検索結果を絞り込む

データ種別

本文・本体へのリンク

検索結果 15 件

  • 1 / 1

  • HIF-Prolyl Hydroxylase阻害薬 Enarodustat(エナロイ<sup>®</sup>)の創製

    生越 洋介, 松井 拓也, 三谷 育生, 横田 正宏, 阿部 博行 MEDCHEM NEWS 32 (2), 81-86, 2022-05-01

    先駆的HIF-prolyl hydroxylase(PH)阻害薬であるFG-2216が臨床試験において造血作用を示したことを機に、経口投与可能なHIF-PH阻害薬が腎性貧血の新たな治療オプションとして期待されてきた。筆者らは、HIF-PH阻害薬のファーマコフォアを基に最適なリード化合物を追求し、強力な阻害活性を示す縮合複素環化合物を見出した。脂溶性と膜透過性を指標に細胞での活性向上を目指してリー…

    DOI

  • 創薬科学賞受賞 MEK阻害薬トラメチニブの創製

    橋本 宏正 ファルマシア 55 (4), 355-355, 2019

    ...「MEK阻害薬トラメチニブの創製」に対して,2019年度日本薬学会創薬科学賞が授与された.本業績は,新たな抗がん剤を創製したいという強い意志の下,独自のフェノタイプ評価系の構築,創薬化学による化合物最適化,ケミカルバイオロジー手法を用いた標的分子の同定が結びついて成し遂げられた成果であり,受賞者である日本たばこ産業株式会社(JT)医薬総合研究所の阿部博行,菊池慎一,吉田孝行,山口尚之の各氏,京都府立医科大学教授...

    DOI

  • MEK阻害薬トラメチニブの創製

    阿部 博行, 菊池 慎一, 吉田 孝行, 山口 尚之, 酒井 敏行 ファルマシア 55 (6), 553-557, 2019

    トラメチニブは抗がん剤として世界で初めて承認されたMEK阻害薬である。しかし,我々は始めからMEK阻害薬の開発を目指したわけではない。細胞周期抑制因子p15<sup>INK4b</sup>の発現を上昇させる化合物探索のために開発したフェノタイプスクリーニングによってリード化合物を見出し,がん細胞増阻害活性を指標に医薬品として構造最適化することによってトラメチニブ創製に至った。後に,その標的分子は…

    DOI 医中誌

  • MEK阻害薬トラメチニブの創製

    阿部 博行, 飯田 哲也, 三浦 智也, 菊池 慎一, 河崎 久 MEDCHEM NEWS 28 (2), 71-76, 2018-05-01

    <p>トラメチニブは、非常に高活性・高選択的かつ経口投与可能なMEK1とMEK2のアロステリック阻害薬である。2006年にJTよりGSK社に導出後、2013年にfirst-in-classのMEK阻害薬として米国で承認され、2016年に日本でも承認された。本薬剤の創薬研究については、本誌Vol.27 …

    DOI

  • MEK阻害薬Trametinib(MEKINIST<sup>®</sup>)の創製

    阿部 博行, 山口 尚之, 飯田 哲也, 菊池 慎一, 河崎 久 MEDCHEM NEWS 27 (3), 129-134, 2017-08-01

    <p> Trametinibは、非常に高活性・高選択的かつ経口投与可能なMEK1、MEK2のアロステリック阻害薬である。Trametinibは2006年にJTよりGSK社に導出され、2013年にfirst-in-classのMEK阻害薬としてFDAの承認を得て上市された(2016年に本邦でも承認、現在はNovartis社が販売)。しかし、trametinibはMEKの阻害活性を追いかけて見出され…

    DOI

  • 豚肉質の品種間,性間および胸最長筋部位間の比較

    鈴木 啓一, 清水 ゆう子, 阿部 博行, 斗内 桂子, 鈴木 惇 日本畜産学会報 72 (8), 215-223, 2001

    The effect of breed, sex and site of longissimus thoracis muscle on meat quality and the correlations between meat quality traits were investigated. Three pure breeds (Landrace: L, Large white: W, …

    DOI Web Site 被引用文献6件 参考文献16件

  • 3元交雑豚の肉質に及ぼす止め雄品種の影響

    鈴木 啓一, 阿部 博行, 小川 ゆう子, 石田 光晴, 清水 隆弘, 鈴木 惇 日本畜産学会報 68 (3), 310-317, 1997

    The effects of terminal sire (Duroc: D, Berkshire: Band Meishan pig: M) on carcass fat accumulation and meat quality of three-way corssbreed were anaflyaed. Three-way crossbred pigs were produced by …

    DOI Web Site 被引用文献4件 参考文献20件

  • 子牛のビタミンAおよびD<SUB>3</SUB>過剰症

    加藤 伸悦, 佐々木 和夫, 佐々木 良悦, 阿部 博行, 山田 稲生, 伊藤 敦 日本獣医師会雑誌 45 (8), 555-558, 1992

    平成2年2月~3月, 乳用種および交雑種約120頭を飼養する肥育農家において, 新たに導入した7~10齢の子牛15頭にビタミンAD<SUB>3</SUB>E剤 (1日当たりA: 200万IU, D<SUB>3</SUB>: 100万IU, E: 800IU) を連日投与したところ, 全頭に元気消失, 食欲廃絶, 脱毛, 歩行困難等が認められ投与後13~27日の間に6頭が死亡した. …

    DOI 日本農学文献記事索引 Web Site ほか1件 被引用文献1件

  • 1 / 1
ページトップへ