの活性代謝物BITの存在下で, このエリシターの効果は顕著に高進した. これらの結果は, BIT等の全身獲得抵抗性付与剤による病害抵抗性の早期成立に関わるGTP結合タンパク質が, イネ葉細胞の膜情報伝達系に存在することを示唆している....

DOI Web Site

南 新三郎, 高畑 正裕, 林 敏雄, 熊野 克彦, 池田 靖, 能見 俊彦, 高木 伸一, 大懸 直子, 恒田 礼子, 前花 淳子, 福岡 義和, 保田 隆, 渡辺 泰雄, 成田 弘和 The Japanese Journal of Antibiotics 48 (5), 626-642, 1995

...また, 尿中には未変化体以外の活性代謝物は認められなかった。ラットでは, 投与後速やかに尿中に排泄され, 投与2時間まではOFLXよりも高い尿中濃度を示した。<BR>4. 絶食時投与24時間後までの活性体の胆汁中排泄率は, マウスで2.9%, ラットで1.5%であった。<BR>5....

DOI PubMed 医中誌 被引用文献3件 参考文献19件

藤井 良知, 奥野 晃正, 藤田 晃三, 吉河 道人, 印鑰 史衛, 瀧本 昌俊, 西條 政幸, 我妻 義則, 福島 直樹, 石川 丹, 高瀬 愛子, 冨田 雅枝, 千葉 峻三, 沼崎 啓, 横山 碓, 和賀 忍, 千葉 力, 対馬 徳武, 飛鳥 徳久, 岡本 忠篤, 斎藤 俊光, 高橋 義博, 佐藤 宣貴, 舘山 尚, 北澤 淳一, 渡辺 章, 高室 基樹, 阿部 敏明, 田島 剛, 小林 正明, 寺嶋 周, 目黒 英典, 黒崎 知道, 黒木 春郎, 大嶋 寛子, 砂川 慶介, 秋田 博伸, 横田 隆夫, 岩田 敏, 佐藤 吉壮, 武内 可尚, 青山 辰夫, 長 秀男, 中井 千晶, 楠本 裕, 渡辺 言夫, 三国 健一, 松山 毅, 豊永 義清, 中村 弘典, 佐藤 肇, 新納 憲司, 宮下 守, 鈴木 博之, 岩井 直一, 中村 はるひ, 久野 邦義, 小川 昭正, 早川 文雄, 宮島 雄二, 高橋 秀明, 奥村 彰久, 加藤 徹, 糸見 和也, 神谷 齋, 北村 賢司, 西村 忠史, 青木 繁幸, 高木 道生, 小林 裕, 西尾 利一, 春田 恒和, 本廣 孝, 阪田 保隆, 津村 直幹, 山田 孝, 今井 昌一, 森田 潤, 荒巻 雅史, 衛藤 元寿, 林 真夫, 山川 良一, 小野 栄一郎, 橋本 信男, 末吉 圭子, 久保田 薫, 川上 晃, 安藤 浩子, 平田 知滋, 樋口 恵美, 主計 武代, 富永 薫, 安岡 盟, 佐々木 宏和, 藤本 保, 小森 啓範, 衛藤 美奈子 The Japanese Journal of Antibiotics 48 (3), 311-345, 1995

...PIPCの活性代謝物であるDesethyl piperacillin (DEt-PIPC) は25mg/kg及び50mg/kg共に投与終了60分後にCmaxに達しそれぞれ1.2μg/ml, 2.0μg/mlであり, AUCはそれぞれ2.6μg・hr/ml, 4.2μg・hr/mlであった。...

DOI PubMed

植木,雅志, 谷口,誠, 大井,進 日本生物工学会大会講演要旨集 平成6年度 212-, 1994-10-10

NDLデジタルコレクション

五十嵐 敦, 森 晶夫, 木村 武雄, 須甲 松伸, 奥平 博一, 伊藤 幸治, 釣谷 昌敞, 鶴岡 伸夫 アレルギー 43 (8), 1084-, 1994

DOI 医中誌

三上 襄, 矢沢 勝清, 西村 和子 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 42 (3), 290-296, 1994

The <I>in vitro</I> antifungal activity of hydroxy-itraconazole (ITZ-OH), an active metabolite of itraconazole (ITZ) was determined by a liquid microdilution assay method using four different media: …

DOI

西峯 秀夫, 松木 日出生, 廣津 京一 薬物動態 9 (6), 820-834, 1994

The metabolism and disposition of <SUP>14</SUP>C-quinapril hydrochloride were studied in rats. The compound was mainly absorbed from the small intestine. The extent of absorption was estimated to be …

DOI Web Site

勝田 優子, 伊藤 允好 ビタミン 68 (3), 185-187, 1994

記事分類: 生物学--生理・生化学・生物物理--動物生理

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件

佐川 久美子, 佐々木 徹, 大谷 敏夫, 兵頭 昭夫, 石田 直文, 西川 昌子, 梅野 幸彦 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 42 (Supplement2), 263-276, 1994

We established a microbiological assay method and high-performance liquid chromatography (HPLC) method for the quantitative determination of tazobactam/piperacillin (TAZ/PIPC=1:4) in body fluid. In …

DOI

松本 慶蔵, 永武 毅, 大石 和徳, 天本 敏昭, 浦江 隆次, 入江 伸, 仁位 泰樹, 浦江 明憲 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 42 (Supplement2), 281-299, 1994

A phase I clinical trial of tazobactam/piperacillin (TAZ/PIPC) was carried out in healthy adult male volunteers. TAZ/PIPC is a combination antibiotic consisting of tazobactam (TAZ), a novel …

DOI

松下 仁, 小室 昌仁, 前田 利松, 南 慶典, 佐川 久美子 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 42 (Supplement2), 198-205, 1994

The metabolism of tazobactam/piperacillin (TAZ/PIPC) in some animals was studied using <I>in vitro</I> and <I>in vitro</I> examinations.<BR>The following results were obtained.<BR>1. After …

DOI

金井 靖, 諸住 なおみ, 米本 儀之, 杉田 修, 大沼 規男, 菊地 康博 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 42 (Supplement1), 243-253, 1994

1. The pharmacokinetics of SY5555 were studied in mice, rats and dogs. SY5555 was rapidly absorbed in the experimental animals. The bioavailability was 27.1 %, 13.0 % and 40.4 % in mice, rats and …

DOI

李 度鎭, 臼井 健二, 松本 宏, 石塚 皓造 雑草研究 38 (4), 294-299, 1993

To investigate the mode of safening action of dimepiperate (S-1-methyl-1-phenylethyl piperidine-1-carbothioate) on clomeprop (2-(2, 4-dichloro-3-methylphenoxy) propionanilide) injury to 7-day-old …

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大屋 尚之, 宮内 惠, 宮野 径彰, 大久保 雄一, 丸山 茂樹 西日本皮膚科 55 (1), 123-132, 1993

...活性代謝物M-11の血中濃度も未変化体と同様の変化を示し, ヒトにおいてM-11がオキサトミドの臨床効果発現に関与しているものと考えられた。<BR> 3. オキサトミドの60mg分1と分2投与(以下60mg分2)でのアレルギー性皮膚疾患に対する臨床効果はほぼ同等であり, 安全性の面で60mg分1に問題はなかった。...

DOI 被引用文献2件 参考文献6件

加々見 弥生, 釼持 とし江, 武永 敬博, 大多和 昌克 薬物動態 8 (3), 307-321, 1993

Eptastigmine, ((3aS, 8aR)-1, 2, 3, 3a, 8, 8a-hexahydro-1, 3a, 8-trimethylpyrrolo [2, 3-b] indol-5-ol-heptylcarbamate L-tartrate), is a competitive inhibitor of acetylcholinesterase. Absorption, …

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大津 稔彦, 若山 輝幸, 伊藤 達雄, 稲垣 豊, 天野 泉 日本透析療法学会雑誌 26 (6), 1191-1195, 1993

We encountered a hemodialysis (HD) patient with severe hypoglycemia induced by disopyramide (DP). The patient had been administered 300mg of DP/day to control atrial fibrillation for the first time. …

DOI 医中誌 被引用文献3件

吾妻 雅彦, 川地 康司, 佐野 隆宏, 中村 陽一, 大串 文隆, 小倉 剛 アレルギー 42 (9), 1306-, 1993

DOI 医中誌 被引用文献1件

竹田 益雄, 前田 憲一 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 41 (Supplement4), 135-141, 1993

We investigated several methods for the determination of cefozopran (CZOP) in biological specimens and developed an agar well method using <I>Escherichia coli</I> NIHJ as the test organism and …

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柴 孝也, 小林 智 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 41 (Supplement3), 129-151, 1993

The safety and pharmacokinetics of loracarbef (LCBF), a new carbacephem derivative, were examined in 34 healthy male volunteers in a single-or multiple-dose study.In the single-dose study, subjects …

DOI

中島 光好, 植松 俊彦, 尾熊 隆嘉, 吉田 正, 木村 靖雄, 小西 雅治, 松野 敏, 山本 貞雄 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 41 (Supplement1), 109-125, 1993

Phase I studies of S-1108, a new ester-type oral cephem antibiotic, were conducted on 61 healthy male volunteers. In single-dose studies, S-1108 was administered under fasting and non-fasting …

DOI 被引用文献1件

喜多 八洲男, 木村 義昭, 山崎 俊幸, 今田 哲 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 41 (Supplement4), 121-130, 1993

The pharmacokinetic properties of cefozopran administered parenterally at a dose of 20 mg/kg were studied in mice, rats, rabbits, dogs and monkeys and were compared with those of ceftazidime, …

DOI

松元 隆, 岡本 淳一, 斉藤 光一, 相沢 一雅, 小宮 泉 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 40 (Supplement2), 120-130, 1992

The pharmacokinetics of ME 1207, a new oral cephem antibiotic, was studied in mice, rats and dogs.<BR>1. ME 1207 was mainly absorbed from the upper part of the small intestine and transferred to …

DOI

竹内 尚子, 横田 愼一, 島田 慈彦, 大谷 義夫, 三浦 貞則, 久保 博昭 臨床薬理 23 (1), 193-194, 1992

DOI 医中誌

森山 めぐみ, 渡辺 直彰, 豊澤 逸生, 杉原 芳樹, 勝 鎌政, 紀藤 恭輔 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 40 (Supplement4), 215-222, 1992

The pharmacokinetics of cefclidin (CFCL), a new parenteral cephalosporin, were compared with those of ceftazidime (CAZ) in experimental animals.<BR>The area under the curves (AUC) of CFCL in plasma …

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津田 益広, 山本 佳男, 宇田 和彦, 新藤 恭司, 川口 安郎 薬物動態 6 (1), 3-20, 1991

Pharmacokinetics, urinary excretion and <I>in vitro</I> metabolism of propiverine hydrochloride (P-4) were studied in rat, dog and monkey.<BR>The binding of P-4 and its active metabolites to serum …

DOI Web Site 被引用文献1件

山口 康宏, 熊本 悦明, 廣瀬 崇興, 三熊 直人 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 38 (Supplement1), 210-221, 1990

We carried out basic and clinical studies on cefetamet pivoxil (CEMT-PI), a new oral cephem antibiotic.<BR>1) Antibacterial activity: The MIC <SUB>90</SUB> of cefetamet (CEMT) against clinical …

DOI

栗山 澄, 肥山 良之, 青山 行雄, 市川 清之進, 奥村 誠, 舛本 省三, 伊藤 清, 大滝 裕, 平田 充, 花田 秀一, 内田 武, 藤野 善之, 渡辺 正弘 日本薬理学雑誌 93 (2), 61-73, 1989

Pharmacological properties of LFP83, a non-steroidal analgesic and antipyretic drug, were studied in mice, rats and rabbits. LFP83 is a prodrug of flurbiprofen (FP) which is its active major …

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献4件

浜田 司, 川島 恒男, 粟田 則男 薬学雑誌 109 (7), 474-479, 1989

A new antiallergic agent, 1-(2-ethoxyethyl)-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1, 4-diazepin-1-yl)-1H-benzimidazole difumarate (KG-2413), was orally administered to guinea pigs at a dose of 2 mg/kg. The drug …

DOI Web Site Web Site ほか1件

坂本 博, 広瀬 俊治, 中本 昭治, 波多野 和男, 峯 靖弘, 桑原 章吾 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 37 (Supplement2), 165-178, 1989

We studied the pharmacokinetics of cefdinir (CFDN), a new oral cephalosporin, in experimental anirnak. The oral absorption of CFDN differed among animal species, and the bioavailability was 13.1% in …

DOI

平野 実, 益吉 眞次, 近藤 昇一郎, 朝井 保美, 外松 幸三, 沖 俊一 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 37 (Supplement3), 147-154, 1989

We studied the pharmacokinetics of BMY-28100 after an oral administration of 50mg/kg and compared them with those after the same dose of cefaclor in mice and rats, with the following results.<BR>1. …

DOI

野村 鳴夫, 金子 茂, 浜川 寿博, 永井 正則, 入來 正躬 日本薬理学雑誌 94 (3), 173-180, 1989

The effects of P-4 and its active metabolites, 1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate N-oxide[P-4(N→0)], 1-methyl-4-piperidyl benzilate N-oxide[DPr-P-4(N→0)] and 1-methyl-4-piperidyl benzilate …

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献6件

春野 明弘, 山崎 靖人, 三好 和久, 三宅 秀和, 土屋 勝彦, 小坂 光男, 永井 正則, 入來 正躬 日本薬理学雑誌 94 (2), 145-150, 1989

The effects of P-4 and its active metabolites in human blood and urine and the effects of 1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate N-oxide CP-4(N→O)), 1-methyl-4-piperidyl benzilate N-oxide …

DOI Web Site PubMed ほか1件 被引用文献13件

木村 靖雄, 中野 雅夫, 中本 省三, 吉田 正 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 37 (Supplement1), 738-747, 1989

We established microbiological assay methods for measuring concentrations of 7432-S in body fluids. The concentrations of 7432-S in serum and urine specimens were determined by cylindeiplate, …

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西森 司雄, 西村 敬治, 小林 文夫, 中野 大三郎, 福田 好造, 左近上 博司, 中西 順一, 木村 恵人, 辻 治美, 東尾 尚宏, 秋田 晶平, 山内 敏彦, 黒田 佳代子, 辻 義章, 福田 有利子, 坂口 茂樹, 中尾 健三, 犬飼 利也, 中辻 勝義 日本薬理学雑誌 91 (4), 221-236, 1988

The general pharmacological effects of cadralazine and its major metabolite ISF 2405 were studied by comparing them with those of hydralazine. Cadralazine at 3.0 mg/kg, i.v., increased respiratory …

DOI Web Site PubMed ほか1件

山本 郁男, 西上 潤, 渡辺 和人, 吉村 英敏 衛生化学 34 (6), 542-545, 1988

The interaction of cannabinoids, tetrahydrocannabinol (THC), cannabidiol (CBD) and some active metabolites with thinner and its components was studied in mice and the following results were …

DOI Web Site 医中誌

薬物動態 3 (5), 576-577, 1988

DOI Web Site 医中誌

上能 伊公雄 臨床薬理 19 (1), 353-355, 1988

DOI 医中誌

小林 正, 岡野 登志夫, 竹内 敦子, 児玉 荘一, 松尾 保 ビタミン 62 (2), 93-94, 1988

DOI

下岡 釿雄, 伊藤 俊彦, 伊藤 正実, 立松 洋, 榎垣 一憲 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 36 (Supplement8), 66-80, 1988

We studied the pharmacokinetics of sulbactam (SBT) and ampicillin (ABPC) in combination (1:2) or alone, after intravenous administration to rats and dogs. The following results were obtained.<BR>1) …

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畚野 剛, 前田 憲一 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 36 (Supplement6), 111-115, 1988

We developed assay methods for cefotiam (bioactive form of cefotiam hexetil, CTM) and related compounds in biological specimens. For determination of CTM, an agar well mathod using <I>Proteus …

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