検索結果 55 件

山本 佳久 薬局 74 (4), 744-745, 2023-03-31

DOI

藤井 喜充 学会誌JSPEN 5 (3-4), 107-111, 2023

...<p>（目的）初回通過効果（first-pass effect；以下，FPEと略）は，吸収後の薬剤が経門脈的肝臓通過時に代謝される（多くは失活）ことで，効率は門脈血流量（Portal flow volume；以下，PFVと略）と相反する．本研究では，胃瘻栄養の薬剤至適投与タイミングを明らかにする．...

DOI

松永 民秀 日本毒性学会学術年会 49.1 (0), S1-2-, 2022

...我々は、in vitroで初回通過効果を予測できるMPSの開発も行っている。シトクロムP450の基質薬物を小腸側に添加し、門脈相当部分と肝静脈相当部分において解析を行ったところ、経時的に基質薬物とその代謝物が検出された。ヒトiPS細胞由来細胞及びMPSは薬物評価系に使用されることが期待される。</p>...

DOI

北河 修治 薬学教育 5 (0), n/a-, 2021

...である．今回，「栄養学」を薬学の特徴的な教科目である「薬物動態学」ならびに「薬理学」と融合させた「栄養薬学」を構築し，薬学教育モデル・コアカリキュラムに導入することを提案する．その理由としては，飲食物に含まれる生理活性物質や吸収された飲食物の成分から作られる生理活性物質の作用を抜きにして医薬品の作用は考えられず，患者にとって最適な医薬品の用法・用量も決定できないからである．一方，飲食物が医薬品の吸収や初回通過効果...

DOI Web Site

金沢 貴憲 次世代薬理学セミナー要旨集 2021.1 (0), A-5-, 2021

...その中で経鼻投与は、非侵襲性で自己投与が可能であること、初回通過効果の影響を受けないため吸収が早く、即効性が期待できるなどの利点を有すること、さらにBBBを介さない鼻から脳への直接的な薬物送達経路（Nose-to-Brain）の存在が報告されていることから、BBBの透過が期待できないモダリティの脳内への新規投与ルートとして注目されている。...

DOI

岩尾 岳洋 日本毒性学会学術年会 46.1 (0), W7-3-, 2019

...これまでにプロトタイプの小腸–肝臓連結デバイスを用いて、薬物の初回通過効果が評価可能かどうか検討を行った。小腸部分には我々が確立した分化誘導法によって作製したヒトiPS細胞由来の小腸上皮細胞を、肝臓部分にはヒト肝細胞キメラマウス由来の肝細胞を播種した。その結果、消化管の膜透過と肝臓での代謝が評価可能であることが示唆された。...

DOI

西 修 産婦人科の実際 67 (12), 1679-1686, 2018-11-01

DOI Web Site 医中誌

森 大輔 谷本学校　毒性質問箱 2018 (20), 37-41, 2018-09-19

...<br> 　経皮吸収型製剤は、薬効の持続（投与頻度の軽減）や初回通過効果の回避（バイオアベイラビリティの向上）などの長所を有する薬物送達システム（drug delivery system: DDS）であり、1979年米国でスコポラミンパッチ（乗物酔い防止薬）が誕生して以来約40年の間に日本でも十数成分で製剤化されている<b>（表1）</b>。...

DOI

所 晋之助, 矢野 智則, 相良 裕一, 宮原 晶子, 平岡 友二, 小林 泰俊, 坂本 博次, 砂田 圭二郎, 山本 博徳 日本小腸学会学術集会プログラム・抄録集 2 (0), 28-28, 2018

...ブデソニド（以下BUD）は初回通過効果で多くが代謝されるため, 副作用も含めて全身作用は少ないとされている. 今回BUD腸溶性顆粒充?カプセルであるゼンタコート（ゼリア新薬工業）内服が有用であった小腸リンパ管拡張症の3例を経験したので報告する....

DOI

藤井 義峰 Ｄｒｕｇ　Ｄｅｌｉｖｅｒｙ　Ｓｙｓｔｅｍ 32 (5), 381-388, 2017

...これは消化管内pH、胃排泄速度、小腸滞留時間、胆汁酸濃度、小腸初回通過効果などの消化管生理の種差が関与していると考えられる。ヒトの経口吸収性を正しく予測するためには、種差を引き起こす原因を理解した上で動物を用いた経口吸収性評価を行う必要がある。...

DOI Web Site Web Site ほか1件 参考文献21件

木本 香哉 ファルマシア 52 (2), 177-177, 2016

...利点として, 薬物の血中濃度を一定に保つこと, 薬物吸収において小腸や肝臓を通らずに全身循環することで，経口薬で課題となることもある初回通過効果による薬物の消失を回避することが可能である. また経皮製剤は,経口薬と比較して胃や腸への負担が少なく, 副作用が生じた場合にすぐ中止できることも利点として挙げられる....

DOI 医中誌

藤井 美佳 ファルマシア 52 (6), 564-564, 2016

...近年，薬物投与法の1つとして経皮ドラッグデリバリーシステム（TDDS）が注目されている．TDDSは，肝初回通過効果を回避できることや，長時間の連続投与が容易に行えることなど多くのメリットを有している．ナノエマルション（NE）は，調製法が簡便であり，安定性が高いことから，TDDSキャリアとして期待されている．本稿では，皮膚リーシュマニア症（CL）治療に向けたNEについて紹介する．...

DOI 医中誌

町田 幸一, 川上 大輔, 三木 益生 日本薬理学雑誌 143 (3), 144-151, 2014

...テトラベナジン（TBZ）はモノアミン小胞トランスポーター（VMAT）のタイプ2（VMAT2）選択的阻害薬であり，中枢神経のVMAT2を強力に阻害し，モノアミン（ドパミン（DA），ノルアドレナリン（NA），セロトニン（5-HT））性神経伝達を減弱する．TBZは生体に投与された後，初回通過効果により，α-およびβ-ジヒドロテトラベナジン（HTBZ）の2種類の異性体に代謝されるが，TBZ，α-およびβ-HTBZ...

DOI Web Site PubMed 参考文献21件

後藤 俊弘 ファルマシア 50 (3), 252-252, 2014

...経皮薬物送達システム（TDDS）は，皮膚から全身への分布を意図した投与経路であり，初回通過効果を回避できるなど，経口および静脈注射投与に替わる有用な投与経路である．現在，TDDSに用いられるナノキャリアとしては，水溶性と脂溶性の物質双方を保持できるベシクルが最も一般的なものとなっている．<br>なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである....

DOI 医中誌

中西 康晴, 中村 稚加, 岩崎 一秀, 鵜藤 雅裕, 山崎 浩史, 宇野 泰広 日本毒性学会学術年会 41.1 (0), P-104-, 2014

...医薬品を経口投与した後に初回通過効果が惹起されると，血中濃度推移が非線形を示し，予期せぬ副作用発現の原因となる可能性がある。初回通過効果には，小腸および肝臓における薬物代謝酵素が関与しており，ヒトにおいて，チトクロームP450（CYP）およびUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）が，多くの薬物の代謝に関与していることが報告されている。...

DOI

亀井 敬泰, 武田 真莉子 くすりと糖尿病 3 (1), 43-46, 2014

...インスリンをはじめとするバイオ医薬品の投与ルートの一つとして，経鼻投与が古くから研究されている．その利点として投与の簡便性や肝初回通過効果を回避できることなどが挙げられる一方，消化管粘膜と同様に，タンパク質やペプチドなどの透過性や安定性が低いことが課題である．また，鼻粘膜特有の粘液線毛クリアランスと呼ばれる異物排除機構も存在し，薬物の吸収を妨げる．本総説では，経鼻投与に関わるこれらの課題を克服し，効率的...

DOI Web Site 医中誌

髙瀬 泉, 藤宮 龍也 臨床検査 56 (13), 1486-1490, 2012-12-15

DOI Web Site 医中誌

日経ドラッグインフォメーションpremium (152) 50-53, 2010-06

...経口剤の多くは、「初回通過効果」を受けて不活性化される。初回通過効果とは、服用した薬剤が体内に吸収される際、消化管や肝臓に多く発現している酵素によって代謝を受けることである。中心的な役割を担う酵素は、肝・小腸粘膜細胞のミクロソームに存在するチトクロームP450（CYP）である。...

PDF Web Site

斎藤 典生, 吉岡 朋彦, 生駒 俊之, 大橋 直樹, 灰田 悠, 大上 沙央理, 脇田 亮, 小長谷 光, 海野 雅浩, 田中 順三 日本セラミックス協会　年会・秋季シンポジウム 講演予稿集 2010S (0), 3E11-3E11, 2010

...これは薬物の経口投与と比較して、(1)肝臓での初回通過効果の影響を受けない、(2)胃腸によるdegradationを受けない、(3)注射の痛みがない、(4)薬物の長時間投与が可能、などの特徴がある。しかしこのような電極では薬物の担持量や放出量は制御されておらず、長時間にわたる経皮投与の点で課題を残している。...

DOI

小出 ひとみ, 飯田 浩之, 黒島 新, 大河原 賢一, 木村 聰城郎, 檜垣 和孝 日本薬物動態学会年会講演要旨集 24 (0), 97-97, 2009

DOI

篠原 明子, 有賀 悦子 Palliative Care Research 3 (2), 331-334, 2008

...【結論】門脈血流低下症例では, 初回通過効果を受けないために経口オピオイド製剤の血中濃度が上昇する可能性があり, 投与時に十分な観察が必要である. また, 経口から経皮へのオピオイド投与経路変更が血中濃度上昇に伴う副作用の改善に有用である可能性が示唆された. Palliat Care Res 2008; 3(2): 331-334...

DOI Web Site 医中誌 参考文献8件

飯田 浩之, 小出 ひとみ, 黒島 新, 大河原 賢一, 檜垣 和孝, 木村 聰城郎 日本薬物動態学会年会講演要旨集 23 (0), 84-84, 2008

DOI

石地 正隆, 岩瀬 由未子, 伊藤 智夫 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 237-237, 2006

DOI

祢宜 芳顕, 奥平 和穂, 西垣 隆一郎 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 287-287, 2006

DOI

小野 みどり, 天野 信之, 西村 友宏, 久保 義行, 加藤 将夫, 辻 彰, 三輪 哲生 日本薬物動態学会年会講演要旨集 21 (0), 219-219, 2006

DOI

酒井 康行, 藤井 輝夫, 迫田 章義 日本薬理学雑誌 125 (6), 343-349, 2005

...複合細胞培養システムの研究が行われている．このようなシステムは，コーネル大学のグループによって初めて開発された．これは静脈投与されたナフタレンが肝で代謝活性化を受けた後，肺に特異的毒性を与えるプロセスの再現に焦点を当てた灌流培養型のシステムであった．これに対して筆者らは，経口摂取された物質の動態予測を目指し，市販のカルチャーインサートを用いる簡便な小腸膜・肝組織複合培養系を開発，代謝や能動輸送といった初回通過効果...

DOI Web Site PubMed ほか1件 参考文献21件

野沢 敬, 玉井 郁巳 日本薬理学雑誌 125 (4), 194-199, 2005

...経口投与可能な薬物を創製するためには，溶解性，安定性，膜透過性のような多様な因子を克服する必要がある．Biopharmaceutical Classification System（BCS）においてClass 1やClass 2に分類される薬物は単純拡散による高い膜透過性を有する場合が多いが，初回通過効果を受けやすい．一方，Class 3に属する薬物は溶解性や初回通過効果の問題は少ないが，単純拡散による...

DOI Web Site Web Site ほか2件 被引用文献1件 参考文献22件

藤堂 浩明, 杉林 堅次 Ｄｒｕｇ　Ｄｅｌｉｖｅｒｙ　Ｓｙｓｔｅｍ 20 (4), 452-459, 2005

Recently skin has been much attention as a site of administration of systemically active drugs. Transdermal route offers a number of potential advantages, e.g., avoidance of first-pass liver …

DOI 医中誌 参考文献30件

村上 敏史, 高橋 秀徳, 下山 直人 Ｄｒｕｇ　Ｄｅｌｉｖｅｒｙ　Ｓｙｓｔｅｍ 20 (5), 538-542, 2005

Advantages and disadvantages of different routes of analgesic drug administration including rectal, oral transmucosal and intranasal routes are discussed. Although the rectal route has advantages of …

DOI

堰本 亮平, 濱田 義信, 大河原 賢一, 檜垣 和孝, 木村 聰城郎 日本薬物動態学会年会講演要旨集 19 (0), 101-101, 2004

DOI

山崎 浩子, Roeder V, Vicat P, Bonnat C, Rainbeaud M, Mauriac C, Laplace H, Jaulin F, Haegele KD, Meili M, Labbe G, Abecassis P-Y, Flor M, Fougeat S, Dupront A, Coussediere D, Lenfant B 日本化学療法学会雑誌 51 (Supplement1), 182-199, 2003

The studies on absorption, distribution, metabolism and excretion of telithromycin (TEL) were carried out in mouse, rat and dog using <SUP>14</SUP>C-TEL. Absorption rates after oral dosing were 47% …

DOI 医中誌 被引用文献2件 参考文献11件

下村 昌寛, 山口 紗央里, 増田 智先, 齋藤 秀之, 乾 賢一 日本薬物動態学会年会講演要旨集 17 (0), 109-109, 2002

DOI 医中誌 参考文献2件

藤宮, 龍也 山口医学 49 (5), 485-490, 2000-10-31

Forensic pathologists often offer interpretations of blood alcohol concentrations(BAC) found at autopsy. It is important to have a comprehensive knowledge of the pharmacokinetics of alcohol. A …

Web Site 医中誌 参考文献14件

小野田 誠, 門田 卓美, 大山 進祐, 松谷 博子, 松岡 賀英子, 酒井 広志, 今泉 弘之, 中島 良文 薬物動態 13 (5), 429-448, 1998

Absorption, distribution, metabolism and excretion of <SUP>14</SUP>C-T-593 were investigated in rats after a single oral administration.<BR> 1. In the <I>in situ</I> loop study in rats, …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献2件 参考文献15件

大橋 徳子, 大橋 力也, 吉川 正美 薬物動態 13 (6), 546-556, 1998

TA-0201 is a novel orally active non-peptide antagonist for endothelin receptors. Metabolism and pharmacokinetics of TA-0201 were investigated in rat. Animal and human liver microsomes were used to …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献1件 参考文献14件

森川 珠可, 寺田 真紀子, 佐藤 均, 足立 伊佐雄 日本病院薬学会年会講演要旨集 7 (0), 165-, 1997-08-15

DOI

佐藤 均 薬物動態 12 (3), 266b-267, 1997

DOI Web Site 参考文献7件

黒澤 菜穂子, 大和田 栄治, 伊藤 圭二 薬学雑誌 113 (10), 698-704, 1993

To understand the previous result of higher bioavailability of rectal salbutamol (SB) compared with oral SB, in situ experiments using rabbit duodenal and rectal loop were carried out. After the …

DOI Web Site Web Site ほか1件 被引用文献1件

津田 益広, 山本 佳男, 新藤 恭司, 川口 安郎, 小松 信三 薬物動態 7 (2), 213-231, 1992

6-Amidino-2-naphthyl 4-[(4, 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)amino]benzoate dimethanesulfonate (FUT-187), a novel protease inhibitor, is a ester of 4-[(4, 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)amino]benzoic acid …

DOI Web Site

金尾, 義治, 森近, 俊之, 田中, 哲郎 福山大学薬学部研究年報 9 51-52, 1991

P(論文)

機関リポジトリ

津田 益広, 山本 佳男, 宇田 和彦, 新藤 恭司, 川口 安郎 薬物動態 6 (1), 3-20, 1991

Pharmacokinetics, urinary excretion and <I>in vitro</I> metabolism of propiverine hydrochloride (P-4) were studied in rat, dog and monkey.<BR>The binding of P-4 and its active metabolites to serum …

DOI Web Site 被引用文献1件

山本 佳男, 津田 益広, 宇田 和彦, 新藤 恭司, 川口 安郎 薬物動態 4 (5), 537-551, 1989

The absorption, distribution and excretion of <SUP>14</SUP>C-labelled propiverine hydrochloride (<SUP>14</SUP>C-P-4) were studied in male and female rats after oral or intravenous (male only) …

DOI Web Site

山本 佳男, 南 慶典, 吉田 昌彦, 津田 益広, 宇田 和彦, 新藤 恭司, 梅野 幸彦, 川口 安郎 薬物動態 4 (5), 553-561, 1989

Biotransformation of propiverine hydrochloride [1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate hydrochloride, P-4] was studied in rats after oral administration of P-4.<BR>1. The presence of nine …

DOI Web Site 医中誌 被引用文献2件

諏訪 俊男, 吉田 英生, 河野 喜郎, 吉冨 幸代, 太田 勝次 ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ 36 (Supplement3), 213-226, 1988

Absorption, distribution and excretion of (6-O-methyl-<SUP>14</SUP>C) TE-031 were studied in rats, mice and dogs. Results obtained were as follows.<BR><SUP>14</SUP>C-TE-031 was rapidly absorbed from …

DOI

梅北 信孝, 岩崎 甫, 中込 博, 上野 明 山梨医科大学雑誌 2 (2), 69-72, 1987

...血中初期濃度はA群でB群の67%であり,血中濃度時間曲面下面積より求めた肝におけるADRの初回通過効果は約21%であった。肝組織内濃度はA群はB群の約3倍と有意に高く,逆に心および腎組織内濃度はB群で有意に高かった。以上よりADRの門脈内注入法は肝を標的臓器とした場合有効な投与方法と考えられた。...

DOI 機関リポジトリ 医中誌

西垣 隆一郎, 梅村 甲子郎, 奥井 清, 林 俊宏, 山本 照雄, 桜井 裕二 薬学雑誌 106 (10), 916-923, 1986

Naphtidrofuryl oxalate (LS121) was orally administered to volunteers in the fasted or non-fasted state and the time courses of the serum concentration of naphtidrofuryl (LS84) and its three …

DOI Web Site

栗本 忠, 市田 茂人, 佐藤 成實, 平山 八彦 昭和医学会雑誌 45 (6), 739-749, 1985

...とその抱合体がみられ, さらに極くわずかのdeacetyl-demethyl-thymoxamine (Met-X) が検出された.2) 遊離型DAMを指標として, そのpharmacokinetic parameterを算出した.その結果, thymoxamineのP.o.投与では, 消化管からの吸収ならびに消失が比較的速やかであることが示唆され, さらにラットおよびビーグル犬では, ヒトに比較し初回通過効果...

DOI 医中誌

園部 尚 ファルマシア 20 (11), 1139-, 1984-11-01

DOI

藤井 敏彦, 宮崎 亀, 南部 啓子, 景本 昭, 橋本 昌久 ＲＡＤＩＯＩＳＯＴＯＰＥＳ 33 (8), 519-525, 1984

<I>Dehydrocorydaline, an alkaloid from Corydalis bulbosa posessing anti-ulceric activity, was labeled by methyl</I>-<SUP>14</SUP>C <I>at position 13, and its disposition and metabolism were studied …

DOI Web Site PubMed

鈴木 徳治 ファルマシア 20 (1), 21-24, 1984-01-01

DOI 医中誌

山崎 信彦, 門間 芳夫, 田辺 恒義 日本薬理学雑誌 81 (5), 333-342, 1983

The present experiments were designed to study the renal effects of propranolol and atenolol in rats. Wistar rats were anesthetized with urethane and continuously hydrated with saline solution. In …

DOI Web Site PubMed ほか1件

林 正弘 ファルマシア 16 (6), 539-, 1980-06-01

DOI

海老原 昭夫 日本内科学会雑誌 69 (3), 297-312, 1980

...いられるようになつた.現在,科学的薬物療法の基礎を与えるものとして最も重要視されているのは,臨床薬理学的研究であるが, β遮断薬は共通に有するβ遮断作用の他に,しばしば膜安定化作用,内因性交感神経刺激作用,中枢抑制作用などの附随的薬理作用を有し,これらがさまざまに臨床効果に影響してくることが認められている. β遮断薬は一般に腸管からの吸収は良好で,血中濃度は1～3時間でピークに達する. β遮断薬の中には肝初回通過効果...

DOI Web Site Web Site ほか2件

谷古字 秀 ファルマシア 15 (6), 485-, 1979-06-01

DOI

瀬崎,仁 病院薬学 3 (3), 131-137, 1977-11-20

Influence of route of administration, dose and absorption rate on the bioavailability of drugs is discussed in terms of first-pass effect and compared with selected examples of drugs and dosage …

NDLデジタルコレクション 医中誌